张礼和^*, 方家椿

1997, 6(1): 1-7.

摘要 ( 1244 )

PDF (413KB) ( 460 )

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(Sp)-8-氯腺苷3',5'环磷酸辛酯(OCC)是8-氯腺苷3',5'环磷酸的新衍生物, 对人白血病细胞HL-60有很强的抑制作用和诱导分化作用。用细胞流式光度术发现OCC阻断HL-60细胞周期于G1期。OCC对HL-60细胞DNA合成有显著抑制作用, 但不影响RNA和蛋白质合成。OCC能激活HL-60细胞浆中蛋白激酶A。8-氯腺苷是OCC的活性代谢产物, 能在体外和体内实验中明显抑制肿瘤的生长。8-氯腺苷也能诱导人胃癌MGc80-3细胞分化和人T淋巴母细胞MOTL-4的凋亡。本文讨论了8-氯腺苷抗肿瘤作用的机理。

马兜铃科植物Aristolochia triangularis的生物碱成分研究

林文翰^*, 付宏征, 羽野芳生, 野村太郎

1997, 6(1): 8-13.

摘要 ( 1297 )

PDF (393KB) ( 593 )

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从马兜铃科植物Aristolochia triangularis的根部分离出十五个生物碱成分。其中两种成分triangularine-A和triangularine-B系新生物碱, 三种系阿卟啡类季铵碱。这些化合物的结构经各种波谱(IR, UV, MS, 2D NMR) 解析和化学转化技术得以确定。

吉林乌头化学成分研究

冯锋^*, 刘静涵

1997, 6(1): 14-17.

摘要 ( 913 )

PDF (380KB) ( 573 )

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从毛茛科乌头属植物吉林乌头(Aconitum kirinine Nakai)中分得两个C20二萜生物碱lepenine(雷乌宁)和kirinine A(吉乌碱甲), 用化学和波谱方法鉴定了它们的结构, 其中后者为新化合物。

紫杉醇及其衍生物基于逐步多线性回归分析的QSAR研究

刘艾林^*, 迟翰林

1997, 6(1): 18-22.

摘要 ( 1245 )

PDF (385KB) ( 567 )

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应用逐步多元线性回归方法, 对紫杉醇及其衍生物的两个异构体系进行了构效关系研究, 发现C13位侧链中的C3' 位取代基的摩尔折射与其活性密切相关, 从而可以推断出C3' 位取代基的改变很可能是其生物活性变化的重要因素, 这为设计与合成活性较高的紫杉醇类似物将提供有价值的参考信息。

Tween 胶束体系中水杨酸铜络合物的SOD样活性

刘艳^*, 张学东, 马思谦, 鲁纯素

1997, 6(1): 23-27.

摘要 ( 897 )

PDF (340KB) ( 482 )

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合成了水杨酸铜络合物并分析了其组成, 提纯了Tween-20,-40,-60,-80, 并测定了它们在pH 7.4的磷酸缓冲液中的CMC。用Cyt c还原法分别测定了水杨酸铜络合物在不同介质中的SOD样活性。详细研究了表面活性剂与水杨酸铜络合物协同清除O2^-的作用。观察到在胶束体系中水杨酸铜络合物的SOD样活性明显高于缓冲液体系无表面活性剂时的SOD样活性, 表面活性剂本身也具有清除O2^-的功能。抗红细胞膜脂质过氧化实验也得到类似结果。这可用胶束催化解释。水杨酸铜-Tween体系可能是一种潜在的抗炎药物。

新型催眠镇静药佐匹克隆类似物的合成

左代姝, 吕达, 刘玉兰, 张亚芳

1997, 6(1): 28-31.

摘要 ( 1054 )

PDF (337KB) ( 686 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

本文根据环吡咯酮类催眠药佐匹克隆的构效关系及作用机制, 合成了八个未见文献报道的环吡咯酮类新化合物, 并进行了初步的药效研究。

用牛免疫缺陷病毒筛选抗抗艾滋病药物的实验模型

王岱, 刘淑红, 陈启民, 耿运琪, 徐为人, 魏月芳

1997, 6(1): 32-36.

