王敏敏, 黄牛, 杨光中, 郭宗儒^*

1996, 5(2): 57-62.

摘要 ( 1193 )

PDF (410KB) ( 473 )

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准确地预测配体-受体的结合常数是基于受体结构设计(structure-based design) 的一个重要方面。目前的全新设计(denovo design) 或3D 数据库搜寻的方法大都侧重于结构的生成而对结构的定量评价有所忽视, 本文以附睾维甲酸结合蛋白(ERABP) 为模板, 用DOCK 程序研究了一组维甲类化合物与受体的相互作用, 得到一个预测受体结合常数的方程。另外, 对DOCK后的分子构象进行了CoMFA 分析, 得到这类化合物的作用模型。

款冬花的化学成分

石巍, 韩桂秋^*

1996, 5(2): 63-67.

摘要 ( 983 )

PDF (391KB) ( 912 )

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从款冬花(Tussilago farfara L.) 中分离得到四个倍半萜类化合物和两个苯二甲酸酯类化合物, 经光谱分析确定其中两个倍半萜类化合物为新结构, 命名为款冬花酮(tussilagonone, 1) 和新款冬花内酯(neotussilago lactone, 2). 由血小板活化因子(PAF) 引起的血小板聚集实验结果表明, 两个新化合物均有较强的抑制PA F 活性。

木桔根中的两个新香豆素成分

杨秀伟, 服部征雄, 难波恒雄

1996, 5(2): 68-73.

摘要 ( 1297 )

PDF (393KB) ( 543 )

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从木桔(Aeglemarmelos Corr.)的根中分离出21 个化合物, 根据理化常数及波谱分析分别鉴定为:(-谷甾醇十五酸酯(β-sitosteryl pentadecanoate, 1), 4-甲氧基-1甲基-2-喹诺酮(4-methoxy-1-methyl-2-quinolone, 2), 酸橙皮油素(aurapten, 3), 4-谷甾烯-3酮(4-sitosten-3-one, 4), 蛇麻脂醇(lupeol, 5), 前胡内酯(imperatorin, 6), 花椒毒素(xanthotoxin, 7), 白鲜碱(dictamnine, 8), (+)-环氧酸橙皮油素((+)-epoxyaurapten, 9), β-谷甾醇(β-sitos-terol, 10), 崖椒碱(γ-fagarine, 11), 茵芋碱(skimmianine, 12), 木桔醛(marminal, 13), 6, 7-二甲氧基香豆素(scoparone14), 7'-O-甲基木桔素(7'-O-methylmarmin, 15), 伞形花内酯(umbeliferone, 16), 东莨菪素(scopoletin, 17), 前胡醇(decursinol, 18), 异紫花前胡内酯(marmesin, 19), 木桔素(marmin, 20), 花椒喹诺酮(integriquinolone, 21)。其中, 木桔醛和7(-甲基木桔素是新的天然产物。

槐定抗缺血性快速室性心律失常的心电生理学研究

郭治彬, 曹宏宇, 徐智, 李青

1996, 5(2): 74-80.

摘要 ( 1119 )

PDF (347KB) ( 476 )

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用心脏程控电刺激技术(PES), 研究静脉注射槐定对慢性心肌梗塞犬的正常心肌和梗塞心肌的电生理及快速室性心律失常的影响, 并与普鲁卡因胺(PA)对比。研究结果表明, 两药均可显著延长QTC间期, RERP、NERP及IERP.缩小IDR和VDR, 提高DET, 抑制PES诱发的持续性室速和室颤, 并能有效地预防心肌梗塞后缺血所致的自发性室颤, 证实了槐定有抗缺血性快速室性心律失常的心电生理作用。

靶向给药系统的多室线性循环药物动力学模型研究

张志荣, 永井恒司

1996, 5(2): 81-87.

