中国药学(英文版)

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1. 高滴度特异性卵黄抗体在天花病毒检测中的研究

张小莺^*, Andreas Kurth, Diana Pauly, Georg Pauli, Rüdiger Schade, Heinz Ellerbrok

摘要（3670）

PDF（pc）（930KB）（1575）

天花是人类第一个消灭的疾病, 但生物界中仍广泛存在天花类病毒。目前人类还缺乏对其有效、快捷的诊断、检测和治疗措施。在全球面临生物恐怖袭击的时代, 这方面的研究工作尤显迫切。以3种灭活的天花病毒(vaccinia virus, calpox virus和cowpox virus)为免疫原, 分别免疫注射3组实验蛋鸡, 以改良的聚乙二醇法将相应特异性抗体从卵黄中提取。利用免疫荧光实验、抗体中和实验及免疫电镜等实验持续检测抗体滴度变化以及抗体交叉反应。最后, 以特异性的卵黄抗体与磁珠(Dynabead;)相结合, 用于天花病毒的纯化, 并在PCR实验中验证其检测效果。抗vaccinia virus抗体和抗calpox virus抗体在高度稀释的情况下(分别以1:106, 1:105稀释) , 仍在免疫荧光实验中呈阳性反应, 且抗体的这种高表达水平在持续5次免疫注射下, 能维持达10个月。抗体的中和能力和抗体与抗原反应的超微结构也在相应实验中观察到。抗体与病毒蛋白结合的特殊条带也在免疫印记实验中观察到。实验显示, 不同天花病毒之间存在强而明显的交叉反应。最后, 特异性的卵黄抗体能够与磁珠结合, 并在模拟样本中用于天花病毒的PCR检测。达到纯化病毒、增强PCR实验敏感度的效果。该研究显示, 抗天花病毒卵黄抗体能够应用于天花病毒的诊断, 有望以此为基础, 开发出快速、有效的天花病毒检测手段。

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2. MTT方法在药物筛选研究中的应用限制

韩梅^*, 李金凤, 谭祺, 孙媛媛, 王永炎

摘要（3337）

PDF（pc）（810KB）（1209）

3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法是一种常规的检测细胞活性和药物毒性的方法, 应用范围十分广泛, 是在细胞水平的药物筛选研究中重要的检测手段之一。然而, 这种检测方法由于化合物或测试条件的原因, 可能给出不真实的筛选结果。例如, 从天然植物中所提取多酚类化合物可以直接与MTT反应, 即使在没有细胞的情况下, 随着其浓度的增加, MTT的吸光度值也随之增加, 因此不能真实地反映筛选结果。我们从绿茶中提取的15个多酚类化合物进行测定, 表明MTT与多酚类化合物反应能力的大小与多酚类酚羟基的还原性有关。当三个或更多的酚羟基形成共轭的多酚时, 其还原能力显著增加。同时常用的细胞培养基也能影响MTT的吸光度值, 其影响顺序的大小为: α-MEM培养基 + 10% 胎牛血清(FBS)>α-MEM培养基>DMEM/F12>PBS。而且我们还发现MTT法在570 nm处的吸收测定比在595 nm处更敏感。这些发现不仅有助于多酚类化合物的细胞水平活性研究,还将有助于MTT方法在药物筛选研究中的正确应用。

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3. 复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂自发性高血压大鼠的心血管保护作用

魏巍, 傅继华^*, 苏长海, 单英, 王渊, 孔树佳, 赵继会, 吕万良^*^*, 王树明, 王丽

摘要（3255）

PDF（pc）（512KB）（1637）

探讨复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂对自发性高血压大鼠的心血管保护作用的优势。自发性高血压大鼠随机分为空白贴组、比索洛尔口服组 (BP-FT, 20.0 mg/kg)、比索洛尔贴剂组(BP-TP, 20.0 mg/kg)、硝酸异山梨酯贴剂组(ISDN-TP, 20.0 mg/kg)、联合给药组(BP, 8 mg/kg; ISDN, 12 mg/kg)。观察42天治疗期内复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂对其血压的影响, 测定与心血管保护有关的生化指标, 并对心肌和血管结构进行了评定。BP和ISDN具有协同的抗压作用。联合给药对与单独给BP相比, 有着相同的降低心率的作用, 并且在控制血压波动方面有明显的优势。而ISDN的单独给药没有明显的抗压或降心率的作用。联合给药组能显著增加大鼠血液中心房钠肽和一氧化碳的含量, 减少心肌组织中羟脯氨酸和内皮素-1的含量, 降低血液中内皮素-1和丙二醛的浓度。同时, 联合用药组还可以减轻心肌肥大, 减小血管腔壁比, 显著增强Ach诱导的内皮依赖性舒张反应。复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂长期给药不仅可明显降低血压, 产生平稳的降压效果, 且对心脏和血管产生明显的保护作用, 这种协同作用可能在心血管保护的长期治疗中发挥优势。

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4.

金钗石斛中的菲类和木脂素类成分及其抗氧化作用

张雪, 续洁琨, 王乃利, 栗原博, 姚新生^*

摘要（3176）

PDF（pc）（680KB）（1934）

研究金钗石斛茎中的抗氧化活性成分, 并探讨它们的构效关系。综合运用现代色谱学和光谱学方法对金钗石斛60%乙醇提取物中的化学成分进行分离鉴定, 采用DPPH自由基清除法评价化合物的抗氧化活性。从金钗石斛的活性部位中分离得到5个菲类化合物和4个木脂素类化合物, 它们的结构鉴定为流苏菲 (1), 毛兰菲 (2), 4-甲氧基菲-2,7-二醇 (3), 2,5-二羟基-4,9-二甲氧基菲 (4), 3,7-二羟基-2,4-二甲氧基菲 (5), 丁香脂素 (6), 松脂素 (7), 5'-甲氧基松脂素 (8), 鹅掌揪树脂醇-A (9)。化合物2和6对DPPH自由基清除活性强于Vc; 化合物3, 4, 5, 7, 8和9的活性弱于Vc, 但强于BHT。所有化合物均为首次报道从金钗石斛中分离得到, 化合物3, 4和9为首次报道从石斛属植物中分离得到。在DPPH自由基清除法中, 酚羟基的邻位存在具有供电作用的甲氧基时对菲类和木脂素类化合物的抗氧化活性具有积极的作用。

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5.

