中国药学(英文版)

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1. 快速稳定性分析仪评价乳液中乳粒的稳定性

谢春燕, 岳峰, 余浩权, 黄灿中, 曾少群

中国药学(英文版) 2023, 32 (7): 574-586. DOI: 10.5246/jcps.2023.07.048

摘要（236）

HTML （13）

PDF（pc）（6772KB）（6）

本研究对乳液中乳粒在贮存过程中的稳定性进行了评价, 并区分了不同处方的乳粒稳定性。采用快速稳定性分析仪-LUMisizer, 评估冻融循环对乳粒的影响, 结合粒径参数、zeta电位和冷冻透射电镜观察。经过冻融循环后, 乳粒的性状、粒径参数和透光率发生显著变化。乳粒在冻融循环后破乳(可见浮油和乳化层)。不同丙泊酚含量(10:1和20:1, m/v) 的处方, 乳粒的稳定性有显著差异。快速稳定性分析仪可以区分加速破坏的乳粒从而评价其稳定性, 有效补充传统方法的不足, 可对脂肪乳中的乳粒进行更好的质量控制。

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2. 西藏麻黄乙醇提取物及其不同极性组分的体外抗氧化活性研究

王涵, 李芳龙, 阿呷尔布, 梁晓霞, 更桑, 才让南迦

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 478-486. DOI: 10.5246/jcps.2023.06.041

摘要（155）

HTML （14）

PDF（pc）（1761KB）（10）

本文对西藏麻黄乙醇提取物及其不同极性提取物的体外抗氧化活性进行了研究。首先采用化学显色方法对大类化学成分进行鉴别, 然后分别采用Folin-Ciocalteu法和氯化铝比色法对总多酚和总黄酮的含量进行鉴定, 再采用DPPH法、ABTS法、羟自由基清除和还原粉末法对其抗氧化活性进行了研究。麻黄中乙酸乙酯部分和二氯甲烷部分的抗氧化活性均优于BHT, 这与麻黄中多酚和黄酮含量较高有关。

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3. 西多福韦体外抑制55型人腺病毒的感染

王文博, 王梦珂, 胡宗海, 熊杰, 刘媛

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 473-477. DOI: 10.5246/jcps.2023.06.040

摘要（152）

HTML （13）

PDF（pc）（2592KB）（9）

55型人腺病毒 (HAdV-55) 通常引起急性呼吸道感染疾病, 目前临床上还没有有效的抗病毒药物。本研究通过体外实验筛选了14种核苷酸类似物的抗HAdV-55活性。结果发现, 西多福韦在HEp-2细胞上能够抑制HAdV-55的感染, 为其用于HAdV-55感染疾病的治疗研究提供了依据。

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4. 岩白菜素: 一种通用易得的生物活性修饰前体

蔡粟茜, 张可锋, 蔡小华

中国药学(英文版) 2023, 32 (5): 333-350. DOI: 10.5246/jcps.2023.05.029

摘要（137）

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PDF（pc）（2449KB）（60）

岩白菜素是中药岩白菜的主要生物活性成分和许多植物家族的重要成分或次级代谢产物, 岩白菜素及其衍生物因其独特的生物活性和药理性质引起了人们的极大兴趣。在过去的几十年中, 大量岩白菜素衍生物合成出来并考察其生物活性, 取得了许多积极的结果。这些研究有助于从岩白菜素衍生物中发现和鉴定新的候选药物治疗剂, 了解它们的分子靶点和药理作用机制。本工作总结了岩白菜素半合成衍生物的零散信息及在生物活性修饰方面的最新进展。

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5. 牡蛎肽通过NF-κB/iNOS信号通路改善肝纤维化

邓凯翔, 彭经宙, 张美泉, 林慧娟, 王小华, 何道兴, 朱俊明, 陈明光, 黄津

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 435-445. DOI: 10.5246/jcps.2023.06.037

摘要（133）

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PDF（pc）（3612KB）（18）

本文研究探讨牡蛎肽(OP)改善肝纤维化的机制可能是通过NF-κB/iNOS信号通路。将50只雄性SD大鼠采用随机数字表法随机分为5组: 对照组、模型组、低剂量(0.5 g/kg) OP组、中剂量(1.0 g/kg) OP组、高剂量(2.0 g/kg) OP组, 每组10只。皮下注射50%四氯化碳(CCl₄)建立肝纤维化大鼠模型6周。结果发现, OP治疗组中, CCl₄诱导的肝纤维化大鼠肝脏中I型胶原、III型胶原和TGF-β1表达水平均显著低于模型组(P < 0.05)。OP可以下调大鼠的肝组织NF-κB和iNOS的表达, 可能是通过介导NF-κB/iNOS信号通路改善大鼠肝纤维化。

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6. 基于网络药理学探讨大柴胡汤治疗高脂血症的潜在作用靶点和机制

闫焕, 王健, 付浩, 杨敏, 曲苗, 方志娥

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 446-459. DOI: 10.5246/jcps.2023.06.038

