彭司勋, 华维一, 黄文龙, 黄枕亚, 蔡惠民

1993, 2(1): 3-10.

摘要 ( 1232 )

PDF (540KB) ( 407 )

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本文报道了以中草药有效成分为先导物, 设计合成了111个异喹啉衍生物包括双苄基异喹啉、苄基异喹啉、原小檗碱等类型化合物, 对所合成衍生物进行α-受体, 腺苷A1, A2, DHP钙通道放射受体分析以及其它的心血管活性研究, 发现化合物VI19具有α1-受体拮抗作用新的钾通道阻滞剂, V9和V21可降低多种动物模型的血压, 而无反射性加速心律的副作用, VI13具有抗心律失常和抗室颤作用, 该化合物有可能进入临床试验。本文总结了部分化合物的构效关系为进一步研究新化合物提供理论基础。

原伊鲁烷型倍半萜醇芳香酸酯的碳谱研究

杨峻山^*, 苏亚伦, 于德泉, 梁晓天

1993, 2(1): 11-17.

摘要 ( 1309 )

PDF (519KB) ( 428 )

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原伊鲁烷(Protoilludane)型倍半萜芳香酸酯类化合物是近十年来自人工发酵的真菌培养的菌丝中分离得到的一类新型天然产物。作者等自蜜环菌(Armillariamellea)菌丝体中分离得到17个该类型化合物, 研究这些新化合物的化学结构, 对其全去偶碳谱、偏共振谱或INEPT 谱、¹³C-¹H COSY 谱和远程¹³C-¹¹H COSY 谱详细地进行分析研究, 指出每个化合物各碳的归属, 讨论了其碳谱的特征, 将其应用于有关化合物的结构测定。

RGDS的抗血小板聚集及舒血管效应

赵明, 彭师奇, 蔡孟深, 唐朝枢, 李长龄, 于学敏, 王振南

1993, 2(1): 18-23.

摘要 ( 1766 )

PDF (495KB) ( 437 )

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血小板聚集是正常止血的要素, 并依赖于膜糖蛋白IIb/IIIa (GP IIb/IIIa)复合物与血浆粘附糖蛋白(包括纤维蛋白原von Willebrand 因子和fibronectin)的相互作用。研究GP IIb/IIIa 受体与纤维蛋白结合确定了在介导其自身与GP IIb/IIIa接触的纤维蛋白分子中存在两种不同的氨基酸序列。其中一种序列是Arg-Gly-Asp(RGD), 该序列不仅出现在纤维蛋白Aα链中, 也出现在fibronectin 和von Willebrand 因子中。为了阐明其生物学效应本文合成了RGDS, 并进行了与抗栓有关的生物学评价。本研究提供的数据证实RGDS 明显抑制PAF或ADP 诱发的血栓形成(对PAF 诱导的血小板聚集抑制率为67%, RGDS 浓度为9.6×10^-7 mol/L; 对ADP 诱导的血小板聚集抑制率为87%, RGDS 浓度为9.6×10^-7 mol/L)。该观察与RGDS 延缓血栓形成的发现相符。虽然RGDS 对ADP 比对PAF 更敏感但它对PAF 的抑制仍十分明显这些结果均属首次报道。本研究进一步揭示了RGDS 有舒血管作用, 而且它对大鼠主动脉肌条的舒张作用不可忽视(与对照相比1×10^-5 mol/L 的RGDS 在NE 处理的鼠动脉肌条上的舒张幅度为8.08±5.0%, P<0.05)。对组织内cGMP 的累积水平(与对照相比1±10^-5 mol/L 的RGDS 引起cGMP 水平增高4.68±1.9 pmol/mg, P<0.05)研究结果表明, 提高体内cGMP 的水平可能是RGDS 发挥生物学作用的机制之一。RGDS 的舒血管和抗血小板聚集两种作用均可作为设计与合成新型抗栓剂的实验依据。

微量量热技术在医药筛选和检验中的应用

张有民, 王保怀

1993, 2(1): 24-32.