硫化氢和一氧化氮对心梗大鼠的心脏保护作用及相互关系

陈长青^#, 辛宏^#, 朱依纯, 朱依谆^*

摘要（3102）

PDF（pc）（938KB）（1234）

本研究旨在探索在大鼠心肌梗死过程中内源性硫化氢(H2S)与一氧化氮(NO)对心肌组织的保护作用和两种气体分子之间的相互作用关系。将试验动物随机分成五组,分别给予H2S合成酶胱硫醚-γ-裂解酶(CSE)的抑制剂炔丙基甘氨酸(PAG)和CSE内源性底物左旋半胱氨酸(L-Cysteine),以及NO的合成酶(eNOS)的抑制剂L-NAME和激活剂西地那非(sildenafil), 同时设置生理盐水组为对照。给药第七天,建立大鼠心肌梗死动物模型, 存活大鼠继续观察48小时。通过对五组试验动物死亡率和心肌梗死面积, 血浆中NO和H2S的水平, 以及心肌组织中CSE酶的活性和CSE和eNOS蛋白水平表达改变和基因水平mRNA的表达变化综合分析, 我们认为内源性H2S和NO对大鼠心肌梗死均有保护作用, H2S-CSE体系和NO-eNOS体系在大鼠心肌梗死过程中呈相互下调的关系趋势。

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6. 中国沉香挥发油的化学成分与抗耐甲氧西林金葡菌活性

梅文莉, 曾艳波, 吴娇, 崔海滨, 戴好富^*

摘要（3095）

PDF（pc）（455KB）（1845）

分析中国沉香的挥发油成分, 并测试其抗耐甲氧西林金葡菌活性。采用水蒸气蒸馏法提取中国沉香挥发油进行GC/MS分析, 峰面积归一化法计算各成分相对含量, 采用NIST05和 WILEY275L 数据库匹配, 以及将质谱图与文献数据进行对照的方法进行鉴定。采用滤纸片琼脂扩散法测试挥发油抗菌活性。挥发油对耐甲氧西林金葡菌显示强活性。共检测到66个色谱峰, 其中30个化合物得到鉴定, 占挥发油总量的59.80%。26个化合物被鉴定为倍半萜类化合物, 占挥发油总量的54.26%。β-沉香呋喃 (8.96%), 枯苏醇 (7.82%), (-)-jinkoh-eremol (5.04%), 沉香螺旋醇 (4.53%), 白木香呋喃酸 (4.09%) 为主要的倍半萜。4个降倍半萜和其他一些倍半萜, 如10-表-γ-桉叶油醇, α-沉香呋喃, epi-ligulyl oxide等为首次从中国沉香中检出。本文首次报道了中国沉香挥发油对耐甲氧西林金葡菌具有抗菌活性。

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7. 锡兰绿茶中黄酮类成分对缺氧人脑上皮细胞的治疗作用

黄山红, Ranil De Silva^*

摘要（3032）

PDF（pc）（686KB）（1042）

为研究从锡兰绿茶(Dilmah)中提取纯化的黄酮类有效成分对缺氧人脑上皮细胞的治疗作用, 体外培养人脑上皮细胞(HBEC), 给与锡兰绿茶黄酮提取物治疗后造缺氧模型, 检测锡兰绿茶中的黄酮类化合物的抗氧化活性及脑细胞的生存情况, 探究其对缺氧脑细胞氧化应激的影响。生化检测显示锡兰绿茶提取物的自由基的清除抑制率(ABTS)为68% ± 2.8%, 次氯酸漂白邻苯三酚红抑制率为79% ± 4.5%。缺氧后, 空白对照组细胞生存率为29% ± 2.3%, 而锡兰绿茶黄酮提取物治疗组为41% ± 4.7%, 氯沙坦治疗组为39% ± 3.1%。同时, 黄铜提取物与氯沙坦治疗组LDH 释放分别减少75% ± 3.7% 和79% ± 3.5%。锡兰绿茶的黄酮提取物治疗使细胞抗氧化酶活力显著增强, SOD: (1.5 ± 0.6) µmol/min/mg蛋白, CAT: (0.61 ± 0.06) µmol/min/mg 蛋白, GPx: (2.6 ± 0.41) µmol/min/mg蛋白, GST: (6.0 ± 2.4) µmol/min/mg 蛋白, 显著高于缺氧对照组, 其酶活力分别为: (0.5 ± 0.52, 51 ± 0.04, 1.2 ± 0.35, 3.1 ± 1.6) µmol/min/mg蛋白。研究结果表明, 锡兰绿茶有很大的临床应用价值。饮用锡兰绿茶可能成为预防中风的有效新方法, 并能减少现代疾病对生命的威胁, 提高人类生活质量。

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8.

高效液相色谱法测定小鼠肝脏中反式-白藜芦醇含量

姚倩, 侯世祥, 何希辉, 张瑄, 颜军, 苟小军^*

摘要（2999）

PDF（pc）（462KB）（753）

建立一灵敏的HPLC法, 用于测定小鼠肝脏中反式-白藜芦醇含量。取小鼠全部肝脏制成匀浆, 用乙酸乙酯提取。分离有机层并挥干, 残渣用0.2 mL流动相溶解, 离心, 取上清液50 μL注入高效液相色谱仪。样品在岛津ODS柱 (150mm × 4.6 mm, 5 μm)上分离, 柱温35 °C, 检测波长305 nm, 流动相为甲醇-0.1 mol/L乙酸溶液(4:6, v/v), 流速为1 mL/min。以信噪比3:1计, 白藜芦醇在小鼠肝脏中的检测限为3.0 ng/g; 标准曲线的线性范围为5.0～120.0 ng/g; 浓度为6、10及80 ng/g的平均回收率分别为102%、96.0%及91.2%; 日内、日间精密度的RSD均小于5%。与已报道的其它白藜芦醇生物样品测定方法相比较, 本法更为快速与灵敏, 并具有良好的线性、选择性、准确度与精密度, 可用于小鼠肝脏中白藜芦醇的药物动力学研究。

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9. 以二硫键连接尿嘧啶核苷C-5位肽缀合物的合成

聂菲璘，王晓峰，刘洋，杨振军^*，张亮仁，张礼和

摘要（2976）

PDF（pc）（503KB）（1943）

为了方便快捷地制备嘧啶核苷-肽缀合物, 我们发展了一种一釜合成的方法。从尿嘧啶核苷出发, 经过4步制备了关键中间体5-乙酰巯亚甲基-2',3'-二-O-异亚丙基尿苷(4)。在酸性条件下, 脱除化合物4的乙酰基, 同时游离的巯基与PySS-R (8, 12, 15, Py = 2-吡啶基, R = 氨基酸或肽)反应形成新的二硫键, 即形成了尿苷与氨基酸或肽以二硫键连接的缀合物(9, 13, 2)。

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10.