摘要（124）

HTML （11）

PDF（pc）（4064KB）（40）

本研究对大柴胡汤治疗高脂血症时的潜在作用靶点及相关信号通路进行了探讨，首先在中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)检索大柴胡汤中柴胡、黄芩、白芍、半夏、枳实、生姜、大枣、大黄8种中药成分, 获得大柴胡汤的活性成分。通过TCMSP数据库查找每味中药的活性成分对应的蛋白靶点。在比较毒物基因组数据库(CTD)、人类孟德尔遗传综合数据库(OMIM)、中医药整合药理学研究平台(TCMIP)检索“高脂血症”英文关键词“hyperlipemia”, 得到高脂血症的疾病靶点。将大柴胡汤药物靶点与高脂血症疾病靶点通过在线网站进行对比分析, 取交集作为大柴胡汤治疗高脂血症的作用靶点。通过拓扑学分析, 根据度值筛选大柴胡汤治疗高脂血症的关键有效成分。将上述分析得到的大柴胡汤治疗高脂血症的基因靶点导入String平台, 识别PPI网络中相互作用的关键模块; 使用cytohubba插件筛选关键模块的关键(Hub)基因。采用在线数据库平台DAVID对包含基因最多、分值最高的关键模块基因进行富集分析。最终得到大柴胡汤的有效成分116个, 靶点294个, 此即为大柴胡汤的药物靶点。在CTD数据库、OMIM数据库及TCMIP平台共得到1349个疾病相关基因靶点。大柴胡汤药物靶点与高脂血症疾病相关靶点进行韦恩图对比取交集后, 得到168个大柴胡汤治疗高脂血症的作用靶点。使用Cytoscape软件MCODE插件共识别出PPI网络中8个关键蛋白模块, 对最关键的第1个关键模块进行分析, 筛选出前15位的Hub基因。GO功能注释显示, BP主要集中于从RNA聚合酶II启动子转录的正调控、凋亡过程的负调控、对药物的反应; CC主要集中于细胞外空间、细胞外区域、小窝; MF主要集中于酶结合、细胞因子活性、蛋白质结合。KEGG通路富集分析主要乙型肝炎信号通路、TNF信号通路、肿瘤相关信号通路、PI3K-AKT信号通路。可以得出, 大柴胡汤可能主要通过调控PI3K-AKT和TNF信号通路以及MMP9、MAPK2等基因的表达, 在治疗高脂血症中发挥作用。

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7. Nrf2对睾丸微环境的影响及其在男性疾病中的研究进展

吴悔, 宁港, 李波男, 周兴

中国药学(英文版) 2023, 32 (7): 513-526. DOI: 10.5246/jcps.2023.07.043

摘要（121）

HTML （21）

PDF（pc）（1332KB）（30）

氧化应激是机体活性氧产生与抗氧化之间的失衡, 参与临床诸多疾病的发生及进展过程。Nrf2是机体中和细胞内活性氧产生和恢复氧化还原平衡的主要调节因子, 对机体产生广泛的调控作用。Nrf2通过调控睾丸微环境改善间质细胞、支持细胞、生精细胞等氧化损伤, 影响睾酮合成, 保护男性生殖健康, 对男性迟发性性腺功能减退症和男性不育症的发病具有重要调控作用。此外, Nrf2还参与良性前列腺增生、前列腺癌、前列腺炎、勃起功能障碍、精索静脉曲张等诸多男性疾病的发生。Nrf2有望成为男性疾病预防与治疗的重要靶点之一, 具有广阔的临床应用前景。

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8. 基于网络药理学及实验验证探究当归补血汤治疗糖尿病性视网膜病变的作用机制

武东燕, 王小丹, 柴金苗, 李钦青, 李悦, 毕梅, 桂婉威, 曹慧敏

中国药学(英文版) 2023, 32 (7): 527-538. DOI: 10.5246/jcps.2023.07.044

摘要（116）

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PDF（pc）（2265KB）（55）

本研究使用网络药理学、分子对接结合实验验证探究当归补血汤在糖尿病视网膜病变(Diabetic retinopathy, DR)中的作用机制。从TCMSP、TCMID、Swiss Target Prediction数据库筛选当归补血汤活性成分及其靶点, 通过GeneCards、DisGeNET收集DR靶点, 利用Venny 2.1获得二者交集靶点。使用Cytoscape构建"疾病-药物-成分-靶点"、蛋白互作(PPI)网络; DAVID数据库对关键靶点进行基因本体论(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析; AutoDockVina对主要活性成分与关键靶点进行分子对接验证。最后, 通过动物实验验证网络药理学结果。收集到当归补血汤与DR共同靶点84个。GO分析显示220个条目; KEGG富集分析得到113条信号通路。分子对接结果显示关键靶点与槲皮素、豆甾醇等有效成分均具有较好的对接活性。动物实验表明当归补血汤可改善DR大鼠视网膜组织形态, 降低血糖, 增加胰岛素分泌, 降低DR大鼠视网膜组织VEGF、TNF-α蛋白表达水平、提高PI3K、Akt1表达水平(P < 0.05, P < 0.01)。当归补血汤治疗DR具有多活性成分、多靶点、多通路的特点, 可通过调节TNF-α、VEGFA、PI3K、AKT等核心靶点, 影响PI3K/AKT、TNF等信号通路发挥对DR的治疗作用。

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9. 新穿心莲内酯/β-环糊精包合物的分子结构及抗增殖作用研究

赵炎葱, 王丽, 曾静静, 李景华

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 427-434. DOI: 10.5246/jcps.2023.06.036

摘要（108）

HTML （19）

PDF（pc）（2422KB）（69）

本文通过实验和理论方法研究了新穿心莲内酯/β-CD包合物的分子结构和抗增殖作用; 采用微波辅助饱和溶液法制备了新穿心莲内酯/β-CD包合物。通过紫外可见光谱测定了包合物的平衡常数, 通过DTA、IR和分子模拟技术对配合物的结构进行了表征和确证。结果表明: 新穿心莲内酯能够进入β-CD空腔形成包合物, 新穿心莲内酯/β-CD包合物表现出与新穿心莲内酯不同的光谱特征和性质。包合物分子比例是1:1, 新穿心莲内酯分子的五元内酯环从β-CD较宽的边缘被包合在它的空腔中。包合物的平衡常数为489.9918 mol/L。通过包合处理, 新穿心莲内酯的体外抗增殖活性亦显著提高。环糊精类包合是目前医药行业中提高药物生物利用度较成功的做法之一。

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10. 基于网络药理学和分子对接探讨陈皮治疗阿尔茨海默病的作用机制

陈云丽, 颜仁梁, 李丽莎, 张亚敏, 徐小妹, 卢雪花, 徐榕青, 林文津

中国药学(英文版) 2024, 33 (2): 142-155. DOI: 10.5246/jcps.2024.02.012

摘要（105）

HTML （21）

PDF（pc）（14711KB）（25）

本研究通过网络药理学和分子对接阐明陈皮(Citri Reticulatae Pericarpium, CRP)治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)的作用机制。首先, 在陈皮中筛选出98个有靶点的化合物和628个相关成分靶点, 在疾病数据库中检索得到2483个AD靶点。随后, 构建CRP-AD交叠靶点图和蛋白互作(PPI)网络图, 对PPI网络图进行拓扑属性分析得到66个与CRP治疗AD密切相关的靶点, 对66个靶点进行GO功能和KEGG通路富集分析, 靶点在多条生物途径富集, 包括松弛素信号通路、钙信号通路、HIF-1信号通路和IL-17信号通路。最后, 对靶点和CRP活性成分进行分子对接验证, CRP的活性成分(黄烷酮、橘皮素、‎黄酮醇‎、香芹酚、紫苏醛)与靶点通过氢键连接, 结合能小于0 kg/mol。本研究采用网络药理学和分子对接的方法系统的揭示了陈皮治疗阿尔茨海默病的作用机制, 为以后科研以及临床研究提供理论依据。