摘要 ( 1073 )

PDF (401KB) ( 461 )

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作者建立了靶向给药系统的多室线性循环药物代谢动力学模型。导出了血药浓度(时间和靶药浓度(时间函数关系式。据此, 可由血药浓度(时间数据求算靶药浓度(时间曲线, 并据后者给出靶器官的药代动力学参数。用肝靶向毫微粒动物实验获得的血药浓度(时间曲线和肝药浓度(时间曲线验证了该模型, 结果满意。本文还提出用“相对靶向性参数”作为靶向给药系统靶向性定量评价参数, 也对模型的特点进行了讨论。

渗透促进剂对胰岛素体外经皮离子导入渗透性的影响

郝劲松, 李大为, 李守峰, 郑俊民

1996, 5(2): 88-92.

摘要 ( 1090 )

PDF (392KB) ( 502 )

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本文考察了某些渗透促进剂如月桂氮酮(AZ)、油酸(OA)、泊洛沙姆(POL)和丙二醇(PG)等对胰岛素体外经皮离子导入渗透性的影响。结果表明AZ对离子导入具有协同作用, PG能够增强这种作用, 三者并用对胰岛素的经皮渗透具有特别显著的促渗效果。5%AZ/PG与离子导入并用后, 较单独离子导入处理组的促渗因子为2.75。OA不能增强离子导入的作用。离子导入与某些渗透促进剂并用为胰岛素等大分子多肽类药物的透皮给药提供了新的思路和可能。

APS(黄芪多糖)脂质体的制备、稳定性和免疫促进作用

邓英杰, 徐峰, 金义光, 刘淑琴, 韩丽梅, 缪硕宁, 李经才, 苏德森, 韩扬, 顾学裘

1996, 5(2): 93-99.

摘要 ( 880 )

PDF (394KB) ( 751 )

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用均匀设计法设置6因素10水平考察了APS脂质体制备条件, 通过计算机处理结果选出适合于大规模工业化生产的最佳制备条件。APS脂质体20 ºC贮存期为1.46年。90%以上的微粒直径小于1 cm, 40 ºC放置三个月, 粒径仍未改变。通过检测APS脂质体对小鼠中性粒细胞吞噬作用, 血清溶血素水平和迟发型超敏反应的影响, 发现APS脂质体有较强的免疫促进作用。本项研究建立了APS脂质体生产和临床应用的基础。

C6H12O6-NH4Cl-C2H5OH/H2O (0.90)体系35 ºC时的相平衡研究

胡道道, 李红, 崔亚丽, 房喻, 唐宗薰

1996, 5(2): 100-104.

摘要 ( 1120 )

PDF (853KB) ( 619 )

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本文报道了C6H12O6-NH4Cl-C2H5OH/H2O(0. 90) 体系在35 ºC时体系溶解度和饱和溶液的折光指数, 并绘出了体系相应的溶度图和饱和溶液的折光指数曲线图。结果表明: 所研究的体系为四元体系C6H12O6-NH4Cl-C2H5OH/H2O中的一个等醇水比斜面。体系的溶度曲线和折光指数曲线均由两支组成, 分别与C6H12O6/H2O 和NH4Cl相对应, 体系存在一个无变点, 其组成为C6H12O6: 4.04%, NH4Cl: 13.86%, C2H5OH: 38.88%。整个液相区醇水比基本恒定在0.90。

密蒙花中的苯丙素酚甙和黄酮甙研究

张虎翼, 潘竞先

1996, 5(2): 105-108.

摘要 ( 834 )

PDF (385KB) ( 556 )

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从醉鱼草属植物密蒙花的花蕾中分离得到6个苯丙素酚甙类成分, 分别鉴定为verbas-coside (1), cistanoside F (2), β-hydroxyacteoside (3), poliumoside (4), echinacoside (5), mar-tynoside (6).它们在体外实验中显示了一定的抗肿瘤活性。同时还分离得到两个黄酮甙: 蒙花甙(7) 和芹菜素-7-芦丁糖甙(8)。其中化合物(2), (3), (4), (8)为首次从醉鱼草属中分离得到。

Studies on the Chemical Constituents of Epimedium koreanum Nakai and Epimedium wanshanense S.Z.He et Guo

Wen-Kui Li, Pei-Gen Xiao, Ru-Yi Zhang

1996, 5(2): 109-110.

摘要 ( 748 )

PDF (366KB) ( 645 )

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