3-(4-氯苯基)-7-[2-(哌嗪-1-基)乙氧基]-4H-苯并吡喃-4-酮(CPEO-43)是大豆异黄酮(Soybean isoflavone, SI)的一种衍生物, 通过在天然大豆异黄酮的结构中引入氯元素和哌嗪基团而合成的。体外实验已证实, CPEO-43对A549细胞和 HCT116细胞也具有明显的抑制作用。为了进一步开发和利用CPEO-43, 本研究旨在建立并验证液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)定量分析方法, 用于CPEO-43 的药代动力学研究。正常大鼠灌胃不同剂量(2、6和20 mg/kg)的CPEO-43后, 于不同时间点眼底静脉丛取血, 利用LC-MS/MS技术测定不同时间点CPEO-43的血药浓度, 并采用药代动力学软件DAS2.0计算该化合物的药代动力学参数。结果表明所建立的LC-MS/MS方法符合中国药典(CHP)有关生物分析方法验证的标准, 可用于CPEO-43的药代动力学研究。运用药代动力学软件DAS 2.0非房室模型成功计算了该化合物的不同剂量的Cmax, Tmax, t1/2, AUC0–∞, MRTs, CL, Vd等药代动力学参数。依次分别为62.0 ± 10.5, 222.0 ± 28.7和1384.5 ± 376.4 ng/mL, 8.5 ± 1.2, 6.0 ± 0.0和11.0 ± 6.2 h, 15.6, 15.0和18.5 h, 1517.8 ± 317.0, 5328.7 ± 864.4和45556.3 ± 22735.6 ng·h/mL, 17.8 ± 1.2, 17.7 ± 0.8和20.0 ± 3.2 h, 1370.3 ± 305.9, 1153.5 ± 205.6和505.3 ± 179.8 mL/kg/h, 30843.0 ± 7458.0, 24344.0 ± 5237.0和13950.3 ± 5996.9 mL/kg。这些特性对于理解药物的体内过程、制定给药方案以及评估药物的安全性和有效性具有重要意义。