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11. 基于网络药理学方法探讨犀角地黄汤治疗系统性红斑狼疮的作用机制

王孟亚, 张宽友, 陈馨, 付浩, 彭守春

中国药学(英文版) 2023, 32 (5): 351-359. DOI: 10.5246/jcps.2023.05.030

摘要（98）

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PDF（pc）（5021KB）（48）

本研究通过网络药理学方法, 探讨犀角地黄汤治疗系统性红斑狼疮(SLE)的作用机制。首先通过TCMSP、TCMID和BATMAN-TCM数据库检索犀角地黄汤各中药成分的活性成分及其靶点, 汇总得到药物靶点; 其次在CTD、OMIM和TCMIP数据库检索得到SLE的疾病靶点, 并对药物靶点和疾病靶点的交集进行分析。利用Cytoscape 3.7.1软件构建药物-成分-靶点-疾病网络。在String平台构建治疗靶点的蛋白质互作网络(PPI), 筛选其关键模块和Hub基因, 在DAVID数据库进行GO和KEGG富集分析。最终筛选出22个犀角地黄汤的活性成分, 209个药物靶点, 284个疾病靶点, 59个治疗靶点。药物-成分-靶点-疾病网络和PPI网络分析得到槲皮素、山奈酚、黄芩素等核心活性成分, PTGS2、CASP3、MMP9、AKT1、JUN、CXCL8、FOS、TP53等核心靶点。主要涉及TNF、PI3K-Akt、Toll样受体、T细胞受体、细胞凋亡等信号通路。研究表明犀角地黄汤可能通过调控炎症、免疫及细胞凋亡等信号通路, 发挥抗炎、抑制异常免疫应答和细胞凋亡的作用, 具有多中心、多靶点、多途径的特点。

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12. 某院静脉药物调配中心365份不合理肠外营养处方分析

付俊涛, 聂春杰, 李敏, 李嘉, 杜书章

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 487-493. DOI: 10.5246/jcps.2023.06.042

摘要（96）

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中文摘要

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13. 桃红四物汤颗粒通过改善线粒体功能障碍和氨基酸代谢紊乱缓解鱼藤酮诱导的SH-SY5Y细胞毒性作用

李双, 董明纲, 郭春燕, 李双双, 尤斯涵, 万叶, 刘心星

中国药学(英文版) 2023, 32 (5): 360-378. DOI: 10.5246/jcps.2023.05.031

摘要（95）

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PDF（pc）（9880KB）（44）

帕金森氏病(PD)是一种进行性神经系统疾病, 以震颤和运动缓慢为特征。线粒体功能障碍和氨基酸代谢是PD疾病的重要机制。前期工作证实SH-SY5Y细胞中氨基酸含量的变化早于细胞活力的变化。本研究旨在探讨桃红四物配方颗粒(THSWDG)是否能够减轻鱼藤酮诱导的SH-SY5Y细胞毒性, 是否能够改善鱼藤酮诱导线粒体功能障碍及氨基酸代谢紊乱。用MTT法分析细胞存活率; JC-1染色法测定线粒体膜电位; 高效液相色谱法测定SH-SY5Y细胞中氨基酸的含量。采用主成分分析法分析氨基酸含量的变化趋势; 使用生物信息学工具进一步阐明其潜在机制。研究表明, SH-SY5Y细胞氨基酸含量的变化早于细胞活性的变化。THSWDG能显著提高细胞存活率, 改善鱼藤酮对线粒体膜电位的影响和氨基酸的异常代谢。生物信息分析结果表明, THSWDG的作用涉及9个生物学过程, 包括5个与PD疾病相关的氨基酸代谢调节过程和4个与氧化损伤相关的生物学过程。细胞氨基酸过程是一种常见的调节氨基酸代谢和氧化损伤的生物过程。提示THSWDG通过改善线粒体功能障碍和氨基酸代谢紊乱对鱼藤酮诱导的SH-SY5Y细胞损伤发挥保护作用。

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14. 帕博利珠单抗联合化疗一线治疗晚期三阴性乳腺癌的成本-效果分析

朱文涛, 洪望龙, 郑淼淼, 马国强, 沈爱宗

中国药学(英文版) 2023, 32 (7): 587-597. DOI: 10.5246/jcps.2023.07.049

摘要（95）

HTML （16）

PDF（pc）（1646KB）（16）

本文旨在从中国卫生体系角度评价帕博利珠单抗联合化疗治疗晚期TNBC的成本-效果。建立具有三种健康状态的Markov模型, 该模型的模拟时限为10年, 循环周期为21天。通过单因素敏感性分析和概率敏感性分析来验证模型的稳健性, 进行情景分析来探讨中国患者援助计划(PAP)下帕博利珠单联合化疗治疗晚期TNBC的经济性。基础分析结果表明, 帕博利珠单抗联合化疗可多获得0.67 QALYs, 增量成本为\$ 77 096.78, ICER为115 896.30 \$/QALY。单因素敏感性分析结果显示, 帕博利珠单抗成本对结果的影响最大。概率敏感性分析结果显示, 在中国的意愿支付阈值下(33 782.23 \$/QALY), 帕博利珠单抗联合化疗具有经济性的概率为0。从中国卫生体系角度来看, 与安慰剂联合化疗相比, 帕博利珠单抗联合化疗一线治疗晚期TNBC不具有成本-效果优势。如果考虑帕博利珠单抗纳入PAP, 虽仍然不具有经济性, 但是ICER更加接近于中国3倍人均GDP。

