陈亚民, 卢英华, 陈雁君, 马存升, 于德泉

1992, 1(2): 1-6.

摘要 ( 225 )

PDF (449KB) ( 410 )

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从金星蕨科植物山东肿足蕨Hypodematium sinense Iwatsuki的全草分得一种新化合物, 通过¹H-¹H COSY谱, ¹H-¹³C COSY谱和远程¹H-¹³C COSY谱确定其结构是一种具有苯基取代苯并氮杂环辛四烯新型骨架的生物碱, 命名为肿足蕨碱HypodematineI。

苦楝化学成份的研究

徐任生, 林文翰^*, 韩玖, 汪文陆, 赵善欢^**

1992, 1(2): 7-11.

摘要 ( 1114 )

PDF (459KB) ( 474 )

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从苦楝Melia azedarach L果中分得苦楝新醇melianoninol, I、苦楝醇melianol, II、苦楝酮melianone, III、苦楝二醇meliandiol, IV、香草醛vanillin, V和香草酸vanillicacid, VI。根据波谱IR, MS, ¹H NMR, ¹³C NMR分析和理化常数测定, 确定了它们的结构。其中苦楝新醇I为新化合物, 对菜青小虫有一定的拒食作用。

雷公藤中的一种新活性成分-16-羟基雷公藤内酯醇

马鹏程, 吕燮余, 杨晶晶, 郑启泰

1992, 1(2): 12-18.

摘要 ( 1677 )

PDF (548KB) ( 444 )

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从雷公藤Tripterygiurn wilfordii Hook f. 的叶、根及制剂“雷公藤多甙”中分离出一个新的三环氧二萜内酯化合物-16-羟基雷公藤内酯醇L2。该化合物是一种白色簇状结晶, 熔点232~233.5 ºC, 分子式为C20H24O7。根据光谱UV, IR, MS, ¹H NMR, ¹³C NMR, ²D NMR和Selective Long-range DEPT数据分析, 确定了其化学结构, 并通过X-射线晶体分析确证了它的立体化学。15-C为“S” 构型的手性碳。药理试验表明, 16-羟基雷公藤内酯醇具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性。另外, 还分离到已知化合物雷公藤内酯醇, 并通过²D NMR等光谱分析归属了全部碳和质子的NMR光谱峰。

3-吡唑烷酮类的结构与抗惊活性关系的研究

全哲山, 雷小平, 李仁利

1992, 1(2): 19-26.

摘要 ( 1092 )

PDF (545KB) ( 385 )

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对以前合成的l-取代和l, 5-二取代-3-吡唑烷酮类化合物应用Hansch方法研究结构与抗惊活性的定量构效关系。相关分析表明: 1, 5-二取代-3-吡唑烷酮类化合物的1-取代基为n-丙基而不是苄基, 1-位和5-位取代基的疏水性常数和∑Л等于4.5时最适宜具有最强的抗惊活性。在此相关分析的基础上, 合成了11个5-取代和1-正丁基-5-取代-3-吡唑烷酮类化合物。药理测定结果表明Hansch分析的预测结果是相当正确的。将此11个化合物包括在一起的 Hansch分析结果与最初得到的结果几乎一样。

苯基哒嗪酮及其GABA衍生物的合成、抗惊活性及构效关系的研究

徐萍, 王书玉, 刘维勤

1992, 1(2): 27-34.

摘要 ( 864 )

PDF (577KB) ( 450 )

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本文报道了14个6-芳基-4, 5-二氢-3(2H)哒嗪酮, 15个6-芳基-3(2H)哒嗪酮和17个6-芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2',4'-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮(ED50 = 10.15 mg/kg)。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明, 苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响, 吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。

聚精寡肽类似物的构效关系

顾鸣镝, 彭师奇^*, 郭雪清, 蒋秀荣, 蔡孟深, 董淑云, 张力, 张越, 唐朝枢

1992, 1(2): 35-41.

摘要 ( 1335 )

PDF (562KB) ( 406 )

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依据聚精寡肽具有内皮舒张因子EDRF样效应的实验事实, 以L-Arg-Arg-OH为先导化合物, 合成了L-Arg-ArgOCH3、L-Arg-Arg-Arg-OH、(L-Arg)2(CO2)CH2以及(L-Arg)2(CO)2CH2CH2四种类似物。它们具有不同程度的舒血管效应。聚精二肽的羧端封锁, 舒血管作用减弱。L-Arg的N端用丙二酸或丁二酸桥联, 可减慢其代谢而呈现比聚精二肽弱的舒血管作用。聚精三肽的舒血管作用优于聚精二肽。

颅通定-聚离子复合凝胶释放体系初探

谢世杉, 刘向军, 张宇新, 张晋琳, 张德云, 王延林, 李芚, 倪丹

1992, 1(2): 42-48.

摘要 ( 1671 )

PDF (555KB) ( 406 )

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一种颅通定-聚离子复合凝胶释放体系, 通过含药的壳多糖醋酸溶液使成球, 然后再用羧甲基葡甘聚糖溶液粒面复合两步法制得。平均粒径(d) 1.38-1.53 mm, 药含量可达62.8%。体外释放试验表明, 在人工胃液中药物半释放T50为45分钟, 总释放达4小时, 但在人工肠液中4小时仅释放药60%左右。考察了各种影响药物释放的因素。

银耳多糖对躯体性应激小鼠的免疫功能的影响

崔金莺, 林志彬

1992, 1(2): 49-53.