整合素配体RGD修饰的阳离子脂质体作为siRNA输送载体的体外研究

杨世进, 杨丽娟, 姜娟, 王坚成^*, 张强

摘要（2968）

PDF（pc）（816KB）（1305）

本研究构建了能够靶向肿瘤新生血管的RGD修饰阳离子脂质体(RGD-Lipo), 作为靶向耐药相关基因MDR1的siRNA输送载体并评价其相关的药剂学性质。该脂质体与siRNA形成的复合物粒径控制在200 nm以内,并且对其中所包载的siRNA具有一定的保护作用。体外实验结果表明, 经RGD修饰的脂质体(RGD-Lipo)细胞粘附能力显著增强, 并可增加细胞内siRNA的转染效果。与利用前插法进行靶向修饰相比, 利用后插法进行RGD修饰可有效地改善siRNA的溶酶体释放效率。细胞毒试验结果表明, 后插法制备的pRGD-Lipo-siRNA能够有效逆转人卵巢癌SKVO3/A细胞的耐药性, 并增加阿霉素药物在细胞内的蓄积。体外研究结果证实, 使用pRGD-Lipo-siRNA有利于提高耐药细胞对化疗药阿霉素的敏感度, 并将有可能应用于临床耐药肿瘤的治疗。

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11. 高灵敏度HPLC法测定血浆中昂丹司琼含量及口崩片的生物利用度

陈伟, 吴伟^*, 汪杨, 黄敏, 阙俐, 胡弢, 孙宁云

摘要（2924）

PDF（pc）（462KB）（807）

目的建立高灵敏度HPLC法测定血浆中昂丹司琼含量，并研究盐酸昂丹司琼口崩片的生物利用度。方法采用液—液萃取，氰基柱分离，检测波长为310 nm，格拉司琼为内标。随机交叉设计，20名健康志愿者单剂量口服盐酸昂丹司琼口崩片或普通片8 mg，考察其药代动力学与生物利用度。结果定量限为0.25 ng·mL^-1，昂丹司琼和内标的提取回收率约为85%和90%，线性范围为0.5±50 ng·mL^-1，相关系数介于0.9971-0.9999。批内与批间精密度分别介于1.78%～2.38%和3.88%～5.19%。浓度分别为2、10、30 ng·mL^-1的质控样品的回收率分别为104.7%±4.4%、102.2%±1.1%、99.51%±2.34%。口崩片的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax、Tmax和T1/2分别为230.2±78.0 ng·h·mL^-1、265.2±101.5 ng·h·mL^-1，35.67±8.94 ng·mL^-1、1.51±0.79 h、5.00±1.41 h。方差分析表明口崩片和普通片的药动学参数无显著性差异，90%可信限介于生物等效范围之内。结论建立了高灵敏度HPLC法测定昂丹司琼的含量，并应用于盐酸昂丹司琼口崩片药动学和生物利用度评价。

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12. 5-HT1A 和 5-HT2A/2C 受体在粉防己碱增强戊巴比妥钠睡眠中的介导作用

杜楠, 王黎恩, 师晓荣, 崔翔宇, 崔素颖, 张帆, 张永鹤^*

摘要（2920）

PDF（pc）（477KB）（1557）

前期研究表明粉防己碱增强戊巴比妥钠诱导的催眠作用与5-HT系统相关。本研究采用戊巴比妥钠 (45 mg/kg, i.p.)诱导的小鼠翻正反射消失和恢复实验方法, 对粉防己碱与不同5-HT受体在增强戊巴比妥钠诱导睡眠中的相互作用进行了探讨。结果表明粉防己碱分别与选择性5-HT1A受体拮抗剂p-MPPI (1 mg/kg, i.p.), 选择性5-HT2A/2C受体拮抗剂ketanserin (1.5 mg/kg, i.p.)合用可以显著增强戊巴比妥钠诱导的催眠作用。选择性5-HT1A受体激动剂8-OH-DPAT (0.1 mg/kg, s.c.)或5-HT2A/2C受体激动剂DOI (0.2 mg/kg, i.p.)能够显著减少戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间, 而粉防己碱(60 mg/kg, i.g.)可以显著拮抗这种睡眠抑制作用。此结果提示, 粉防己碱增强戊巴比妥钠诱导的催眠作用可能与5-HT1A受体和5-HT2A/2C受体有关。

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13. 大鼠肝微粒体代谢研究槲皮素对CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2活性的影响及抑制机制

周江泉^*, 汤致强

摘要（2904）

PDF（pc）（428KB）（847）

目的体外代谢研究槲皮素对大鼠肝CYP1A2 , CYP2E1, 和CYP3A2 活性的影响，研究其抑制强度及抑制机制。方法 QU与底物共同温孵, HPLC检测底物特定的代谢产物生成量的变化反映对应亚酶的活性变化。比较槲皮素与酮康唑, 红霉素在相同浓度下对CYP3A2的抑制能力强弱。不同浓度槲皮素对CYP3A2和CYP2E1底物代谢产物生成双倒数直线的影响初步分析槲皮素可能的抑制机制。结果各HPLC检测方法线性相关系数均>0.9991, RSD均<8.4%,回收率91.1% - 107.6 %。槲皮素在体外0～8 μmol·L^-1诱导大鼠肝微粒体CYP1A2的活性达338.1%, 并抑制CYP2E1(49.2%), 和CYP3A2 (60.3%)。槲皮素对CYP3A2的抑制能力在酮康唑和红霉素之间。槲皮素竞争性抑制CYP3A2右美沙芬-N-脱甲基反应, 非竞争性抑制CYP2E1氯唑沙宗-6-羟化反应。结论槲皮素对多个CYP450亚酶有抑制作用, 它是有效的CYP3A竞争性抑制剂, 做为黄酮类植物雌激素, 槲皮素有分子结构的优势亦有对CYP450酶调控能力而具有未来抗肿瘤药物研究的潜力。

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14. 香港特有止泻中药材红党参的化学和分子生物学鉴定

张艳波, 江仁望, 李松林, 乔春峰, 韩全斌, 徐宏喜, 黄家乐, 毕培曦^*, 邵鹏柱^*

摘要（2898）

PDF（pc）（682KB）（793）

目的鉴定香港特有止泻中药材红党参的基源植物和表面红色物质。方法将红党参的5S rRNA 基因间隔区序列和HPLC色谱指纹谱与正品党参5S rRNA 基因间隔区序列和HPLC色谱指纹谱进行比较研究; 将红党参表面红色物质的X-衍射光谱与中药赤石脂X-衍射光谱进行比较研究。结果红党参的HPLC色谱指纹谱和党参药材具有相同的特征色谱峰; 红党参的5S rRNA 基因间隔区序列与党参正品之一的素花党参(Codonopsis pilosula var. modesta)的5S rRNA基因间隔区序列最为相似; 红色物质的X-衍射光谱与中药赤石脂X-衍射光谱完全相同。结论红党参的基源是素花党参(Codonopsis pilosula var. modesta)的根, 红党参表面的红色物质是传统中药赤石脂(Halloysitum Rubrum)。红党参是素花党参根用中药赤石脂炮制而成, 科学名可定为Radix Codonopsis Praeparata Halloysita Rubra。

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15. 奥曲肽修饰的PEG隐形脂质体用于改善阿霉素对生长抑素受体II阳性肿瘤的抗癌效果