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15. 基于虚拟筛选发现潜在的黄嘌呤氧化酶抑制剂

迟骁玮, 黎奇, 钟毅, 龚桐, 衣楚潇, 张亮仁, 刘振明

中国药学(英文版) 2023, 32 (8): 626-635. DOI: 10.5246/jcps.2023.08.052

摘要（95）

HTML （10）

PDF（pc）（4606KB）（28）

随着生活水平的不断提高, 痛风的发病率迅速增加, 并且在年轻人中越来越常见。黄嘌呤氧化酶(Xanthine oxidase, XO)是治疗痛风的关键靶点, 因为抑制XO可以有效减少体内尿酸的产生, 缓解痛风症状。在这项研究中, 通过虚拟筛选确定了三种潜在的XO抑制剂, 并使用表面等离子体共振(Surface plasmon resonance, SPR)进行了验证。在这些抑制剂中, Floxuridine在0.35 μM时表现出最强的结合活性, 而阳性药物别嘌醇的结合活性为0.76 μM。通过分子动力学模拟验证了这些化合物与XO的结合模式。值得注意的是, 这三种化合物都已被批准为上市药物, 安全性得到保证, 表明它们有可能成为有效的XO抑制剂。

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16. UPLC-MS/MS法测定都梁丸中37个成分在大鼠体内的药代动力学

杨雁芳, 韦玮, 张雷, 徐嵬, 杨秀伟

中国药学(英文版) 2023, 32 (7): 560-573. DOI: 10.5246/jcps.2023.07.047

摘要（94）

HTML （8）

PDF（pc）（2266KB）（7）

都梁丸是中药经典方剂, 由白芷和川芎组成。为了研究都梁丸的药效物质基础, 我们采用Diamonsil C18柱、乙腈和0.05%甲酸水溶液为流动相、电喷雾电离源和多重反应监测模式, 建立了同时测定白芷、川芎中37种成分的UPLC-MS/MS法并进行了方法学验证。同时, 我们采用该方法测定了口服都梁丸提取物后的大鼠体内药代动力学, 发现这37种成分均能迅速吸收入血, 大部分化合物在24小时内被完全清除, 白芷香豆素的口服吸收效果优于川芎内酯类化合物, 都梁丸中白芷香豆素的清除速度明显慢于白芷单一给药。该结果为都梁丸的药效物质基础和白芷-川芎配伍作用机制研究提供了依据。

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17. 涡旋辅助-可切换型溶剂液相微萃取用于中药样品中肉桂酸衍生物的分析

范博, 杨笑, 胡爽

中国药学(英文版) 2023, 32 (7): 551-559. DOI: 10.5246/jcps.2023.07.046

摘要（92）

HTML （10）

PDF（pc）（2098KB）（5）

本文以可切换型溶剂己酸取代毒性较大的有机溶剂作为萃取溶剂、一次性注射器作为萃取装置, 借助涡旋搅拌的萃取动力, 建立了涡旋辅助-可切换型溶剂液相微萃取(VA-SSLPME), 并结合HPLC对中药样品中4种肉桂酸类衍生物(咖啡酸、对羟基肉桂酸、阿魏酸和芥子酸)进行了富集和测定。本文对影响4种目标化合物富集倍数的关键因素进行了优化, 在最优条件下进行方法学考察, 并对萃取机理进行了分析和阐释。结果表明, VA-SSLPME对目标分析物的富集倍数在7–57之间, 准确度和精密度符合要求, 检测限和定量限分别为2.0–7.0 和5.0–15 ng/mL。本研究建立了一种简单、快速、环境友好型的新型微萃取方法, 并结合HPLC成功用于中药样品中微量肉桂酸类衍生物的提取、富集和测定。

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18. An overview of flavonoids from Sophora flavescens (kushen) with some emphasis on the anticancer properties of kurarinone and sophoraflavanone G

Eric Wei Chiang Chan, Ying Ki Ng, Hung Tuck Chan, Siu Kuin Wong

中国药学(英文版) 2023, 32 (8): 603-615. DOI: 10.5246/jcps.2023.08.050

摘要（90）

HTML （46）

PDF（pc）（1967KB）（66）

In this overview, the current knowledge of the constituents of flavonoids isolated from the roots of Sophora flavescens (kushen) is updated. Flavonoids consist of several classes, such as flavanones, flavonols, chalcones, isoflavones, biflavonoids, flavanols, and flavones. The most common compounds are kurarinone (KRN), sophoraflavanone G (SFG), 2?-methoxykurarinone, kuraridine, isoxanthohumol, and formononetin. KRN and SFG are two major flavanones with more vital anticancer properties than other flavonoids. From the literature, the cytotoxic values of KRN and SFG are variable and depend on the type of cancer cells tested. The anticancer activities of these two flavonoids involve different molecular mechanisms. Clinical trials are needed before anticancer drugs from KRN and SFG can be developed.

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19. 利用网络药理学探究淫羊藿治疗性功能障碍的药理作用机制

沈广志, 崔新刚, 那志敏, 邹玉龙, 邹桂华

中国药学(英文版) 2023, 32 (5): 379-391. DOI: 10.5246/jcps.2023.05.032

摘要（89）

HTML （8）

PDF（pc）（5651KB）（33）

本研究利用网络药理学技术和方法分析淫羊藿治疗性功能障碍的活性组分, 并对潜在的靶点与机制进行整合与分析。利用中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)获取淫羊藿的化学成分及活性成分的作用靶点; 运用OMIM数据库获取与性功能障碍相关的靶点; Cytoscape 3.7.1构建药物-活性成分-靶点基因-疾病网络图; STRING数据库构建靶点蛋白互作网络; WebGestalt数据库对核心靶点基因进行基因本体(GO)及京都基因与基因组百科全书(KEGG)相关通路富集分析。该研究从淫羊藿中筛选得到21种有效成分, 从103个疾病目标中筛选得到67个与之相对应的作用靶点。研究结果初步验证了淫羊藿治疗性功能障碍多成分、多靶点、多途径的作用特点, 为淫羊藿治疗性功能障碍的进一步研究提供参考。

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20. α-乳香酸通过抑制TLR4介导的炎症通路改善急性肾损伤

