雷小平^*, 李重华, 钟海振, G.Mrugacz, A.Sobieszek, R.E.Reid

1996, 5(4): 169-173.

摘要 ( 1209 )

PDF (327KB) ( 458 )

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从新的先导化合物6-氨基1,2-二苯乙烯-1出发, 研究了15个烷氨基1,2-二苯乙烯类钙调素拮抗剂的结构与活性之间的关系。发现: 顺式构型的活性一般比反式构型强, 而双键还原的化合物活性更低。从芳香亲脂中心到碱性中心之间的烷基链长度增加时, 拮抗活性随之增强。QSAR分析显示: 苯环上具较大脂水分配系数及给电子的取代基时拮抗活性可提高。

P6A及其类似物的抗血栓效应

王银叶, 赵明, 彭师奇^*, 李长龄, 周琴璐, 李强

1996, 5(4): 174-176.

摘要 ( 823 )

PDF (670KB) ( 483 )

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在狗的冠脉血栓模型上, P6A可以增加冠脉血流量, 并改善血流动力学。纤维蛋白与GP IIb/IIIa受体结合时, RGD是关键序列。本文测了P6A, QP6A与RGDS, RGDV, 及RGDF生成的偶联化合物的效应。研究了这些偶联化合物的抗动脉血栓作用。在5 μmol/kg剂量下, RGDS和RGDV不显示抗血栓活性, 而在2.5 μmol/kg剂量下, RGDF却能够明显减小血栓干重。此外, P6A(5 μmol/kg)和QP6A (2.5 μmol/kg) 显示明显的抗血栓活性。除P6A-RGDF和QP6A-RGDF以外, 所有的偶联化合物都有强抗血栓作用。

旱莲草化学成分旱莲甙A和旱莲甙B的分离和鉴定

张梅^*, 陈雅妍

1996, 5(4): 177-181.

摘要 ( 1135 )

PDF (689KB) ( 472 )

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自旱莲草全草(Ecliptaa lba (L.) Hassk)中分得4个三萜化合物, 经理化常数测定和光谱(IR, MS, UV, ¹H NMR, ¹³C NMR和¹³C-¹H COSY)解析, 2个已知的三萜化合物分别为刺囊酸(echinocysticacid, 1)和齐墩果酸(oleanolicacid, 2), 另2个为新化合物, 分别命名为旱莲甙A(ecliptasaponinA, 3)和旱莲甙B(ecliptasaponinB, 4)。I和II为首次从鳢肠属植物中获得。

胀果甘草抗氧化活性成分的研究

邹坤, 赵玉英, 傅乃武, 乔梁, 张如意

1996, 5(4): 182-185.

摘要 ( 1155 )

PDF (311KB) ( 481 )

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继前文工作, 又从胀果甘草根茎中获得了十七个化合物。其中五个鉴定为1: 蔗糖, 2: 4',5,7-三羟基-8-异戊烯-黄铜, 3: 甘草素, 4: 芒柄花素, 5: 光甘草酮。化合物1,4,5为首次从该植物中获得。在三个体外氧化体系中观察了它们的抗氧化活性。2,3,5显示出显著的清除O2^.-的活性, 5对H2O2诱导的溶血具有良好的抑制作用, 3, 5对(HpD+Hν)诱导的溶血的抑制作用比某些典型的抗氧化剂都好。

中药材蒲公英及其混淆品的DNA指纹鉴别研究

曹晖, 毕培曦, 邵鹏柱

1996, 5(4): 186-194.

摘要 ( 1274 )

PDF (742KB) ( 454 )

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采用分子生物技术包括任意引物聚合酶链式反应(AP-PCR)和随意扩增多态性DNA(RAPD)方法扩增蒲公英及其六种土公英混淆品的基因组DNA, 获得清晰可靠的DNA指纹图谱。根据琼脂糖胶上显示的DNA带型差异可鉴别蒲公英和土公英混淆品。

从人参叶中得到的两个微量皂甙成分

窦德强, 陈英杰, 孟志云, 文晔, 裴玉萍, 徐绥绪, 姚新生, 河合弘行, 福岛英明, 村上康信

1996, 5(4): 195-199.