章俊麟, 金武, 王学清, 王坚成, 张烜, 张强^*

摘要（2886）

PDF（pc）（953KB）（862）

主动靶向给药系统 (targeting drug delivery system, TDDS) 因其能在提高药物疗效的同时降低毒副作用而成为科学研究的焦点, 尤其是在癌症的治疗领域。已经证实隐形脂质体 (sterically stabilized liposome, SSL) 能够延长药物在体内的循环时间, 促进药物在肿瘤部位蓄积, 同时又能够被某些特异性的配体修饰, 实现主动靶向。许多肿瘤细胞表面过度表达生长抑素受体 (somatostatin receptors, SSTRs), 因此, 与生长抑素受体, 特别是亚型II (SSTR2), 具有高亲和力的奥曲肽 (octreotide, OCT), 成为了一个具有应用价值的配体。本研究将奥曲肽与DSPE-PEG₂₀₀₀相连 (DSPE-PEG2000-OCT ), 并制备了含DSPE-PEG2000-OCT 不等的阿霉素 (doxorubicin, DOX) 隐形脂质体 (OCT-SSL-DOX)。所有脂质体粒径约为90 nm, 表面带弱的负电荷, 对阿霉素的包封率均在95%以上。奥曲肽的修饰没有对脂质体的物理性质产生明显的影响。用流式细胞术检测细胞摄取, 优化了脂质体表面奥曲肽密度, 发现脂材中DSPE-PEG2000-OCT 百分数为1.5%时, 主动靶向脂质体促进细胞摄取作用最强。体外释放实验结果表明奥曲肽的修饰没有改变所包载药物阿霉素的释放行为。在SSTR2阳性细胞模型和荷瘤动物模型中, 奥曲肽修饰后的隐形脂质体提高了所包载药物阿霉素对细胞的杀伤作用, 并增强了其体内抗肿瘤疗效。综上, 奥曲肽修饰的隐形脂质体作为抗肿瘤药物的载体, 能够将药物靶向输送到高表达生长抑素受体亚型II的肿瘤细胞内, 提高抗肿瘤疗效。

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16. 高效液相紫外色谱法同时测定抗耐药脂质体中的表阿霉素、氨氯地平和地喹氯铵

门萤, 王小星, 居瑞军, 田玮, 应雪, 姚红娟, 张燕, 李若婧, 吕万良^*

摘要（2885）

PDF（pc）（740KB）（818）

为克服白血病的内源性耐药, 以表阿霉素为抗肿瘤药物, 氨氯地平为凋亡诱导剂, 地喹氯铵为靶向分子, 构建了一种新的表阿霉素抗耐药性脂质体。研究目的是建立一种高效液相方法可同时测定该脂质体中表阿霉素、氨氯地平和地喹氯铵等三种成分。室温条件采用ODS色谱柱进行分离, 流动相为乙腈-0.02 M磷酸二氢钠-三乙胺 (34:66:0.3, v/v/v, 用磷酸调pH值至4.0), 检测波长为240 nm, 流速为1.0 mL/min。在1~50 µg/mL 浓度范围内, 表阿霉素、氨氯地平与地喹氯铵的浓度与峰面积之间分别呈现良好的线性关系 (r²= 0.9999)。表阿霉素, 氨氯地平与地喹氯铵的平均回收率分别为95.86%~ 97.52%, 97.17%~98.92% 和 98.04%~101.13%; 三批载药脂质体中表阿霉素、氨氯地平和地喹氯铵含量范围分别为(564.2~606.1) µg/mL、(641.0~704.0) µg/mL、(816.0~898.0) µg/mL。脂质体中表阿霉素和氨氯地平的包封率分别为90%左右, 地喹氯铵的修饰率大约70 µg/µmol磷脂。该方法简便、重现性好, 可用于同时检测该脂质体中的表阿霉素、氨氯地平和地喹氯铵。

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17. 半乳凝素-3潜在抑制剂—1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1,2,3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖的合成

李晨, 孟祥豹, 金小锋, 李中军, 李庆^*

摘要（2792）

PDF（pc）（531KB）（1563）

以乳糖为原料设计合成了半乳凝素-3的潜在抑制剂—1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1, 2, 3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖。乳糖2-位的改造采用了叠氮-碘糖基化法, 在乙酰氨基引入的同时立体选择性地构建了β-氨基乳糖苷; 通过两次构型翻转在3'-位引入叠氮基, 然后采用Click反应构建出三氮唑羧基, 再与苄胺反应便得到目标物。对乳糖的上述改造旨在提高其对半乳凝素-3的亲和活性。

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18.

口服降糖药罗格列酮在临床应用中的危险因素分析

奚宝晨, 丁庆明, 史录文^*

摘要（2785）

PDF（pc）（637KB）（1159）

根据最新药品说明书中的相关用药风险内容, 对中日友好医院目前使用口服降糖药罗格列酮的过程中可能存在的危险因素进行分析与讨论。收集近两年在中日友好医院住院患者中使用罗格列酮的病例, 通过查阅病历分析与罗格列酮可能相关的不良反应、用药禁忌症及联合用药相关问题的发生情况, 并针对这些问题进行进一步讨论。本次所调查的398例患者中, 1型糖尿病患者3例(占0.75%), 2型糖尿病患者395例(占99.25%)。9例患者(占2.26%)在用药过程中存在外周水肿; 1例患者(占0.25%)在用药前存在黄斑水肿; 1.51%(6例)患者在住院过程中存在心功能异常, 其中心功能Ⅰ级2例, 心功能Ⅱ级3例, 心功能Ⅳ级1例; 住院过程中存在肝功能异常(ALT异常)患者占19.85%(79例), 其中ALT高于正常上限1 - 2.5倍的患者70例, ALT高于正常上限2.5 - 3倍的患者3例, ALT高于正常上限3倍以上的患者6例。使用罗格列酮的同时联合使用胰岛素、二甲双胍、硝酸酯类药物、吉非罗齐和利福平的患者分别占30.90%(123例)、41.46%(165例)、26.13%(104例)、0.75%(3例)和0.25%(1例)。对罗格列酮使用过程中可能存在的各种危险因素的发生情况进行分析, 发现了目前罗格列酮临床应用中存在的潜在风险, 提出了相应的建议, 以促进临床合理用药。

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19. 应用HPLC-MS法检测洛伐他汀血药浓度及其生物利用度

肖红^*, 沈鸿, 陈建芳, 肖大伟

摘要（2775）

PDF（pc）（451KB）（682）

目的建立人血浆中洛伐他汀的HPLC-ESI -MS测定法, 以测定志愿者口服洛伐他汀胶囊(20 mg/粒)后的血药浓度, 并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价。方法 20名健康志愿者交叉口服供试胶囊和参比胶囊, 剂量均为40mg。采用HPLC-ESI-MS法测定人血浆中洛伐他汀浓度。采用BAPP2.0软件计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果在0.5～30 ng·mL^-1范围内, 洛伐他汀和内标辛伐他汀的峰面积比值与浓度线性关系良好, 最低定量限为0.5 ng·mL^-1。受试制剂及参比制剂的t1/2分别为(6.02 ±1.67) h和(5.63 ±1.00) h, T_max分别为(2.8 ±0.5)和(2.7 ±0.4) h, C_max分别为(14.58 ±4.55)和(14.38 ±4.51) ng·mL^-1。以AUC_{0 -24}计算的受试制剂的相对生物利用度为(95.9 ±14.4) %。结论本实验建立的人血浆中洛伐他汀HPLC -MS分析方法简便,且灵敏、准确。统计学结果表明两种洛伐他汀制剂生物等效。

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20.