摘要 ( 2042 )

PDF (720KB) ( 501 )

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基于物质间相互作用时存在的热能效应, 几年来, 本文用MS-80标准型Calvet 微量量热计进行了一系列药物与人体细胞某些生物大分子相互作用的热动力学实验。这些实验包括: 1.抗癌药物(去甲斑蟊酸钠[ASN], 螺旋藻活性提取[Sp.P]和[Sp.S]等)以癌细胞(宫颈癌传代细胞[Hela])、人乳腺癌细胞[Bcap-37]和[MCF-7]、人胃癌细胞[SGc-7901]等)以及正常人体细胞(人体胚肺二倍体细胞[2BS]等)作用的热动力学研究; 2.具有抗单胺氧化酶活性的生物碱类药物(骆驼篷碱[HL]、去氢骆驼篷碱[HM]等)在水溶液中对小牛胸腺DNA 嵌插结合及其焓变的研究; 3.长效医药(长效避孕药-复方甲基炔诺酮[HQ]等)和缓释医药(康太克[Contac]-复方盐酸苯丙醇胺)与生理盐水(0.9%的氯化钠水溶液)作用的研究。所有的实验结果都给出了各自的特征热动力学图谱及相互作用的焓变。通过实验结果的分析和总结, 作者提出了将微量量热技术用于筛选和检验医药的新方法。文章中阐述了方法实施的科学依据, 同时简单叙述了实验的过程及操作, 并对实验结果进行了一些必要的讨论, 与其他筛选和检验医药的方法相比, 微量量热法有其明显的特点及优越性。

含有甲氨蝶呤(MTX)的牛血清白蛋白(BSA)微球 I. 制剂学部分

石庭森, 陈小平

1993, 2(1): 33-38.

摘要 ( 1259 )

PDF (498KB) ( 402 )

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用乳化技术制备了三种微球体系, 分别命名为I、II、III。I是乳剂通过戊二醛交联的方法制成, II是在戊二醛交联的基础上用甘氨酸处理的产品, III是乳剂通过加热固化法而制得的微球。结果发现, 相同的乳剂经交联法制得的微球其直径比加热固化法制得的微球大。微球II和微球I有更好的亲水性。微球I和II中MTX 的含量分别为2.73±0.05%和2.87±0.12%。Ⅲ是空白微球表面吸附了MTX 结晶的一种体系。微球中MTX 的体外释放实验证实, I和II在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中, 药物释放达24小时之久其机理属Higuchi 扩散。

中国青海省和西藏自治区柴胡属(伞形科)药用植物资源的调查和利用

李颖, 郭济贤, 潘胜利, 罗达尚

1993, 2(1): 39-44.

摘要 ( 1111 )

PDF (484KB) ( 444 )

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柴胡为著名的常用中药, 近年来需要量日增, 而药典规定的正品柴胡资源日渐减少, 急待开发新药源。中国伞形科柴胡属有40种以上, 其中有很多种在产地或民间早已作柴胡药用, 本文报道青海省和西藏自治区调查柴胡资源和利用的情况, 发现共有柴胡属植物18种7变种和1变型, 其中1种为首次发现的新种, 订名为青海柴胡Bupleurum qinghaiense Y. Li et J. X. Guo, Sp. Nov.并按国际命名法作了拉丁文植物描述。调查在当地作为柴胡药用的共有三种, 即青海柴胡、小叶黑柴胡Bupleurum smithii Wolff. var. parvifolium Shan et Y.Li、窄竹叶柴胡Bupleurum margmatum Wall. ex DC. vat. stenophyllum (Wolff) Shan et Y. Li 作者对此三种药用柴胡进行分类学研究、挥发油含量测定和柴胡皂甙的初步分析为今后开发利用这些资源提供了有价值的科学依据。

有机锡化合物抗肿瘤作用的研究

肖军军, 崔景荣, 苏雅娴, 贺杰, 姚均恩

1993, 2(1): 45-52.

