山莨菪碱四个立体异构体与M胆碱受体作用的强度比较

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山莨菪碱四个立体异构体与M胆碱受体作用的强度比较

钮心懿, 任志洪, 谢兰

中国医学科学院药物研究所药理室北京 100050

收稿日期:1992-01-22 修回日期:1992-09-10 出版日期:1992-12-15 发布日期:1992-12-15

Potencies of Four Stereoisomers of Ansiodamine On Muscarinic Receport

Xin-Yi Niu, Zhi-Hong Ren, Lan Xie

Department of pharmacology, institude of Materica, chinese Academy of Medical sciences, Beijing 10050

Received:1992-01-22 Revised:1992-09-10 Online:1992-12-15 Published:1992-12-15

摘要/Abstract

摘要： 用[³H]-QNB配体受体结合实验, 抗Ach对豚鼠回肠纵肌条收缩效应, 抗毛果芸香碱流涎及扩瞳效应为指标, 比较山莨菪碱四个立体异构体A. 6S, 2'S; B. 6S, 2'R; C. 6R, 2'R; D. 6R, 2'S与M受体相互作用的构效关系, 结果A, B, C, D四个异构体效应分别为: 1. 受体结合实验Ki(M) 2.69×10^-7, 1.43×10^-7, 1.63×10^-5, 2.15×10^-6; 2. 抗Ach豚鼠回肠纵条收缩: K6(M) 2.98×10^-8; 1.38×10^-8; 1.52×10^-5; 1.0l×10^-7; 3. 扩瞳: ED4 (mol/kg) 1.6×10^-6, 1.9×10^-6, 5.1×10^-5, 3.6×10^-5; 4. 抗毛果芸香碱流涎: ED50 (mol/kg) 1.5×10^-6; 1.3×10^-6; 2.6×10^-5; 3.1×10^-5。以上结果表明四个异构体效应强度为6S, 2'R≌6S, 2'S>>6R, 2'S>6R, 2'R。

关键词: 山莨菪碱, 立体异构体, M胆碱受体

Key words: Anisodamine, Stereoisomers, Muscarinic receptor

Supporting:

钮心懿, 任志洪, 谢兰. 山莨菪碱四个立体异构体与M胆碱受体作用的强度比较[J]. .

Xin-Yi Niu, Zhi-Hong Ren, Lan Xie. Potencies of Four Stereoisomers of Ansiodamine On Muscarinic Receport[J]. .