高效液相色谱-电喷雾质谱法测定比格犬血浆中盐酸戊乙奎醚浓度及其药动学研究

崔彦, 尹海林, 包旭, 熊梅瑾, 陈聪, 叶利明*

摘要（2751）

PDF（pc）（520KB）（917）

建立HPLC-MS-MS法测定比格犬血浆中盐酸戊乙奎醚浓度的方法。盐酸戊乙奎醚血浆样品经石油醚-乙醚(7:3) 混合溶液萃取后进样。色谱柱为Agilent反相XDB-C18柱 (4.6 mm×150 mm, 5 μm), 流动相为甲醇-5 mmol/L醋酸铵水溶液(90:10, v/v, pH 5.8)。采用电喷雾离子源, 正离子模式, MRM离子采集方式, 采集离子(m/z)盐酸戊乙奎醚316.4-128.2[M+H]⁺, 内标盐酸苯海拉明256.4-167.2[M+H]⁺。标准曲线在1 ng/mL - 1000 ng/mL范围内呈线性, 相关系数为0.9988。定量下限为0.05 ng/mL。方法的精密度、准确度和回收率均符合要求。分别给予静脉注射0.5, 1和5 mg/kg剂量PH后, 主要的药动学参数如下: t1/2α 0.33 h, t1/2β 2.44 h, tmax 0.058 h, AUC 和Cmax 与剂量呈线性递增。三个剂量组均符合二室模型。此方法测定比格犬血浆中盐酸戊乙奎醚浓度灵敏、准确、快速，适用于常规盐酸戊乙奎醚药动学研究。

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21. 头孢丙烯颗粒与片在健康志愿者体内的药动学及生物等效性

李小利, 倪梅媛, 王本杰, 郭瑞臣^*

摘要（2697）

PDF（pc）（368KB）（683）

目的建立生物样本头孢丙烯血浓度HPLC测定方法, 进行头孢丙烯颗粒与头孢丙烯片健康志愿者体内药动学和相对生物等效性研究。方法 20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服头孢丙烯颗粒和头孢丙烯片各0.5 g, 采用高效液相色谱法测定给药后不同时间血浆浓度, 计算其主要药动学参数。结果头孢丙烯颗粒与头孢丙烯片主要药动学参数t_1/2为1.970 ± 0.388 h和2.046 ± 0.449 h, T_max为1.600 ± 0.348 h和1.675 ± 0.335 h, C_max为6.643 ± 1.104 μg·mL^-1和6.637 ± 1.320 μg·mL^-1, AUC_0-12为21.586 ± 4.154 μg·mL^-1·h和21.121 ± 4.255 μg·mL^-1·h, AUC_0-∞为21.814 ± 4.164 μg·mL^-1·h和21.388 ± 4.308 μg·mL^-1·h, 头孢丙烯颗粒相对生物利用度为103.138 % ±12.042 %。结论本文所建立的HPLC方法灵敏, 简单, 可用于头孢丙烯人体药动学及生物等效性研究。AUC_0-12, AUC_0-∞, C_max和T_max方差分析, 双单侧检验及90%置信限分析显示, 两制剂具有生物等效性。

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22. 测定利福平有关物质HPLC方法的建立及确证

朱斌^**, 胡昌勤^*

摘要（2667）

PDF（pc）（414KB）（810）

利福平为临床中治疗结核的基本药物。其中可能的引入杂质有利福霉素SV、醌式利福平、N 氧化利福平及3-甲酰利福霉素等, 这些化合物多为合成前体或毒性较大成分。为保证利福平质量, 控制其有关物质含量是必要的。USP2 4版、BP98版、EP1997版虽均规定采用HPLC法测定利福平及有关物质的含量, 但尚未见对利福平及其中有关物质的详细分析报道。故测定中无法判断检测到的杂质是已知物还是未知杂质。本文利用利福平杂质对照品, 就HPLC法测定利福平中有关物质进行方法建立及确证。实验条件:色谱柱:Zorbax Eclipse C8, 4.6×250mm; 检测波长: 254nm; 柱温:25°C; 流量:1mL·min^-1; 流动相:乙腈甲醇-0.075mol·mL^-1磷酸二氢钾溶液-1.0mol·mL^-1枸橼酸溶液(31:31:35:3)。在0.0006mg·mL^-1-0.08mg·mL^-1浓度范围, 醌式利福平、利福霉素SV、N 氧化利福平、3-甲酰利福霉素进样量与峰面积均呈现良好线性关系(r≥0.9999)。对线性范围内的高、中、低浓度溶液的进样精密度进行考察, 结果显示精密度具有浓度依赖性。上述杂质的检测限分别为0.8、0.8、0.9、0.9ng;定量限分别为8、7、9、7ng。实验对方法的准确性进行了考察, 结果准确; 以乙腈为溶剂, 在5小时内利福平及其相关物质溶液的稳定性良好。

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23.

两种双嘧达莫缓控释制剂比格犬体内药动学考察

张志宏, 王昶光, 孙光美, 李宁, 彭博, 潘卫三^*

摘要（2655）

PDF（pc）（703KB）（1367）

本文考察了双嘧达莫凝胶骨架缓释片(MT)和漂浮渗透泵(FOP)两种制剂比格犬体内药物动力学, 并作了体内外相关性分析。以双嘧达莫市售普通片为参比制剂设计了三交叉动物体内实验, 以高效液相色谱法检测血药浓度。以体内吸收分数与体外累计释放量作比较来评价体内外相关性。结果表明两种缓控释制剂均表现出体内缓释效果, 其中FOP缓释效果更好; FOP生物利用度高于MT; 体内外相关系FOP优于MT。分析认为双嘧达莫在消化道上端吸收, 由此可以认为双嘧达莫制成漂浮制剂有利于口服药物传递; 对于FOP来说现用体外释放方法已可反应体内情况, 而对于MT体外溶出方法需进一步改进。

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24. 盐酸小檗碱对葡聚糖硫酸钠所致小鼠结肠炎的作用研究

舒德忠, 万先惠, 刘华蓉, 杨俊卿, 周岐新^*

摘要（2587）

PDF（pc）（553KB）（636）

目的研究盐酸小檗碱对小鼠实验性溃疡性结肠炎的保护作用。方法实验设正常、模型、柳氮磺胺吡啶(SASP, 520 mg·kg^-1)和盐酸小檗碱(berberine chloride, BER)低、中、高(15 mg·kg^-1、45 mg·kg^-1、150 mg·kg^-1)剂量组。六组小鼠自由饮用4%葡聚糖硫酸钠(dextran sulphate sodium, DSS)水溶液或蒸馏水, 同时分别灌胃给予干预药物或溶剂(0.2 mL/10 gWt, 1次/d×7 d)。以疾病活动指数(Disease activity index, DAI)评价小鼠临床症状。生化方法测定结肠组织MDA含量, SOD、MPO活性; HE染色切片, 评估结肠组织病理改变; 免疫组化检测ICAM-1、NF-κB p65蛋白表达水平。结果模型组DAI显著增高, 结肠黏膜损伤严重; MDA含量、MPO活性及ICAM-1和NF-κB p65表达明显升高, SOD活性下降。SASP 520 mg·kg-1能明显逆转上述情况改变; BER使DAI减小, 结肠黏膜损伤减轻, MDA含量、MPO活性降低, 阻遏ICAM-1和NF-κB p65蛋白表达, 升高SOD活性, 且呈现一定剂量依赖性。结论 BER可能通过抗氧自由基作用, 抑制ICAM-1表达及NF-κB激活, 缓解DSS所致的小鼠结肠炎症。,