摘要 ( 1045 )

PDF (559KB) ( 400 )

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利用扫描电镜、描隧道显微镜及细胞荧光光度计, 研究了有机锡化合物Et2SnCl2phen 对人胃癌细胞(BGC-823)膜表面结构、膜蛋白和核中DNA 含量的影响。发现Et2SnCl2phen不但能抑制细胞生长, 而且能明显改变癌细胞膜表面结构。电镜下显示出癌细胞表面比较光滑和较少微绒毛。扫描隧道显微镜的图像显示出细胞表面不平和疏松分布。与对照组相比, 经Et2SnCl2phen 处理的细胞膜蛋白质和核中DNA 的含量明显减少。

雷公藤内酯醇对大鼠生殖内分泌及双氢睾丸酮受体的影响

王英, 孙亦彬, 陈巧琴, 卢春燕, 宗书东, 钱志坚

1993, 2(1): 53-58.

摘要 ( 1260 )

PDF (503KB) ( 410 )

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雄性Sprague-Dawley 大鼠口服雷公藤内酯醇(75 μg/kg/d)共35天。服药28天后, 交配实验表明, 所有给药大鼠均已产生抗生育作用。给药35天后, 给药组动物体重、睾丸、精囊、腹前列腺及垂体前叶的重量, 血清受睾丸间质液中的睾酮浓度; 垂体促间质细胞激素(LH)、促卵泡激素(FSH)浓度以及睾丸内FSH 受体的浓度与对照组相比均无改变; 附睾中精子密度及附睾重量明显降低、精子均不活动。在光镜和相差显微镜下观察给药大鼠睾丸生精细胞及附睾上皮细胞没有损伤。然而, 在附睾头、尾管腔中的精子分别呈现中度和严重的损伤。如精子头尾断裂, 轴丝膨大。给药大鼠附睾头、尾的胞浆及胞核, 双氢睾酮受体(DHT)的含量增高, 但无显著的统计学意义。腹前列腺胞核受体也无显著差异。而腹前列腺胞浆DHT 受体与对照组相比有显著升高(P<0.01)。实验结果提示雷公藤内酯醇的抗生育作用部位之一在附睾。

氟灭酸和甲灭酸对实验性兔色素膜炎的抑制作用

申竹芳, George C.Y.Chiou

1993, 2(1): 59-63.

摘要 ( 1239 )

PDF (475KB) ( 429 )

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实验性兔色素膜炎是用兔晶状体蛋白液注入眼前房所引起。用特殊的萤光光度计客观测定眼前房萤光素的水平以表示炎症的程度。当静脉注射氟灭酸和甲灭酸时, 眼炎症的抑制作用显现出量关系。氟灭酸剂量为5.0, 12.5, 25.0 mg/kg 时, 能把时效曲线下方的面积降至对照组的22.3%, 11.5%, 9.3%; 而甲灭酸在剂量为6.2.12.5, 25.0 mg/kg 时, 可把曲线下方的面积降至对照组的35.5%, 21.0%, 8.6%。眼滴注1%(W/V)氟灭酸或甲灭酸眼药水50 μl, 给药眼及对侧眼内的萤光素水平均下降, 给药眼曲线下方的面积降至20.3%, 对侧眼降至50%左右。结果表明, 氟灭酸和甲灭酸不论在静脉注射或眼滴注情况下, 均能抑制眼炎症。

青蒿素对体外培养人恶性疟原虫不同生长期的选择性作用

叶祖光, Carolyn Doak, Knox Van Dyke

1993, 2(1): 64-68.

摘要 ( 1128 )

PDF (479KB) ( 446 )

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应用同步化程度较高的体外培养人恶性疟原虫进行试验, 测定了不同生长期的红内期疟原虫对青蒿素的药物敏感性。在疟原虫不同生长期分别用药处理且药物作用时间不同的条件下, 通过比较3H-次黄嘌呤掺入疟原虫核酸中放射量的变化, 测量青蒿素的抗疟作用。试验中发现, 体外培养人恶性疟原虫的滋养体期对青蒿素的作用最敏感, 早期环状体对青蒿素最不敏感。晚期环状体和裂殖体期疟原虫对青蒿素的敏感性介于上述二者之间。本试验结果表明, 青蒿素的这种对红内期疟原虫不同生长期的选择性作用可能与其干扰疟原虫的蛋白代谢有关。

齐墩果酸对免疫复合物型变态反应的影响

周重楚, 孙晓波, 刘威, 高洪波, 师海波, 苗艳波

1993, 2(1): 69-79.

