王红武, 王智贤, 陈凯先, 嵇汝运

1996, 5(3): 113-120.

摘要 ( 892 )

PDF (405KB) ( 522 )

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本文利用量子化学半经验MNDO方法研究了一系列3-甲基芬太尼和羟甲芬太尼衍生物, 发现由N1和O16构成的负电中心对与受体结合十分重要, 而其3位甲基可能与受体上疏水小穴结合, 同时影响苯丙酰胺(phA)的位置和空间取向, 在此基础上使用偏最小二乘法(PLS)方法进行定量构效关系研究, 建立了良好的QSAR模型。证实主要影响活性的因素为phA的空间位置和取向、O16与受体的结合能力以及3位甲基与phA的相对位置。

维甲类化合物抗致癌活性的三维构效关系研究

黄牛, 王敏敏, 褚凤鸣, 郭宗儒^*

1996, 5(3): 121-127.

摘要 ( 847 )

PDF (629KB) ( 529 )

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使用比较分子场分析法建立了维甲类化合物抗致癌活性的三维构效关系模型。用交叉验证法和非交叉验证方法分别验证和建立的分子场模型有高的交叉验证回归系数 (Rcv² = 0.905), 说明系列化合物分子周围空间场和静电场分布的差异与其生物活性差异间存在良好的相关性。使用这个模型预测在建立模型时没有包括进去的三个化合物的活性, 预测值接近实验值, 提示该模型具有较好的活性预测能力, 可用来指导设计新的高活性维甲分子。化合物分子的最低能量构象未必是其活性构象。用得到的化合物最低能量构象进行CoMFA研究, 其交叉验证系数较低 (Rcv² = 0.420), 不具有统计学意义。但将部分分子的单键微弱旋转, 构象能变化控制在2千卡/摩尔之内, 其它分子采取最低能量构象, 则得到高的交叉验证系数。叠合的配体分子场模拟了配体分子周围的作用环境, 反映受体结合部位与配体之间存在相互作用的基团和(或)原子的空间和静电性质, 分子场模型在作为预测活性模板的同时也在一定程度上映射出受体结合部位的三维拓扑形状和理化特性。

南柴胡中的新皂甙

谭利, 赵玉英, 张如意, 洪少良

1996, 5(3): 128-131.

摘要 ( 1318 )

PDF (379KB) ( 515 )

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从南柴胡(Bupleurum scorzonerifolium Willd) 中分离出一个新柴胡皂甙。通过波谱分析, 其结构定为3β, 16α, 23, 28, 30-五羟基－齐墩果烷-11, 13(18)-二烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃呋糖甙。命名为柴胡皂甙r。

木桔根甲醇提取物和其化学成分对小鼠在体和离体肝脏组织脂质过氧化的抑制作用的研究

杨秀伟, 服部征雄, 难波恒雄

1996, 5(3): 132-140.

摘要 ( 1175 )

PDF (410KB) ( 529 )

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本文报道木桔根甲醇提取物(MERA) 及其化学成分对小鼠在体和离体肝脏组织或胞液(cytoso l) 脂质过氧化的抑制作用。MERA能够明显增加肝细胞中超氧化物岐化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性, 而对过氧化氢酶活性的影响无统计学意义。其主要成分之一4-甲氧基-1-甲基-2-喹诺酮(MMQ)有升高FeCl2-抗坏血酸(AA)-ADP中毒小鼠肝细胞中SOD活性的作用。从木桔根分离出的各类化合物对离体条件下FeCl2-抗坏血酸, CCl4-NADPH和ADP-NADPH等自由基发生系统诱导的大鼠肝细胞中脂质过氧化物质形成有程度不同的抑制作用。在受试化合物中, MMQ和其衍生物花椒喹诺酮(integriquinolone)对上述三种自由基发生系统引起的脂质过氧化有较强的抑制作用; 在选定的浓度下, 其作用与(-生育酚(维生素E)的效果类同。

小肽对Hoechst 33258与DNA特异部位结合的竞争性作用

杨铭, 朱树梅, 黄艳萍, 胡齐悦, 王夔

1996, 5(3): 141-146.

摘要 ( 1061 )

PDF (401KB) ( 392 )

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为了了解小肽如何识别DNA特异的结合位点, 我们研究了两个小肽YR和GGH对DNA与Hoechst 33258特异结合的竞争性抑制作用。对Lineweaver-Burk图的分析显示当Hoechst 33258的浓度在3.66 (10^-9 mol/L to 1.09 ( 10^-8 mol/L范围内, 这种作用是典型的竞争性抑制作用, YR结合在DNA小沟区(AT富集区), 结合常数为1.02 ( 108 (mol/L)^-1, 而GGH的AT富集区结合特异性在浓度高时明显减弱, 因为它也能与GC碱基结合。

盐酸纳洛酮舌下含片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度

葛召恒, 李桦, 王宁, 粱金度

1996, 5(3): 147-149.