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25. 醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒卡波姆凝胶的性能及经皮给药研究

刘卫, 朱姚亮, 陈华兵, 杨祥良^*

摘要（2586）

PDF（pc）（627KB）（835）

目的以醋酸曲安奈德(TAA)为模型药物, 以三棕榈酸甘油酯为脂质材料制备醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒(SLN)卡波姆凝胶, 考察其特性以及药物经皮渗透性能。方法采用高压乳匀技术制得TAA-SLN分散液, 并制成卡波姆凝胶, 考察了卡波姆凝胶中SLN的微观形态、粒径、Zeta电位、包封率等理化特性和稳定性、体外药物释放行为。采用改进的Franz扩散池研究了SLN卡波姆凝胶的药物经皮渗透性能。结果制得的TAA-SLN为均匀的球形粒子, 不同载药量SLN粒径为95.5~186.2 nm, Zeta电位为-26.3~-15.7 mV, 包封率为67.43%~90.3%; SLN卡波姆凝胶37 ºC储存三个月后SLN粒径略有增大, Zeta电位无明显变化; SLN卡波姆凝胶体外药物释放符合Higuchi方程(DR% = 6.3979t1/2 + 3.1529, r² = 0.951 8); 经皮渗透实验结果表明, 与相同药物浓度的普通卡波姆凝胶比较, SLN卡波姆凝胶药物经皮渗透速率和药物24 h累积渗透量显著提高。结论 TAA-SLN卡波姆凝胶稳定性好, 对药物释放具有缓控释作用, 能显著促进药物经皮渗透, 有望成为新型经皮给药制剂。

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26. 1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶的合成

马小艳, 程志坚, 陈艳丽, 李阿敏, 张志丽, 王孝伟, 刘俊义^*

摘要（2554）

PDF（pc）（662KB）（1320）

研究1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶(1a, 1b)方便、高产率的合成方法, 此类化合物有可能作为非核苷类HIV-1RT抑制剂。以6-甲基尿嘧啶(2)为起始物, 经硝化、烷基化、苄基化及一锅反应脱苄基及还原反应等合成目标化合物, 并用NMR、MS、IR、Anal鉴定化合物结构。探索出了一种合成1-烷基-5氨基-6-苯乙基尿嘧啶类化合物的方便方法。首次于用3或4步反应、高产率合成了1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶(1a, 1b)并发现化合物1a有中度抗HIV-1RT的活性 ( IC50 = 29 µM )。

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27. 大黄中五种蒽甙类成分积累动态的研究

郑俊华, 黄琴, 张治国, 高双新, 楼之岑

摘要（2552）

PDF（pc）（322KB）（1433）

应用高效液相色谱法测定大黄1-5年不同生长年限、植株不同发育阶段、植株不同部分中番泻式A(sennoside A, SA), 大黄酸-8-葡萄糖甙(rhein-8-O-β-D-glucoside, R8G), 大黄酸甙(rheinoside)A(RA), C(RC), D(RD)等五种蒽甙类成分的含量, 结果表明: (1)大黄随生长年限的延长, 五种蒽甙类成分的总含量呈递增趋势, 但第二年以后增加缓慢; (2)不同发育阶段中五种蒽甙的总量以果熟期为最高; (3)大黄的根系中五种蒽甙的总含量依下列顺序递减:主根茎→细根→主根及支根→支根茎; 茎部只含少量大黄酸甙 D, 叶不含任何蒽甙类成分。本研究有利于确定大黄合理的采收年限和季节, 以及大黄资源的合理利用。

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28.

依托泊苷隐形前体脂质体的构建及家兔体内药动学研究

李津明, 张彦卓^*, 任君刚, 曲韵志

摘要（2544）

PDF（pc）（672KB）（1060）

构建依托泊苷隐形前体脂质体, 并考察其在家兔体内的药动学。采用薄膜分散法构建空白隐形脂质体; 硫酸铵梯度法包封依托泊苷; 结合真空冷冻干燥技术构建依托泊苷隐形前体脂质体。采用凝胶色谱法测定脂质体包封率; 透射电镜观察脂质体的形态; 电泳光散射技术测定Zeta电位与粒径分布; 以市售依托泊苷注射液和普通脂质体为参比制剂, 评价其在家兔体内药动学特点。脂质体平均包封率为83.92% ± 3.65%, 粒径为(124.5 ± 26.9) nm, Zeta电位为(-39.50 ± 1.04) mV, 家兔单剂量静脉注射1.5 mg/kg 依托泊苷制剂后呈二室模型特征, 依托泊苷隐形前体脂质体的T1/2 β为(19.26 ± 3.16) h, AUC为 (26.04 ± 3.53) μg/h/mL; 注射液的T1/2 β为(0.94 ± 0.21) h, AUC为(0.98 ± 0.26) μg/h/mL; 普通脂质体的T1/2 β为(7.99 ± 1.36) h, AUC为 (11.65 ± 1.70) μg/h/mL。构建的隐形前体脂质体包封率高, 且延长了依托泊苷在血液中的循环时间。

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29.

手性高效液相色谱法测定萘哌地尔对映异构体

孙银香, 黄碧云, 袁牧^*, 石京山

摘要（2523）

PDF（pc）（808KB）（1129）

建立一种手性高效液相色谱法分离与分析萘哌地尔对映异构体。采用AD-H (250 mm×4.6 mm, 5 μm)色谱柱, 检测波长为283 nm; 流动相为正己烷–异丙醇–三乙胺(85:15:0.1, v/v/v); 流速1.0 mL/min。萘哌地尔对映体得到良好分离, 其R体和S体线性范围分别为0.78~50 μg/mL (r = 0.9999) 和0.84~54 μg/mL (r = 0.9998), 相应的日内及日间精密度不高于0.5% 及0.7%。本文报道了萘哌地尔对映异构体的分离及测定方法, 同时也可用于萘哌地尔合成对映体的纯度分析。

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30. 河豚毒素与阿斯匹林联合应用对醋酸所致小鼠扭体反应和福尔马林致痛实验的影响