摘要 ( 1597 )

PDF (440KB) ( 426 )

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以强迫小鼠在冷水14±1 ºC中游泳的方法造成躯体性应激模型, 观察此时免疫功能的变化及银耳多糖(TP)对它的影响。结果指出, 应激可使羊红细胞(SRBC)致敏小鼠脾脏的空斑形成细胞(PFC)减少, 使二硝基氯苯(DNCB)所致迟发型皮肤过敏反应(DCH)和刀豆素A (Con A) 诱导的脾淋巴细胞增殖反应减弱。PFC的最大减少见于应激的9-12日。切除双侧肾上腺不影响应激所致PFC减少。每日口服TP (200, 400 mg/kg) 8-14日能使应激所致上述免疫反应降低明显恢复。

伏安法测定MK-801和五味子醇甲对DA/DOPAC的影响

张建军, 钮心懿

1992, 1(2): 54-58.

摘要 ( 1198 )

PDF (441KB) ( 422 )

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用差示复位脉冲伏安法DNPV在体测定了大鼠纹状体细胞外液中DA/DOPAC含量在缺血和再灌期的动态变化, 并观察了MK-801和五味子醇甲对DA/DOPAC变化的影响, 结果表明缺血6分钟期间DA/DOPAC峰显著增高, 再灌流后, 峰高逐渐下降, +MK-801和五味子醇甲均能显著抑制缺血后纹状体内DA的释放。

大黄十五种化合物的SOD样活性研究

史录文, 鲁纯素, 郑俊华, 楼之岑

1992, 1(2): 59-64.

摘要 ( 1285 )

PDF (465KB) ( 412 )

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研究中草药中具有SOD样活性的有效成分, 可以为进一步开发利用中草药提供科学依据。从我国药材大黄中分离出四类化合物, 作者分别测定其中十五种化合物的SOD样活性。用其对超氧负离子自由基的清除率表示。实验结果表明, 四类化合物的SOD样活性不同: 大黄鞣质的儿茶精类化合物的SOD样活性较强, 其中以(-)-表儿茶精的活性最强; 芪甙类化合物的活性相对较弱; 而大黄酚-8-葡萄糖甙和去氧土大黄甙不但无SOD样活性, 还有促进超氧负离子自由基生成的作用。

裂解-高分辨气相色谱-模式识别在贝母类中药分类分析中的应用

房杏春, 李萍, 田琳, 安登魁^*

1992, 1(2): 65-72.

摘要 ( 1221 )

PDF (579KB) ( 397 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

应用裂解-高分辨气相色谱-模式识别技术对五个不同地区的55个贝母类样品进行了分类研究, 从裂解-高分辨气相色谱图中选取了19个特征峰作为分类指标, 应用主成分分析法和SIMCA法进行了分类识别, 有效地区分了贝母类样品的来源。本法操作简易、快速, 无需化学预处理, 所得结果可靠, 是中药分类分析的一种有效技术。

大麻中活性成分的气相色谱分析法及国内主要产区大麻活性成分含量的普查

朱霁虹, 李永庆, 鲍兴华

1992, 1(2): 73-80.

摘要 ( 1197 )

PDF (512KB) ( 431 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

采用有机溶剂提取大麻活性成分后, 再用气相色谱内标法检测大麻中大麻二酚CBD、∆⁹-四氢大麻酚∆⁹-THC和大麻酚CBN三种活性成分的方法, 方法简便, 结果准确。用于全国十个省市大麻样品的检测, 对其中大麻主要产区——新疆和云南大部分地区大麻活性成分含量进行了普查, 从而取得了我国大麻中活性成分含量情况的第一手资料。在检测方法建立过程中, 作者成功地从大麻植物中提取分离出CBD、∆⁹-THC和CBN对照品。解决了检测中面临的难题。

中药防风化学成分的研究

果德安, 刘治安^*, 楼之岑

1992, 1(2): 81-83.

摘要 ( 1243 )

PDF (357KB) ( 442 )

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从防风根的乙醇浸出物中分离鉴定出8个化合物。通过理化数据及光谱分析, 分别鉴定为香柑内酯I, 花椒毒内酯II, 亥茅酚III, 异紫花前胡内酯IV, 东茛菪内酯V, 香草酸VI, D-甘露醇VII和蔗糖VIII, 其中IV与VI为首次自此植物中提得。

山莨菪碱四个立体异构体与M胆碱受体作用的强度比较

钮心懿, 任志洪, 谢兰

1992, 1(2): 84-86.

摘要 ( 1254 )

PDF (334KB) ( 410 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

用[³H]-QNB配体受体结合实验, 抗Ach对豚鼠回肠纵肌条收缩效应, 抗毛果芸香碱流涎及扩瞳效应为指标, 比较山莨菪碱四个立体异构体A. 6S, 2'S; B. 6S, 2'R; C. 6R, 2'R; D. 6R, 2'S与M受体相互作用的构效关系, 结果A, B, C, D四个异构体效应分别为: 1. 受体结合实验Ki(M) 2.69×10^-7, 1.43×10^-7, 1.63×10^-5, 2.15×10^-6; 2. 抗Ach豚鼠回肠纵条收缩: K6(M) 2.98×10^-8; 1.38×10^-8; 1.52×10^-5; 1.0l×10^-7; 3. 扩瞳: ED4 (mol/kg) 1.6×10^-6, 1.9×10^-6, 5.1×10^-5, 3.6×10^-5; 4. 抗毛果芸香碱流涎: ED50 (mol/kg) 1.5×10^-6; 1.3×10^-6; 2.6×10^-5; 3.1×10^-5。以上结果表明四个异构体效应强度为6S, 2'R≌6S, 2'S>>6R, 2'S>6R, 2'R。

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