雷公藤中的一种新活性成分-16-羟基雷公藤内酯醇

雷公藤中的一种新活性成分-16-羟基雷公藤内酯醇

马鹏程, 吕燮余, 杨晶晶, 郑启泰

1. 中国医学科学院皮肤病研究所南京210042;
2. 中国医学科学院药物研究所北京100050

收稿日期:1992-03-16 修回日期:1992-07-16 出版日期:1992-12-15 发布日期:1992-12-15

16-Hydroxytriptolide: An Active Compound from Tripterygium wilfordii

Peng-Cheng Ma, Xie-Yu Lu, Jing-Jing Yang, Qi-Tai Zheng

1. Institute of Dermatology; Chinese Academy of Medical Sciences; Nanjing 210042;
2. Institute of Materia Medica. Chinese Academy of Medical Sciences; Beijing 100050

Received:1992-03-16 Revised:1992-07-16 Online:1992-12-15 Published:1992-12-15

摘要/Abstract

摘要： 从雷公藤Tripterygiurn wilfordii Hook f. 的叶、根及制剂“雷公藤多甙”中分离出一个新的三环氧二萜内酯化合物-16-羟基雷公藤内酯醇L2。该化合物是一种白色簇状结晶, 熔点232~233.5 ºC, 分子式为C20H24O7。根据光谱UV, IR, MS, ¹H NMR, ¹³C NMR, ²D NMR和Selective Long-range DEPT数据分析, 确定了其化学结构, 并通过X-射线晶体分析确证了它的立体化学。15-C为“S” 构型的手性碳。药理试验表明, 16-羟基雷公藤内酯醇具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性。另外, 还分离到已知化合物雷公藤内酯醇, 并通过²D NMR等光谱分析归属了全部碳和质子的NMR光谱峰。

关键词: 雷公藤, 二萜内酯, 环氧二萜, 16-羟基雷公藤内酯醇, 雷公藤内酯醇

Abstract: From the dried roots and leaves of Tripterygium wilfordii 1.2, a new diterpenoid triepoxide, 16-hydroxytriptolide was isolated, and its structure and stereochemistry elucidated as 16-S-hydroxy-triptolide on the basis of spectral data IR, MS, UV, ¹H NMR, ¹³C NMR, ²D NMR, Selective Long-range DEPT and x-ray crystallographic analysis. This compound showed definite antiinflammatory action, strong immunosuppressive and antifertile activities. In addition, a known compound, triptolide was also isolated and all the spectral signals of ¹H NMR and ¹³C NMR were assigned.

Key words: Tripterygium wilfordii, Diterpenoid lactone, Diterpenoid epoxide, 16-Hydroxytriptolide, Triptolide

Supporting:

马鹏程, 吕燮余, 杨晶晶, 郑启泰. 雷公藤中的一种新活性成分-16-羟基雷公藤内酯醇 [J]. .

Peng-Cheng Ma, Xie-Yu Lu, Jing-Jing Yang, Qi-Tai Zheng. 16-Hydroxytriptolide: An Active Compound from Tripterygium wilfordii[J]. .

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