徐英^*, 库宝善, 耿兴超, 姚海燕, 张永鹤, 韩继生, 齐世荃

摘要（2503）

PDF（pc）（388KB）（553）

目的探讨河豚毒素与阿斯匹林联合应用是否具有协同镇痛效应。方法采用醋酸扭体实验和福尔马林致痛实验,小鼠分别肌肉注射河豚毒素、阿斯匹林及两者的混合物(0.39 μg·kg^-1, 0.79 μg·kg^-1加不同浓度的阿斯匹林), 观察联合用药是否具有协同镇痛作用。结果在两种镇痛实验中, 河豚毒素和阿斯匹林单独应用, 均具有一定的镇痛效应。在醋酸扭体实验中, 两药的ID50s分别为2.1 μg·kg^-1和64 mg·kg^-1; 在福尔马林致痛实验中, 两药能明显缩短皮下注射甲醛后第2时相小鼠舔脚时间, ID50s分别为2.3μg·kg-1和74.2mg·kg^-1。河豚毒素与阿斯匹林联合应用具有协同镇痛作用:(1)与单独应用阿斯匹林相比, 河豚毒素0.39μg·kg-1(150 LD50)、0.79 μg·kg^-1 (12/5 LD50)与阿斯匹林联合应用, 分别使阿斯匹林的镇痛ID50从64.0 mg·kg^-1下降到12.6 mg·kg^-1和5.8 mg·kg^-1 (醋酸扭体实验); 从74.2 mg·kg^-1下降到13.0 mg·kg^-1和7.4 mg·kg^-1(福尔马林致痛实验)。(2)协同效应图分析显示两者具有明显协同作用。结论河豚毒素与阿斯匹林联合应用具有协同镇痛效应, 本研究对于开发新型镇痛药具有一定的指导意义。

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31. 阿奇霉素谷氨酸冻干粉针剂的研制和其在动物体内的毒性以及在健康人体内的药物动力学研究

何琪莹, 吕万良^*, 张强^*^*

摘要（2479）

PDF（pc）（367KB）（640）

目的通过在动物体内进行急性肝、肾毒性安全性评价, 筛选出适合注射用的阿奇霉素盐型并研究最终选定的阿奇霉素盐型在健康人体内的药物动力学。方法通过大鼠体内急性肝、肾毒性试验, 将8种阿奇霉素盐型谷氨酸盐、枸橼酸盐、盐酸盐、硫酸盐、磷酸二氢盐、乳糖酸盐、酒石酸盐和天冬氨酸盐, 分别经大鼠尾静脉静注, 连续给药14天, 每天给药一次, 每次给药剂量为10 mg, 观察给药后肝、肾功能生化指标的变化。采用自身对照交叉给药方法, 分别静滴、肌注500 mg阿奇霉素谷氨酸冻干粉针剂, 以微生物检测方法, 测定12名健康志愿者血中的阿奇霉素浓度, 经3P87程序拟合, 计算人体内的动物动力学参数。结果与其他阿奇霉素盐注射剂相比, 注射谷氨酸阿奇霉素的肝、肾毒性较轻。将谷氨酸阿奇霉素冻干粉针剂分别静滴和肌注后, 其血药浓度—时间曲线下面积(AUC_{0-120 h})分别为21.47 ± 1.57 h·μg·mL^-1及19.36 ±2.44 h·μg·mL^-1, 肌肉注射的生物利用度为92.6%。结论通过动物实验筛选出了谷氨酸阿奇霉素, 该盐适合制成注射用阿奇霉素制剂, 药动学研究阐明了谷氨酸阿奇霉素的药物动力学特征, 为其临床应用打下了基础。

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32. 性别因素对莫达非尼在中国健康志愿者体内的药动学的影响

赵龙山, 高硕, 郭涛^*, 夏东亚

DOI: 10.5246/jcps.2010.06.064

摘要（2466）

PDF（pc）（919KB）（530）

研究莫达非尼及其代谢物莫达非尼酸在中国蒙古族、朝鲜族和维吾尔族健康志愿者体内的药动学特征。15名男性及相应的女性健康受试者单剂量口服 200 mg 莫达非尼片, 在规定的时间点采血, 采用HPLC-UV法测定血药浓度, 用DAS2.0软件计算药动学参数。莫达非尼在上述三个民族的体内过程均符合二室开放模型, 上述三个民族中莫达非尼的男、女性药动学参数分别为: Cmax(4.39±0.53) 和 (5.86±1.23) μg/mL, AUC0-∞ (65.36±13.93) 和(71.74±16.48) μg·h/mL, t1/2β (15.19±3.05) 和 (14.48±3.95) h; 莫达非尼酸的男、女性药动学参数分别为: Cmax (2.68±0.52)和 (3.56±0.57) μg/mL, AUC0-∞ (29.99±6.05) 和(34.53±6.41) μg·h/mL, t1/2β (6.46±1.31) 和 (5.35±1.46) h。莫达非尼及其代谢物在上述三个民族的性别间的统计分析表明: 性别对其代谢的影响比较显著, 因此在不同性别给药时要格外注意。

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33. 应用HSAB理论通过孤对电子性质对有机化合物亲核性/碱性的定量分析研究

郑铮, 刘振明^*

DOI: 10.5246/jcps.2011.02.015

摘要（2462）

PDF（pc）（801KB）（711）

在密度泛函理论的基础上, 根据软、硬酸碱原理, 通过孤对电子计算得到的各种化学性质, 我们建立了一种定量研究有机化合物亲核性/碱性的方法。这些化学性质描述符包括全局柔性, Fukui方程, 局部柔性, 局部Mulliken电荷等, 它们是通过PC Spartan Pro软件, 在密度泛函理论SVWN/DN* 层面上计算得到的量。在本研究工作中, 选择了28个化合物, 基于计算得到的密度将它们按照亲核性/碱性进行了分类。神经网络中的BP算法被用来研究所选取描述符与亲核性/碱性之间的关系。通过交叉验证避免了在神经网络训练中可能会出现的过度拟合问题。结果显示基于所建立神经网络的预测结果与已知的实验结果符合的很好。局部柔性与Fukui方程与亲核性之间有着相当好的对应关系, 而局部Mulliken电荷更好地反映了碱性。我们期望所建立和训练得到的BP网络模型可以被用来预测未知化合物和功能基团的亲核性/碱性。

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34. 6,7-双乙酰化黄芩素在大鼠体内的代谢产物研究

胡芸, 郭晓宇, 杨琳, 车庆明^*

摘要（2456）

PDF（pc）（679KB）（1250）

研究6,7-双乙酰化黄芩素在大鼠体内的代谢产物。大鼠灌胃给予6,7-双乙酰化黄芩素后, 采用HPLC-DAD和LC/MSn方法, 检测大鼠肠内和血浆中的代谢产物。6,7-双乙酰化黄芩素在大鼠肠内降解为6-单乙酰黄芩素和黄芩素; 在大鼠血浆中检测到4种葡萄糖醛酸苷类代谢产物, 初步鉴定为6-O-葡萄糖醛酸黄芩素, 6-O-甲基-7-O-葡萄糖醛酸黄芩素, 6,7-O-双葡萄糖醛酸黄芩素和6-O-葡萄糖-7-O-葡萄糖醛酸黄芩素。首次报道了6,7-双乙酰化黄芩素在大鼠体内的药物代谢, 在肠内和血浆中共鉴定了六个代谢产物。

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35. 高效液相色谱-化学发光法测定人血清中饱和脂肪酸(C16, C18)的初步研究