王番, 李锐莉, 王文军, 周晓燕, 刘美佑, 赵瑾怡, 文爱东, 王婧雯, 贾艳艳

中国药学(英文版) 2023, 32 (7): 539-550. DOI: 10.5246/jcps.2023.07.045

摘要（86）

HTML （8）

PDF（pc）（2560KB）（5）

α-乳香酸(α-BA)是乳香药材经过提取、分离、纯化后的产物, 可用于治疗多种炎症性疾病。本研究旨在通过体内外实验评估α-BA在改善缺血再灌注损伤诱导的急性肾损伤中的作用。对大鼠进行右肾切除和左肾缺血再灌注损伤, 损伤前0.5 h给予α-BA处理。体内实验, 对组织进行肾功能、组织病理学和TUNEL染色分析。体外实验, 对近端肾小管细胞(HK-2)进行氧糖剥夺(OGD)操作, 以模仿缺血再灌注损伤, 并检测细胞存活率、免疫荧光染色及Toll样受体4(TLR4)和核因子(NF)-κB表达。结果显示, 给予α-BA的模型组大鼠血清肌酐和血尿素氮水平显著降低, 并缓解细胞凋亡和肾脏形态学改变; 经α-BA处理的HK-2细胞, NF-κBp6的表达明显降低。表明α-BA改善缺血再灌注损伤诱导的急性肾损伤, 部分原因是通过TLR4介导的炎症通路促进肾小管细胞存活, 从而改善肾功能。

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21. 刘涛团队实现四嗪生物正交反应的超分子调控

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 508-511.

摘要（86）

PDF（pc）（2434KB）（6）

2023年6月15日, 北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室刘涛团队与南方科技大学蒋伟团队合作在Chem (IF: 25.8)在线发表了题为“Reversible control of tetrazine bioorthogonal reactivity by naphthotube-mediated host-guest recognition”的研究论文。

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22. 基于网络药理学和实验验证研究补血益母丸治疗产后腹痛的作用机制

吴梦瑶, 刘璐, 张鹏, 张乐乐, 龚云, 杨秀伟

中国药学(英文版) 2023, 32 (9): 691-703. DOI: 10.5246/jcps.2023.09.057

摘要（86）

HTML （18）

PDF（pc）（3326KB）（28）

本研究通过网络药理学和实验验证, 探讨补血益母丸治疗产后腹痛的分子机制。通过TCMSP、SymMap、BATMAN-TCM和《中华人民共和国药典》筛选出补血益母丸的主要活性成分; 采用GeneGards数据库获得产后腹痛相关疾病靶点; 采用Cytoscape3.9.1软件和String数据库构建蛋白相互作用网络; 通过DAVID6.8数据库对GO和KEGG信号通路进行分析; 对分析结果构建“化合物-靶点”网络, 采用动物实验验证网络核心靶点, 采用免疫组化检测不完全流产模型大鼠相关蛋白的表达水平。网络学分析结果表明, 补血益母丸中的40种潜在活性成分可能影响ESR1、PGR、MMP2等40个相关靶点, 并调节HIF-1、TNF、雌激素等信号通路。免疫组化结果显示, 模型大鼠ERα、PR、MMP2蛋白表达水平均显著升高(P < 0.01)。给予补血益母丸后, PR表达水平升高(P < 0.01), ERα和MMP2表达水平显著降低(P < 0.05或P < 0.01)。补血益母丸可通过多成分、多靶点、多途径治疗产后腹痛, 可通过调节雌孕激素受体, 改善胶原代谢, 从而促进产后子宫恢复。

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23. 顶空-气相色谱-离子迁移谱法直接鉴定人工栽培和野生中药材(半枫荷)中的挥发性化合物

葛永辉, 汪玲, 许粟, 姜天丽, 王金华

中国药学(英文版) 2023, 32 (5): 392-405. DOI: 10.5246/jcps.2023.05.033

摘要（84）

HTML （6）

PDF（pc）（3084KB）（13）

半枫荷是一种传统的中药材, 其野生资源现已遭到严重破坏, 濒临灭绝。为了更好地保护和利用半枫荷资源, 人工栽培应运而生。本研究采用顶空-气相色谱-离子迁移谱法(HS-GC-IMS)结合主成分分析(PCA)对人工栽培和野生半枫荷中的挥发性有机化合物(VOCs)的变化进行分析。通过比较人工与野生品种半枫荷之间的差异来确定人工栽培半枫荷的药用价值。结果表明, 半枫荷人工栽培和野生品种的VOCs组成相同, 用于调节其药效的皮和茎中的挥发性有机化合物没有显着差异。该研究为人工栽培半枫荷的应用和野生品种的替代提供了科学理论。

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24. 基于WHO/HAI标准调查方法的武汉市骨质疏松治疗药物的可获得性及可负担性分析

万敏, 刘金玉, 喻光燚, 童绥菊, 柯磊, 张玉, 游如旭

中国药学(英文版) 2023, 32 (5): 417-425. DOI: 10.5246/jcps.2023.05.035

摘要（82）

HTML （8）

PDF（pc）（1372KB）（10）

本研究分析了武汉市骨质疏松治疗药物的使用情况, 可为相关政策的制定提供参考。研究采用WHO/HAI标准化法, 对武汉市骨质疏松治疗药物进行调研, 并收集药品信息进行统计分析, 对可获得性和可负担性进行评价。结果显示, 在可获得性方面, 双膦酸盐类、活性维生素D及其类似物的可获得性相对较高; 地舒单抗、鲑降钙素以及特立帕肽可获得性一般; 依降钙素、雷洛昔芬及雷奈酸锶可获得性较低。在可负担性方面, 阿仑膦酸仿制药的可负担性较好, 其余10种骨质疏松治疗药物的可负担性均较差。研究表明, 武汉市骨质疏松治疗药物的总体可获得性一般, 并且可负担性较差。随着中国老龄化问题的加剧, 相关部门可考虑将更多种类的骨质疏松治疗药物纳入医保目录以及集中带量采购工作中, 进一步提高骨质疏松治疗药物的可获得性和可负担性。

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25. 基于多元统计分析和模式识别技术建立浙贝母和川贝母的品种鉴别体系