摘要 ( 911 )

PDF (326KB) ( 489 )

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从人参叶中分离得到两种微量皂甙成分, 分别为3β, 12β, 20(S)-三羟基达玛-24 (25)-烯-(20-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→6)-β-D-吡哺葡萄糖基)-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(1), 和3β, 12β, 20(S)-三羟基达玛-24 (25)-烯(20-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基)-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(2), 前者为三七参甙-Fe (notoginsenoside-Fe), 后者为一新的天然产物, 命名为人参皂甙-Rd2(ginsenoside-Rd2)。

肝动脉栓塞米托蒽醌乙基纤维素微球的制剂学研究

张志荣, 王丹, 廖方义, 廖工铁

1996, 5(4): 200-206.

摘要 ( 1141 )

PDF (605KB) ( 411 )

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利用正交实验设计法优选适用于肝动脉栓塞的米托蒽醌乙基纤维素微球制备条件和工艺, 采用动态透析法模拟体内情况研究了该微球的体外释药规律; 根据混悬液的稳定性理论, 优选并制备了适于临床肝动脉介导栓塞使用的米托蒽醌乙基纤维素微球混悬注射液。结果表明: 在优化工艺条件下制得的米托蒽醌乙基纤维素微球外观圆整, 球径在50~150 μm范围内的占总数的86.5%, 平均球径为110.24±38.19 μm; 包封率为55.6%; 载药量为12.5%, 体外释药符合单指数模型, 释药方程为log(Y∞-Y) = -0.116t - 1.198 × 10^-3 (r = 0.9992, t50 = 2.6 h); 其混悬注射液理化性质稳定, 可适于临床应用。

鱼油(EPA和DHA)对麻醉大鼠左室功能的影响

张芳, 周建政^*, 吴葆杰, 张岫美

1996, 5(4): 207-212.

摘要 ( 1100 )

PDF (336KB) ( 408 )

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本文观察了鱼油对麻醉大鼠基础左室功能和异丙肾上腺素(ISO) 诱导的左室功能改变的影响。实验结果表明, 鱼油 (EPA和DHA, 70%, 1.4 ml/kg) 摄入两周对大鼠基础心功能无显著影响, 但可显著地抑制ISO (0.4 μg/kg, 4.0 μg/kg, 40 μg/kg) 诱导的正性肌力和正性频率作用, 对ISO诱导的心室前负荷的改变却大显著影响, 结果提示鱼油的摄入可能影响大鼠心肌细胞膜上β-受体的功能。

贝母中浙贝甲素和浙贝乙素的柱前衍生化高效液相色谱测定

李文彦, 毕开顺^*, 乔延江, 宁黎丽, 罗旭

1996, 5(4): 213-218.

摘要 ( 1176 )

PDF (323KB) ( 477 )

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本文提出了一个用于贝母生物碱浙贝甲素和浙贝乙素测定的柱前衍生化反相高效液相色谱法。浙贝甲素和浙贝乙素苯甲酸酯的峰面积Y1, Y2与该二生物碱的重量X1, X2分别在0.504~3.126 μg和0.520~3.28 μg范围内呈良好的线性关系。回归方程为Y1 = -3.83×10³ + 1.33×10⁵X1, r = 0.998, Y2 = -7.86×10² + 6.33×10⁴X2, r = 0.995; 平均回收率分别为98.0% (n = 5, RSD = 2.1%)和101.0% (n = 5, RSD = 4.1%)。本研究测定了15种不同产地、不同种的中药贝母中浙贝甲素和渐贝乙素的含量。结果表明, 浙贝甲素和浙贝乙素是贝母属植物鳞茎中的主要化学成分。

α-型重组人肿瘤坏死因子衍生物国家标准品的协作标定

林缨, 常慧兰, 徐康森, 周柄荣, 邓芳, 张正民, 陈一平

1996, 5(4): 219-224.

摘要 ( 1200 )

PDF (336KB) ( 398 )

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应用首批α-型重组人肿瘤坏死因子(rhTNF-α)国际标准品, 通过体外细胞毒试验, 对三种结构不同的rhTNF-α衍生物制品的生物学效价进行了协作标定。根据对标化结果的统计学分析, 将这三种rhTNF-α衍生物制品建立为其相应物质的国家标准品, 编号为628-Da-01, 628-D3a-01和628-K-01, 它们的效价分别确定为每安瓿40000, 24000和14000国际单位。

New Tannins from Lythrum Salicaria L.

Xiu-Jing Ma^*, Chun-Ru Ji, Yu-Ming Wang, Guang-Qiang Zhang, Yan-Ze Liu

1996, 5(4): 225-225.

摘要 ( 737 )

PDF (241KB) ( 490 )

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