段更利, 中岛宪一郎, 黑田直敬, 秋山修三

摘要（2454）

PDF（pc）（361KB）（448）

用配有化学发光检测器(AC2220, Atto, 日本东京)的高效液相色谱仪(岛津LC-6A)建立了测定人血清中饱和脂肪酸C16, C18浓度的方法。内标物为人工合成的饱和脂肪酸C17。着重研究了影响测定脂肪酸化学发光的因素并优化了高效液相色谱—化学发光的条件。测定了5位志愿者血清中, 饱和脂肪酸C16, C18的浓度。本法检验脂肪酸的灵敏度高达12 μmol, 但如何降低化学发光检测中强的背景有待进一步研究。

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36. 普卢利沙星片人体药代动力学研究

魏春敏^**, 王本杰, 李惠云, 郭瑞臣^*

摘要（2444）

PDF（pc）（374KB）（618）

目的进行健康志愿者普卢利沙星片单次和多次口服给药活性代谢物NM394人体药代动力学研究。方法采用三交叉试验设计, 12名健康志愿者随机分为3组, 普卢利沙星片132.1 mg, 264.2 mg 和 396.3 mg分别单次口服或264.2 mg每日2次, 连续7日口服, 采集肘静脉血, HPLC法测定NM394 血浓度, DAS软件计算药动力学参数。结果普卢利沙星片单次口服给药NM394主要药动学参数Cmax为0.64±0.25 μg·mL^-1, 1.06±0.35 μg·mL^-1 和 1.45±0.44 μg·mL^-1, Tmax为 0.94±0.22 h, 1.02±0.17 h 和0.98±0.23 h, t1/2 为8.37±0.70 h, 7.70±0.82 h和7.78±0.77 h, AUC0-24 为2.93±0.78 μg·mL^-1·h, 4.39±1.05 μg·mL^-1·h 和 5.55±1.32 μg·mL^-1·h, AUC0-∞为3.32±0.84 μg·mL^-1·h, 4.82±1.06 μg·mL^-1·h 和 6.10±1.38 μg·mL^-1·h; 连续多次口服给药NM394主要药动学参数Cmax为1.20±0.33 μg·mL^-1, Tmax 为0.67±0.12 h, t1/2 7.38±1.03 h, AUC0-24为5.58±1.25 μg·mL^-1·h 和 AUC0-∞为6.09±1.24 μg·mL^-1·h。结论普卢利沙星片单次口服给药NM394 Cmax 和AUC呈良好剂量依赖性; 单次和多次给药NM394药动学特征无明显差异; 多次给药NM394体内无蓄积。

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37. 灵芝免疫活性多糖的研究

何云庆, 李荣芷, 陈琪, 林志彬, 夏冬, 马莉

摘要（2434）

PDF（pc）（356KB）（1383）

从云头状灵芝[Ganoderma Lucidum (Leyss.ex Fr.) Karst.]中分离得到三种灵芝多糖BN3A, BN3B 及 BN3C, 它们均表现明显免疫调节作用。从灵芝多糖 BN3B 及 BN3C 中各分离得到四个多糖均一体, 对其中主要成分 BN3C1, BN3C3, BN3B1及 BN3B3进行了物理及化学研究。它们的平均分子量依次为1.6×10⁴, 2.5×10⁴, 3.5×10⁴及4.0×10⁴。经完全酸水解、红外光谱测定、过碘酸氧化、甲酸生成、Smith 降解等证明, BN3B1及 BN3C1均为β-(1→6)(1→3)甙键相连的葡聚糖。BN3B3为阿拉伯半乳聚糖。BN3C3为由葡萄糖和阿拉伯糖组成的肽多糖。它们均为β-(1→6)(1→3) 甙键相连。

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38. RP-HPLC法同时测定注射用粉末中他唑巴坦和头孢他啶组分的含量

孟湘明, 孟志云, 张亮, 窦桂芳^*

摘要（2408）

PDF（pc）（363KB）（761）

目的建立反相高效液相色谱法用于同时测定他唑巴坦和头孢他啶的含量. 方法采用Zorbax 300SB-C18色谱柱, 流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液 (pH = 5.6), 检测波长为220 nm. 结果他唑巴坦和头孢他啶分别在0.62-631.8 μg·mL^-1和 0.66-677.5 μg·mL^-1内呈线性关系, 平均加样回收率分别为98.8%-101.4%和99.1%-100.2%, 日内和日间精密度分别为0.2%-1.5%和0.1%-2.6%. 结论该法简单、精确、快速、重复性好, 可以满足其原料和制剂的质量控制要求.

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39.

白花丹地上部分的化学成分

黄小燕, 谭明雄, 吴强, 陈勇, 王恒山^*

摘要（2405）

PDF（pc）（503KB）（1860）

研究白花丹Plumbago zeylanica L. 地上部分的化学成分。应用各种色谱方法分离; 用波谱学方法特别是二维核磁共振波谱的方法确定结构。从白花丹地上部分分离鉴定了7个化合物, 分别是: 1β,3β,11α-trihydroxy-urs-12-ene (1), androsta-1,4-diene-3,17-dione (2), 异信浓柿醇酮 (3), neoechinulin A (4), harman (5), ergostadiene-3β,5α,6β-triol (6), N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol (7)。化合物1 为新化合物, 化合物2, 4–7 均为首次从该属植物中分离得到。

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40. 半夏生物总碱和钩藤生物总碱抗小鼠、大鼠惊厥的协同作用

成银霞, 王明正^*, 陈靖京, 杨蓉, 何欣嘏, 马永刚, 杨李华, 张明升

摘要（2403）

PDF（pc）（732KB）（1277）

目的研究半夏生物总碱 (PTA) 和钩藤生物总碱 (UTA) 抗惊厥的协同作用，并探讨其相互作用机制。方法采用小鼠最大电休克惊厥试验和急性毒性试验检测PTA和UTA单用和三种比例 (1:1, 1:4, 4:1) 配伍的抗惊厥作用及毒性效应，并采用bliss’s法分别计算它们的ED50 和 LD50。用等效线法评价其协同作用并计算各组配伍的受益指数(BI)。制备大鼠运动皮层定位注射青霉素惊厥模型，同时采用高效液相色谱法 (HPLC) 测定海马区癫痫相关递质Glu、Asp、Gly、GABA的含量。结果半夏、钩藤生物总碱4:1 配伍的抗惊厥作用呈现协同，而毒性呈现相互拮抗，是PTA和UTA合用的最佳比例。而两药1:4和1:1比例配伍尽管在最大电休克惊厥试验中抗惊厥作用呈现协同，但是在毒性试验中毒性效应却呈现相加。PTA和UTA单用和4:1合用，均可明显减少海马Glu的水平，增加GABA的水平，且4:1合用组的GABA水平要比两单药组高。但对Asp、Gly无明显影响。结论 PTA和UTA以4:1 合用时抗癫痫效应协同、毒性拮抗。两药合用的抗惊厥作用机制可能与其同时降低Glu能神经的兴奋性,并协同提高GABA能神经功能有关。

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