苏静华, 张超, 孙磊, 马双成, 邢以文

中国药学(英文版) 2023, 32 (5): 406-416. DOI: 10.5246/jcps.2023.05.034

摘要（81）

HTML （5）

PDF（pc）（3019KB）（8）

浙贝母和川贝母因其具有特色药理活性, 作为中医药已经在临床上使用上千年。本文利用高效液相色谱法, 使用多元统计学分析手段和模式识别技术对浙贝母和川贝母的鉴别进行研究。共收集49份样品, 10种核苷类成分被用于特征组分进行分析测定, 采用聚类分析、主成分分析、最小二乘回归分析等多元分析方法评价品种和特征组分的相关性。通过建模, 利用不同的算法如k-近邻法、偏最小二乘判别、簇类独立软模式法和支持向量机法对未知样本进行品种预测。结果表明, 基于此建立的模式识别模型, 具有较好的预测准确率。结合多元统计分析方法和模式识别技术可以提高在特殊情况下浙贝母和川贝母的品种预测准确率, 有利于质量控制和产品监督。

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26. 芒果苷通过抑制MCP-1/CCR2信号通路减轻自发性高血压大鼠心脏炎症损伤

胡小勤, 丁雪菲, 邓家刚, 郝二伟, 杜正彩, 周蓓, 曾学文

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 460-472. DOI: 10.5246/jcps.2023.06.039

摘要（79）

HTML （12）

PDF（pc）（16480KB）（17）

高血压是一种低度炎症状态的疾病, 通常伴有心脏炎症。芒果苷(MGF)是一种天然糖基蒽酮, 具有很强的抗炎活性。然而, MGF对高血压患者心脏炎症损伤的作用尚不清楚。本文研究MGF对自发性高血压大鼠(SHRs)心脏炎症损伤的保护作用及其机制。采用10周龄雄性SHRs和10周龄正常雄性Wistar-Kyoto (WKY)大鼠, 对SHRs使用10、20、40 mg/kg剂量的MGF, 连续8周。测量其收缩压(SBP)水平, 采集心脏组织进行形态学、免疫组化、ELISA、western blot和实时反转录PCR分析。结果表明模型组大鼠收缩压水平均较对照组显著升高, SHRs自发升高收缩压水平, 各剂量MGF对收缩压水平无显著影响。模型组大鼠心脏组织形态学结果显示有明显的炎症性损伤, MGF对这种损伤有显著的抑制作用。同时, MGF显著抑制了SHRs IL-6和TNF-α含量的升高。此外, MGF还显著抑制了SHRs MCP-1、CCR2蛋白以及其mRNA表达的增加。研究表明MGF并不会降低SHRs大鼠的SBP水平, 但MGF对SHRs大鼠的心脏炎症损伤具有保护作用, 这可能是因为MGF部分抑制了MCP-1/CCR2信号通路表达的原因。

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27. 复方党参颗粒制备工艺优化及4种成分的同时测定

杨杰, 景彩芳, 李少创, 刘思彤, 李董明, 李钦青, 贺文彬

中国药学(英文版) 2023, 32 (8): 665-676. DOI: 10.5246/jcps.2023.08.055

摘要（78）

HTML （4）

PDF（pc）（1862KB）（9）

本研究采用单因素试验和响应面法优化复方党参颗粒喷雾干燥工艺, 获得最佳的喷雾干燥工艺参数; 以成型率和吸湿率为指标考察辅料的配比用量; 建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定党参炔苷、阿魏酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、甘草苷的含量。当喷雾干燥的进风温度为145 oC, 进风速率为75%, 进料速率为8%, 助干剂为5%, 喷雾干燥得粉率最高; 辅料用量为糊精: 糖粉为2:1时, 颗粒成型率和吸湿率均较好, 有效优化了复方党参颗粒的喷雾干燥工艺和辅料配比用量, 为复方党参颗粒的生产制备提供参考; HPLC同时测定复方党参颗粒中党参炔苷、阿魏酸、甘草苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量分别为0.38 mg/g, 0.22 mg/g, 0.45 mg/g和0.25 mg/g, 为复方党参颗粒质量控制方法的建立奠定基础。

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28. 屠鹏飞教授荣获"第十六届中国药学发展奖创新药物特别贡献奖"

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 512-512.

摘要（76）

PDF（pc）（1528KB）（11）

6月15日, 第十六届中国药学发展奖颁奖仪式在北京召开, 分别为获得中国药学发展奖特别贡献奖、突出成就奖、杰出青年成就奖的获奖人颁发证书和奖牌。原国务委员、十一届全国人大副委员长陈至立出席颁奖仪式, 并为获得特别贡献奖的专家颁发证书。

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29. siRNA转染试剂的全面对比研究

佟淑文, 齐宪荣

中国药学(英文版) 2024, 33 (1): 26-34. DOI: 10.5246/jcps.2024.01.003

摘要（75）

HTML （13）

PDF（pc）（2238KB）（11）

siRNA已经成为生物研究的常用工具, 也是目前最具潜力的下一代基因治疗药物。将siRNA成功转染进入细胞, 仍然是限制siRNA广泛应用的关键技术, 对于难转染细胞尤其如此。siRNA转染效率是摄取、细胞利用率及细胞毒性的综合作用结果, 更高的转染效率通常需要高摄取、高细胞利用率和低细胞毒性。本研究旨在比较不同的转染试剂递送siRNA的摄取、siRNA敲低效率和毒性情况。新开发的CALNP RNAi转染试剂与传统转染试剂的摄取行为不同, 转染效率显著高于传统转染试剂, 同时毒性最低。CALNP RNAi转染试剂为难转染细胞的RNA干扰带来了新的选择。

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30. 海洋中药厚藤中柚皮素(naringenin)衍生物合成及胆碱酯酶抑制活性研究

朱玉霞, 张玲建, 胡懿鸣, 刘卫华, 关丽萍, 林琳

中国药学(英文版) 2023, 32 (8): 636-644. DOI: 10.5246/jcps.2023.08.053

摘要（70）

HTML （12）

PDF（pc）（2089KB）（27）

本文以柚皮素(naringenin)为先导化合物, 采用新药设计的原理, 设计合成一系列查尔酮衍生物并对其进行AChE和BuChE的抑制活性研究。市售的邻羟基苯甲醛与丙烯醛在K₂CO₃催化下生成苯并吡喃-3-甲醛中间体。苯并吡喃-3-甲醛与取代的苯乙酮经过Claisen-Schmidt反应得到目标化合物。采用改进的Ellmańs法测定查尔酮化合物对AChE和BuChE的抑制活性。8个化合物均显示出一定的抑制AChE和BuChE的活性, 其中化合物2d显示出比较高的抑制胆碱酯酶的活性。分子对接结果表明, 2d与AChE和BuChE有明显的相互作用. 本实验研究表明具有香豆素的查尔酮化合物可能是发现具有潜在抗AD新先导物的一个途径。

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31. 药学院成功主办2023年"药物制剂前沿技术高峰论坛"

北京大学药学院

中国药学(英文版) 2023, 32 (8): 683-685.