摘要 ( 1319 )

PDF (443KB) ( 487 )

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本文应用牛免疫缺陷病毒(BIV)合胞体形成和BIV长末端重复序列(LTR)引导的萤火虫荧光素酶(Luc)基因表达分析, 建立了抗艾滋病(AIDS)药物的筛选和评价模型。BIV合胞体形成及BIV-LTR引导的Luc基因活力与BIV感染的细胞呈线性关系。临床有效药物3'-叠氮胸嘧啶脱氧核苷(AZT)可显著抑制BIV合胞体的形成及BIV-LTR引导的Luc基因表大家水平, 并有剂量依赖关系。上述两种分得到AZT的IC50分别为0.24和0.052 mmol/L。

小檗胺对人中性粒细胞PAF生成和PAF诱导的兔血小板聚集的抑制作用

包丽华, 罗大力, 杨宝峰, 何树桩, 李文汉

1997, 6(1): 37-40.

摘要 ( 1133 )

PDF (378KB) ( 631 )

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本实验研究了双苄基异喹啉类生物碱小檗胺(Berbamine)对人中性粒细胞血小板激活因子(PAF)的产生及PAF引起的兔血小板聚集的影响, 并与钙通道阻断剂维拉帕米进行比较。结果表明, 小檗胺(50 μmol/L, 100 μmol/L)和维拉帕米(10 μmol/L, 100 μmol/L)预处理的人粒细胞, 用A-23187攻击后, PAF的产生明显降低。小檗胺和维拉帕米也能抑制PAF(70 pmol/L)引起的血小板聚集, 其抑制作用呈剂量依赖性。本实验结果提示, 小檗胺和维拉帕米对PAF生成及血小板聚集的抑制作用可能与阻断钙离子内流有关。

含RGD多肽以及衍生物的舒血管作用

迪丽努尔, 赵明, 彭师奇^*, 唐朝枢, 周琴璐, 李强

1997, 6(1): 41-44.

摘要 ( 884 )

PDF (332KB) ( 549 )

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已经证实纤维蛋白分子内两个区域内的氨基酸序列可以介导纤维蛋白与GPIIb/II-Ia受体的结合。除单克隆抗体外, 用合成的含RGD和APLRV的小分子多肽可以封闭GPIIb/II-Ia的这种结合功能, 我们的初步研究发现, RGDS除具有抑制血小板聚集和抗血栓形成的作用外, 还显示舒血管作用。为了证实RGDS相关多肽的舒血管作用, 研究了RGDF, APLRV, APLRVRGDS, APLRVRGDF, 在体外用NE预处理大鼠的动脉肌条后观察了上述合成多肽的舒血管作用, 检测了三种剂量(10^-5 mol/L, 10^-6 mol/L, 10^-7 mol/L)下收缩的肌条舒张的程度。

汗防已碱和1,6-二磷酸果糖对大鼠局部脑缺血模型的作用

董志, 薛春生, 周歧新

1997, 6(1): 45-50.

摘要 ( 1182 )

PDF (359KB) ( 605 )

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以大鼠大脑中动脉阻塞24 小时后的梗塞面积和体积为指标, 试验了汉防己碱和1,6-二磷酸果糖对大鼠局部脑缺血的保护作用。在大脑中动脉阻塞后, 汉防己碱7.5, 12.0 和15.0 mg·kg^-1以及1, 6-二磷酸果糖200 和350 mg·kg^-1分别立即腹腔给药, 以剂量依赖方式明显减少大鼠脑的梗塞面积和体积。MK801 2.0 mg·kg^-1亦能减少梗塞面积和体积。汉防己碱和1, 6-二磷酸果糖联合用药所产生的保护作用比任何一药物单用时的保护作用都好, 提示汉防己碱和1,6-二磷酸果糖有协同作用。在大脑中动脉阻塞后1 小时和2 小时给药, 汉防己碱和1, 6-二磷酸果糖仍有脑缺血保护作用, 但在梗塞后3 小时给药则未见任何保护作用。提示中风或脑缺血后, 既非5 分钟即不可救药, 但亦应尽早用药。实验结果表明汉防己碱和1, 6-二磷酸果糖可能是有希望的脑缺血保护剂。

α1受体拮抗剂(±)-DDPH 的拆分和(-)-DDPH的药理活性

倪沛洲, 孙宏斌, 彭久合, 夏霖, 钱家庆

1997, 6(1): 51-53.

摘要 ( 880 )

PDF (339KB) ( 523 )

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本文将a1受体拮抗剂(±)-DDPH用(+)-酒石酸和(-)-二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为(+)-DDPH体和(-)-DDPH。(-)-DDPH和(±)-DDPH拮抗a1受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近, PA2值分别为7.69和7.55。

Transdermal Iontophoresis of Non-steroid Anti-inflammatory Drugs

Jian-Qing Gao, Wen-Quan Liang

1997, 6(1): 54-56.

摘要 ( 716 )

PDF (369KB) ( 447 )

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