摘要 ( 980 )

PDF (778KB) ( 548 )

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致敏前后灌胃给药(d1~d5, d11~d17)齐墩果酸(OA)对Arthus 反应无明显影响攻击前48, 24, 1小时给药则有显著抑制作用, 对可逆性被动Arthus 反应有明显抑制作用, 且显著抑制白细胞游走反应。OA 能显著稳定红细胞膜, 抑制制霉菌素引起的足肿胀减少其炎症渗出物中酸性磷酸酶含量。OA 明显抑制PGE、组织胺、LTB4、激肽的合成或释施PGE2、组织胺、5-HT 和激肽的致炎作用, 明显减少酒精中毒小鼠肝组织中丙二醛(MDA)含量提高小鼠肝组织中过氧化氢酶(CAT)活性, 但对大鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性无明显影响。对Arthus 反应大鼠血清中免疫复合物含量, 巨噬细胞清除免疫复合物, 单核-巨噬细胞系统吞噬功能及对总补体活性均无明显影响。

黄芪有效成分研究: 黄芪中清除超氧阴离子成分的分离和检测

刘星堦, 江明华, 喻正坤, 郑基蒙, 龚志铭, 张静华, 戴瑞鸿

1993, 2(1): 80-84.

摘要 ( 879 )

PDF (427KB) ( 481 )

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本文使用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶—鲁米诺化学发光体系和化学发光检测法研究了黄芪中各成分的清除超氧阴离子自由基的能力, 以药物抑制发光强度50%的浓度(IC50)为指标。经研究证明, 黄芪总皂甙部分(N)具有较强的活性, IC50为185 μg/ml, 再经进一步导向分离并鉴定证明, 黄芪甙III, IV和VI的IC50分别为80、50和11 μg/ml, 从而证明黄芪的抗心力衰竭的有效成分可能为黄芪总皂甙部分。

中医方剂—麻杏石甘汤的生物配位-化学的初步研究

陈求浩, 吴炳辅, 崔万钧

1993, 2(1): 85-87.

摘要 ( 1619 )

PDF (361KB) ( 461 )

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本文报道 pH 电位滴定法测出麻黄碱与生石膏中的 Cu²⁺、Fe²⁺、Zn²⁺、Mn²⁺离子形成的 ML 及 ML2型络合物的稳定常数。滴定曲线显示甘草酸与上述四种金属离子也能分别形成不同稳定程度的络合物。用麻黄碱加甘草酸和上述四种金属离子配制成的模拟麻杏石甘汤和单纯生石膏煎剂与麻性石甘汤一样均有使家兔退热的效果, 与对照组比较均有显著性差异(P<0.05); 而用麻黄碱加甘草酸配制成的溶液无退热效果。作者认为应从生物—配位无机化学的多金属—多配体体系的观点去研究某些传统中医药方剂。

兔血小板膜上血小板活化因子受体的鉴定

王银叶, 李长龄, 马迎, 韩桂秋

1993, 2(1): 88-90.

摘要 ( 1288 )

PDF (339KB) ( 423 )

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本文用放射配基受体结合实验方法研究了兔血小板膜上血小板活化因子(PAF)受体的性质。[3H]-PAF 与膜的特异结合率达70~80%, 在25 ºC测得 PAF 与膜结合的平衡解离常数(Kd)为40.8 nmol/L, 最大结合位点为5.4 pmol/mg 蛋白。特异的 PAF 受体拮抗剂海风藤酮对结合有较强的抑制作用, IC50为30.0 μmol/L。(-)-denudatin B, 樟叶素(polysyphorin)和南藤素(wallichinine)是从中草药中分离的化合物, 均能抑制这一结合, 其IC50分别为0.6 μmol/L、10 μmol/L和2.5 μmol/L。

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