摘要（69）

PDF（pc）（4128KB）（24）

2023年7月19至21日, 由北京大学药学院主办, 上海意凡森医药科技发展有限责任公司、禄亘仪器设备(上海)有限公司、诺禛科技(上海)有限公司、长沙晶易医药科技股份有限公司、北京海步医药科技有限公司承办, 路易企业有限公司、中德华胜制药设备有限公司等协办的2023年药物制剂前沿技术高峰论坛, 在北京丽都皇冠假日酒店成功召开。北京大学医学部科研处处长王坚成教授、药学院院长周德敏教授、张强教授、吕万良教授、齐宪荣教授、汪贻广教授等师生, 中国药学会第九届药剂专业委员会主任委员陆伟跃教授、兄弟院校、科研院所和医药企业的领导、知名学者与药剂工作者约540余人参加了会议, 在线直播参会人员21万人。

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32. 唾液酸功能化靶向给药系统: 与唾液酸结合免疫球蛋白样凝集素或选择素受体结合的肿瘤和炎症治疗进展

李楷, 唐冰洁, 柴新龙, 平洋, 王丽红, 苏瑾

中国药学(英文版) 2023, 32 (10): 773-795. DOI: 10.5246/jcps.2023.10.064

摘要（63）

HTML （26）

PDF（pc）（8275KB）（18）

靶向给药系统由于能够在特定部位实现药物的靶向释放而受到研究人员的广泛青睐, 其中主动靶向给药系统被认为是最有前途的靶向给药系统。然而, 用于构建多功能药物载体靶向部分的常用纳米材料存在许多缺点, 如生物相容性低、易被单核吞噬细胞系统消除、不易修饰等, 限制了其应用。唾液酸是一种天然配体, 通常作为糖蛋白或糖脂上聚糖的末端糖存在于细胞表面。作为一种内源性物质, 它具有生物安全性高、分子结构均匀清晰、易于化学修饰等特点。唾液酸功能化的纳米颗粒可携带靶向特异性表达其受体(唾液酸结合免疫球蛋白样凝集素或选择素受体)细胞的药物用以治疗疾病。在这篇综述中, 我们介绍了目前发表的关于以唾液酸修饰的纳米粒子为基础并结合“唾液酸结合免疫球蛋白样凝集素或选择素受体”的靶向给药系统在肿瘤或炎症中治疗作用的文献, 并讨论了天然唾液酸配体的化学修饰方法, 用以提高对受体的结合亲和力和选择性。

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33. 药事管理与临床药学系赵荣生教授团队荣获中国"管理科学奖"专项奖促进奖

北京大学药学院

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 494-494.

摘要（59）

PDF（pc）（1640KB）（8）

4月15日, 2023年中国管理科学大会暨第八届管理科学奖颁奖典礼在北京召开, 来自高校、科研机构、知名企业200余位的管理科学界精英和行业翘楚们, 围绕"高质量发展是抓住战略机遇的内核"分享管理科学前沿理论研究成果。北京大学药学院药事管理与临床药学系赵荣生教授及其团队申报的成果“新发重大传染病的应急药事管理决策机制与防控策略构建”荣获第八届中国“管理科学奖”专项奖促进奖。

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34. 贾彦兴教授团队在天然产物全合成领域取得重要进展

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 503-504.

摘要（59）

PDF（pc）（1950KB）（7）

2023年4月21日, 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室贾彦兴团队在国际著名期刊Journal of the American Chemical Society在线发表了天然产物全合成领域的最新研究成果“Total Synthesis of (+)-Aberrarone”。

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35. 吕万良教授当选中国药学会药剂专业委员会主任委员

北京大学药学院

中国药学(英文版) 2023, 32 (8): 686-687.

摘要（56）

PDF（pc）（3541KB）（8）

2023年7月19日下午, 中国药学会药剂专业委员会在北京丽都皇冠假日酒店召开换届选举工作会议。中国药学会第九届药剂专业委员会主任委员陆伟跃教授主持了会议, 中国药学会何莉副秘书长、中国药学会组织工作委员会张丽杨同志、中国药学会第九届药剂专业委员会名誉主任委员张强参加了药剂专业委员会委员换届选举会议、药剂专业委员会主任委员与副主任委员换届选举会议。第九届药剂专业委员会主任委员陆伟跃教授作了题为"凝心聚力踔厉前行, 努力开创新时代药剂专委会工作新局面" 专业委员会工作报告, 并简要介绍第十届药剂专业委员会换届改选工作方案、专业委员会候选人情况。经过投票, 差额选举产生了药剂专业委员会委员67人, 差额选举产生了专业委员会主任委员、副主任委员。北京大学吕万良教授当选中国药学会第十届药剂专业委员会主任委员, 复旦大学王建新教授、沈阳药科大学何仲贵教授、中国药科大学尹莉芳教授、浙江大学顾臻教授、四川大学孙逊教授当选副主任委员, 复旦大学陆伟跃教授担任第十届药剂名誉主任委员。

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36. 基于顶空进样气相色谱-质谱联用和非靶标代谢组学分析人参、西洋参和三七经蒸制后挥发性成分的转化

