任天瑞^*, 陈馥衡, 周家驹, 陈红明, 郭宗儒

1998, 7(4): 171-177.

摘要 ( 1230 )

PDF (332KB) ( 497 )

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本文作者合成了新的5, 7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-苄硫醚类(B系列)5, 7-二甲基-1,2,4-三唑并[3,4-a]嘧啶-2-苄硫醚类化合物(D系列), 并测定了这两类化合物在体外对85.7 mmol·L^-1 K⁺和 10 mmol·L^-1。NE(nor-epinephrine)引起的血管条收缩的抑制作用。测定结果表明, B系列化合物的活性均高于D系列化合物, 在苯环的对位有体积较大的疏水性基团有助于生物活性的提高。5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-对溴苄硫醚表现出最好的扩张血管活性, 在浓度为10^-5 mol·L^-1和 10^-4 mol·L^-1时, 对10^-4 mol·L^-1 NE引起的离体血管条痉挛的抑制率均为100%; 对85.7 mmol·L^-1 K⁺引起的离体血管条痉挛的抑制率分别为47%和100%。

苯并硫氮杂卓及其环加成产物的2D NMR 研究

崔育新, 刘晓峰, 吴海涛, 潘鑫复

1998, 7(4): 178-181.

摘要 ( 816 )

PDF (303KB) ( 551 )

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苯并硫氮杂卓是一类具有镇静作用的合成药物, 对精神病、心脏病及高血压等疾病有一定疗效。为了深入探讨其结构与药效关系, 应用¹H-¹H COSY, ¹³C-1H COSY和NOESY等2D NMR技术对苯并硫氮杂卓1及其环加成产物2~5进行了研究, 对其¹H、¹³C NMR化学位移进行了指定, 并分析讨论了化合物1~5的结构特征及苯并硫氮七元杂环呈船式构象的特点, 各相关质子间的偶合常数也与讨论结果相符。

鬼臼类衍生物的合成及抗肿瘤活性

鲁宽科, 刘方明, 陈耀祖^*

1998, 7(4): 182-185.

摘要 ( 751 )

PDF (365KB) ( 571 )

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在三氟乙酸催化下, 由4’-去甲基-表鬼臼毒素10和5-烷基-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑9(a-g)合成了7个目标化合物11(a-g), 并对它们进行了HL-60、K562细胞株体外活性试验, 结果表明: 11(a-g)对K562细胞株显示出较强的活性。

2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-5-(N-取代胺甲基) 环戊酮的合成及其抗炎活性研究

董金华, 徐莉英, 秦华, 许丁元, 李莉, 计志忠

1998, 7(4): 186-190.

摘要 ( 1137 )

PDF (315KB) ( 427 )

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本文合成了15种2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)环戊酮杂环胺Mannich碱盐酸盐和芳胺Mannich碱,并进行了初步的抗炎活性筛选。所有化合物结构均经波谱分析和元素分析证实。药理试验结果表明:部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀有较显著的抑制作用; 苯胺取代基的变化对芳胺Mannich碱的抗炎活性有显著的影响。

法莫替丁缓释片的相对生物利用度研究

吴涛, 曾环想^*, 陈济民, 潘卫三

1998, 7(4): 191-196.

摘要 ( 1581 )

PDF (316KB) ( 519 )

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对法莫替丁缓释片在16名健康志愿者体内的生物利用度进行了研究。以高效液相色谱法测定血药浓度, 依据美国药典23版中关于生物等效性指南的有关要求处理数据。结果表明: 单剂量给药, 本品的达峰时间为8.13±0.34 h, 峰浓度为69.52±3.00 ng/ml, 相对生物利用度为112.4%±8.6%; 多剂量给药达稳态后, 本品的峰浓度为86.14±2.95 ng/ml, 血药浓度波动度为140.6%±13.5%。对AUC进行双单侧检验的结果证明本品与市售普通片生物等效。

高效液相色谱柱切换法血浆直接测定兰索拉唑

叶利民, 李章万, 洪诤, 钱广生

1998, 7(4): 197-200.