摘要 ( 1484 )

PDF (378KB) ( 658 )

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本文采用高效液相色谱-电化学检测法研究了盐酸纳洛酮舌下含片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度。雄性犬8只, iv 5 mg 盐酸纳洛酮后, 血浆药物浓度的经时过程符合二室开放模型,分布半衰期(t1/2α)为12.0 min, 消除半衰期(t1/2β)为143.4 min, AUC为7.92 mg·min/L。犬给予5 mg盐酸纳洛酮舌下含片后, 血浆药物浓度的经时过程符合一级吸收二室开放模型,吸收较快, 吸收半衰期(t1/2Ka)为11.0min, 分布半衰期(t1/2α)为15.4 min,消除半衰期(t1/2β)为164.1 min,达峰时间(Tmax)为27.7 min,高峰浓度(Cmax)为34.2 ng/ml, AUC为6.79 mg.min/L,盐酸纳洛酮舌下含片的绝对生物利用度为86.8(10.9%。经统计学检验,两种途径给药后的t1/2α、t1/2β、(和(均无显著性差异(P>0.05)。上述结果表明,盐酸纳洛酮舌下含片在犬体内的处置过程与iv途径是相似的,生物利用度较高,预计在临床能产生较好的疗效。

降钙素基因相关肽预处置对阿霉素所致离体大鼠心脏损伤的保护作用

杨栋梁, 汤聿海, 李元建, 彭长福, 熊小明

1996, 5(3): 150-153.

摘要 ( 801 )

PDF (337KB) ( 383 )

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在离体灌流大鼠心脏研究了降钙素基因相关肽 (CGRP) 预处置对阿霉素所致心肌损伤的保护作用。阿霉素 (100 和200 mol/L) 导致冠脉流量减少, 心脏功能降低和丙二醛 (MDA ) 含量的升高。CGRP (5 nmol/L) 灌流预处置 5分钟能增加冠脉流量, 改善心脏功能及抑制MDA 的升高。这些结果提示: CGRP 预处置对阿霉素所致的心脏损伤具有保护作用, 其保护作用可能与抑制脂质过氧化有关。

鱼油对大鼠心肌细胞膜上β-受体和腺苷酸环化酶活性的影响

周建政^*, 吴葆杰, 张岫美

1996, 5(3): 154-159.

摘要 ( 1122 )

PDF (398KB) ( 457 )

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本文探讨了鱼油对大鼠心肌细胞膜上β-受体和腺苷酸环化酶 (AC) 活性的影响。鱼油 1.4 ml/kg 每天灌胃两周对大鼠心肌细胞膜上腺苷酸环化酶 (AC) 的基础活性无显著影响, 但可显著地抑制异丙肾上腺素 ( ISO ) 激活的AC 活性。放射配体饱和实验结果显示, 同正常对照相比, 鱼油的摄入对 Bmax 和 Kd 无显著影响, 但同羊油组相比, 可显著地降低β-受体与其配体的亲和力, 同正常对照相比, 羊油的摄入一方面可显著地升高β- 受体与其配体的亲和力, 另一方面又可显著地降低β-受体的数目。结果提示, 鱼油可能主要影响AC 的激活而不是主要影响β-受体本身的功能。

锗丙酰氨基酸酯倍半氧化物的合成

刘国湘, 胡文祥^*, 胡德荣, 张新位, 恽榴红

1996, 5(3): 160-164.

摘要 ( 1073 )

PDF (436KB) ( 526 )

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通过锗丙酰氯与氨基酸酯的酰氨化反应、继而水解, 合成了三个新的锗丙酰氨基酸酯倍半氧化物和一个部分水解产物。用元素分析, IR、NMR FAB-MS 等确定了其组成和结构, 同时还应用NMR 屏蔽效应新原理阐明了其¹H, ¹³C NMR 反常取代基效应。

The Study on Interaction of Platinum (Ⅱ) Complexes with G-actin and Transmembrane Transport of Platinum(Ⅱ) Complexes by Human Erythrocytes

Juan Zou, Kui Wang

1996, 5(3): 165-167.

摘要 ( 635 )

PDF (319KB) ( 379 )

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