王慧敏, 赵雨营, 徐晓艳, 谢胡敏, 姜美婷, 王洪达, 徐蓓, 李晓航, 王思淼, 陈博学, 杨飞飞, 杨文志

中国药学(英文版) 2023, 32 (8): 645-664. DOI: 10.5246/jcps.2023.08.054

摘要（56）

HTML （6）

PDF（pc）（3380KB）（7）

人参是全世界范围内广受欢迎的滋补品, 经蒸制后补益效果更佳。先前对人参蒸制的研究主要集中在所含的皂苷, 但对其挥发性成分研究较少。本研究建立了顶空进样气相色谱-质谱联用结合非靶标代谢组学方法, 对人参、西洋参和三七在蒸制过程中挥发性成分的变化进行整体性表征。通过优化GC-MS色谱分离条件, 采用HP-5MS弹性石英毛细管柱在38 分钟内实现对人参、西洋参和三七生品及蒸制品(1–10 h)中挥发性成分的表征。从人参、西洋参和三七中分别鉴定出了106、106和105种挥发性成分。多元统计分析可以描述不同蒸制时间介导的人参、西洋参和三七的转化轨迹。最终, 通过基于GC-MS的非靶标代谢组学分析, 发现人参、西洋参和三七蒸制过程中分别有13、16和14种差异成分。值得注意的是, 其中异戊醇、2-正戊基呋喃、正己醛、丁香烯和(?)-马兜铃烯可以区分人参的生品和炮制品; α-蒎烯、2-正戊基呋喃、己酸、2,3-丁二醇和丙酮酸可以区分西洋参生品和炮制品; 莎草烯、糠醛、Δ-杜松烯、羟基丙酮和1-戊醇可以区分三七生品和炮制品。本研究所建立的气相色谱-质谱联用方法可以揭示中药中挥发性成分的变化, 为进一步探讨中药炮制机理提供一种实用的分析工具。

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37. 北京大学杨振军教授团队在反义核酸结构修饰物的体内递送及肝癌治疗研究中取得连续进展

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

中国药学(英文版) 2023, 32 (7): 598-599.

摘要（56）

PDF（pc）（1557KB）（17）

2023年5月4日, 北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室杨振军教授团队在《Molecular Therapy-Nucleic Acids》上发表题为“Modified ASO conjugates encapsulated with cytidinyl/cationic lipids exhibit more potent and longer-lasting anti-HCC effects”的研究论文。该研究提供了一种更高效且更长效的抗肝细胞癌(hepatocellular carcinoma, HCC)的ASO纳米制剂, 同时揭示了中性胞苷/阳离子混合脂质递送结构优化的ASO的功能和机制, 具有良好的临床应用潜力。

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38. Graves眼病的免疫靶向治疗的研究进展

吕雯, 付颖

中国药学(英文版) 2023, 32 (8): 616-625. DOI: 10.5246/jcps.2023.08.051

摘要（55）

HTML （14）

PDF（pc）（1545KB）（37）

Graves眼病(GO)是一种以眶后淋巴细胞浸润为病理基础的自身免疫性疾病。其发病机制十分复杂, 目前尚未得出准确的结论, 但免疫因素在其中发挥了重要的作用。目前, 还没有能够根除疾病的特异性药物。糖皮质激素是中重度、活动性GO患者的一线用药, 但其副作用大, 且存在不耐受的患者。因此免疫靶向药物作为一种新的治疗方案, 展现出巨大的临床应用前景。随着GO发病机制的深入研究, 近些年开展了许多免疫靶向药物的临床试验研究。本文重点介绍了利妥昔单抗(Rituximab, RTX)、替妥木单抗(Teprotumumab)和托珠单抗(Tocilizumab, TCZ)三种免疫靶向药物的研究进展, 旨在为GO患者提供更多的治疗选择。值得注意的是, 虽然这些免疫靶向药物有着独特的应用前景, 但目前都因治疗效果不明确或成本问题在临床应用上受到限制。

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39. 基于meta分析和网络药理学理冲汤(丸)治疗癌症的疗效评价及作用机制研究

张格第, 刘庚鑫, 晏子友

中国药学(英文版) 2023, 32 (9): 720-735. DOI: 10.5246/jcps.2023.09.059

摘要（54）

HTML （6）

PDF（pc）（4600KB）（8）

理冲汤(丸)是一种具有显著抗肿瘤功效的中医处方。本研究基于meta分析和网络药理学的方法, 对理冲汤治疗癌症的疗效评价和作用机制进行了研究。首先, 采用循证医学的研究方法, 收集尽可能多的理冲汤(丸)治疗肿瘤的临床研究报告, 然后进行荟萃分析, 以确认理冲汤(丸)治疗肿瘤的疗效和安全性; 接下来, 利用网络药理学的方法预测了理冲汤(丸)对肿瘤的干预机制。Meta分析显示, 理冲汤(丸)的总有效率和安全性显著高于对照组, 具有统计学意义(P < 0.01)。理冲汤(丸)共筛选出化合物111个; 与癌症的交集靶点共339个; 由PPI网络图可知, 其核心靶点是: AKT1、TP53、TNF、IL6、JUN、VEGFA、MYC、ESR1、EGFR、CASP3; 进行GO分析, 富集基因数量最多的是protein binding, cytosol, nucleus, 分别分布了291, 179, 166个基因; KEGG分析共富集通路1894条。分子对接结果显示, 槲皮素、木犀草素、山奈酚能够很好地与AKT1、TNF、VEGFA、EGFR对接, 木犀草素-AKT1和槲皮素-AKT1结合程度最佳。发现, 理冲汤(丸)在癌症治疗中保持其疗效性和安全性; 理冲汤(丸)的有效中药成分可能通过上述多个靶点和通路, 发挥出多种生物活性来抑制癌症; 目前理冲汤(丸)治疗非妇科癌症的类型主要集中在肝细胞癌上。

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40. 北京大学周德敏课题组在肿瘤个性化治疗疫苗研发领域取得突破

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

中国药学(英文版) 2023, 32 (6): 505-507.

摘要（52）

PDF（pc）（2442KB）（3）

2023年5月25日, 北京大学周德敏课题组在Nature Biotechnology杂志发表“抗原肽嵌合流感病毒为个性化癌症治疗疫苗” 的研究成果, 在小鼠模型上实现了流感病毒感染治疗肺癌而不引起感冒, 以及预防黑色素瘤、乳腺癌和结直肠癌向肺部转移的目标。

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