摘要 ( 1121 )

PDF (299KB) ( 617 )

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建立了用柱切换测定血浆中兰索拉唑的方法。血样用蒸馏水简单稀释后注入填充LiChromprep RP2 (25~40 μm)的预柱上。用蒸馏水冲洗出血浆中蛋白质和其它极性成分。切换后, 浓缩在预柱上的兰索拉唑被流动相甲醇-0.2 mol·L^-1醋酸铵(65:35) 反冲到分析柱Shimpack CLC-ODS上进行分析。预柱用净化液进行消除和再生。本法有很好的精密度和回收率, 检测限为0.005 mg·L^-1, 日内和日间测定相对标准差小于2.5%和5.3%。此分析方法已成功地用于测定自愿受试者的兰索拉唑药代动力学。

对映体选择性毛细血管相色谱测定微粒体中R-(-)-和S-(+)-美西律

王似菊, 毛海琼, 曾苏^*

1998, 7(4): 201-204.

摘要 ( 1183 )

PDF (301KB) ( 381 )

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本文建立了同时测定大鼠肝微粒体孵育液中R-(-)-和S-(+)-美西律的气相色谱/火焰离子化检测方法。首先,将美西律从微粒体孵育液中提取出来; 然后,与手性试剂S-(-)-N-三氟乙酰基脯氨酰氯反应形成酰胺类非对映体衍生物; 最后, 采用高分辨毛细管气相色谱分离测定。分析方法的线性范围为5.0~500.0 μg/ml; 平均回收率R-(-)-美西律是93.31%±5.59%, S-(+)-美西律是93.10%±5.11%(n = 10); 检测限是1.0 μg/ml, 定量限是5.0 μg/ml (RSD<16.5%)。该法已用于R-(-)-和S-(+)-美西律在大鼠肝微粒体中的氧化代谢研究。

钩藤碱对急性低氧大鼠大脑皮层神经元L-型钙通道的影响

开丽, 王中峰, 薛春生

1998, 7(4): 205-208.

摘要 ( 1218 )

PDF (302KB) ( 625 )

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目的: 研究钩藤碱对急性分离的Wistar大鼠大脑皮层神经元低氧状态下L-型钙通道的作用。方法: 细胞贴附膜片钳技术, 从-40 mV去极化至0 mV激活L-型钙通道。结果: 低氧可激活皮层神经元L-型钙通道开放, 使平均开放时间延长, 平均关闭时间缩短,开放概率增加。钩藤碱(15和30 μmol·L^-1)可浓度依赖性抑制低氧状态下此钙通道的激活, 缩短其平均开放时间(从8.87 ms缩至3.03 ms和2.23 ms, P<0.001), 延长其平均关闭时间(从9.23 ms延至38.84和54.43 ms, P<0.001)并降低其开放概率(从0.142降至0.031和0.025, P<0.001)此作用与维拉帕米(15 μmol·L^-1)相似, 但稍弱。结论: 钩藤碱对低氧大鼠大脑皮层神经元L-型钙通道有阻滞作用, 从而降低细胞内钙超载, 此为钩藤碱改善低氧性脑代谢紊乱的机制之一。

灯盏花素抑制大鼠脑线体脂质过氧化的作用机制

陈小夏, 何冰, 陈一岳

1998, 7(4): 209-213.

摘要 ( 1125 )

PDF (313KB) ( 448 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

本文研究了灯盏花素抑制脂质过氧化的作用机制。大鼠脑线粒体脂质过氧化物用硫代巴比妥酸比色法测定。灯盏花素与铁的螯合活性用差示光谱法测定。黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶(Xan-XO)体系产生的超氧阴离子自由基(O2^·-)及FeSO4-H2O2体系产生的羟自由基(·OH)用比色法测定。结果表明: 灯盏花素能有效地抑制Xan-XO和FeSO4-H2O2诱导的脑线粒体脂质过氧化反应, 其IC50分别为93.01和62.18 μmol·L^-1。灯盏花素也能清除Xan-XO体系产生的O2^·-和FeSO4-H2O2体系产生的·OH, 其IC50分别为32.63和20.22 μmol·L^-1。灯盏花素还具有螯合Fe²⁺的活性。由此可见, 灯盏花素是在氧自由基与线粒体膜的反应中(1)·OH的形成(通过与Fe²⁺螯合)(2)脂质过氧化的启动(通过清除O2^·-和·OH)两个环节抑制脂质过氧化反应的。清除氧自由基和与Fe²⁺螯合是灯盏花素抑制脑线粒体脂质过氧化的作用机制。

苄基四氢巴马汀对豚鼠心室肌单细胞动作电位及延迟整流钾电流两种成分的影响

阎升, 李新华, 姚伟星, 夏国瑾, 江明性, 黄文龙, 黄枕亚, 彭司勋

1998, 7(4): 214-217.

摘要 ( 1470 )

PDF (311KB) ( 414 )

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苄基四氢巴马汀为四氢巴马汀的衍化物, 本文采用标准膜片钳全细胞记录技术, 研究了苄基四氢巴马汀对豚鼠心室肌单细胞动作电位及延迟整流钾通道(Ik)两种成分(Iks和Ikr)的选择性作用。结果表明: (1) 30 μmol·L^{- 1}苄基四氢巴马汀可显著延长无钙细胞外液条件下动作电位的APD90 (从143±16 ms 到184±21 ms, P<0101, n = 5), 而对RP, APA 无明显影响, 其对 APD90的延长作用不依赖于胞外钙。(2) 苄基四氢巴马汀对延迟整流钾通道两种成分均有不同程度的阻滞作用, 其阻滞Ikr的IC50 (半数抑制浓度) 为719 μmol·L^{- 1}, 阻滞 Iks的 IC50为2214 μmol·L^{- 1}, 可见苄基四氢巴马汀对 Ik 的阻滞作用无选择性。

枸杞子的化学成分

王群, 邱阳, 贺师鹏, 陈雅研

1998, 7(4): 218-220.

摘要 ( 446 )

PDF (288KB) ( 498 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

从宁夏枸杞(Licium barbarum L.)的果实(枸杞子)中分离得到13个化合物, 经光谱等方法鉴定其结构为8个长链脂肪酸(1~8), 对羟基桂皮酸(p-coumaricacid, 9), 胡萝卜甙(daucosterol, 10), β-谷甾醇(β-sitosterol, 11), 甜菜碱(betaine, 12), 莨菪亭(scopoletin, 13)。其中化合物1~10为首次从枸杞子中得到。

9-羧基氧杂蒽类衍生物的合成及生物活性

季小慎, 刘延, 苗奕, 金涛

1998, 7(4): 221-223.

摘要 ( 1029 )

PDF (290KB) ( 574 )

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合成了二十个9-羧基氧杂蒽类衍生物并通过CIMS和EIMS确定了所有化合物的结构。初步的药理实验表明部分化合物具有明显的抗痉挛作用。

五灵脂类SOD活性研究

陈月开, 马建华, 周纪侃, 席玉英, 郭新竹

1998, 7(4): 224-226.

摘要 ( 223 )

PDF (292KB) ( 421 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

实验表明给小鼠五灵脂提取液, 小鼠血液SOD活性增强。测定五灵脂有类SOD活性, 在pH4.5~8.5, 温度25~100 ºC条件下活性稳定。

C6H12O6(NH4)2SO4-C2H5OH-H2O(C2H5OH/H2O=0.90)体系在35 ℃时的相平衡研究

胡道道, 苏东琴, 崔亚丽, 房喻, 唐宗薰

1998, 7(4): 227-229.

摘要 ( 1126 )

PDF (302KB) ( 604 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

本文报道了C6H12O6(NH4)2SO4-C2H5OH-H2O(C2H5OH/H2O = 0.90)体系在35 ºC时体系溶解度和饱和溶液的折光指数, 并绘出了体系相应的溶度图和饱和溶液的折光指数曲线图。结果表明: 所研究的体系为四元体系C6H12O6(NH4)2SO4-C2H5OH-H2O中的一部分。当溶液中肌醇饱和时, 溶度曲线落在约50%的等醇水比面上。当(NH4)2SO4在溶液中达到饱和时, 出现共饱点。其组成为 (NH4)2SO4 : 2.10%, C6H12O6 : 2.08%, C2H5OH : 44.75%。同时出现分层, 在富醇相随着乙醇浓度的增加, 出现肌醇与硫酸铵共饱线。在富水相硫酸铵饱和溶度曲线落在约5%乙醇的等醇水比面上, 折光指数曲线由三支组成, 其中两条分别与C6H12O6·H2O和(NH4)2SO4相对应, 另外一条线与(NH4)2SO4和C6H12O6·H2O的共饱线相对应。

Studies on the Synthesis of Tetrapyrrole Nitrogen Mustards and Their Directed Dual Anti-tumor Activities

Zhi-Long Chen^*, Wei-Qin Wan, De-Yu Xu

1998, 7(4): 230-231.

摘要 ( 607 )

PDF (288KB) ( 354 )

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