鬼臼类衍生物的合成及抗肿瘤活性

鬼臼类衍生物的合成及抗肿瘤活性

鲁宽科, 刘方明, 陈耀祖^*

1. 北京医科大学药学院应用药物研究所, 北京 100083;
2. 兰州大学应用有机国家重点实验室, 甘肃 730000

收稿日期:1997-11-20 修回日期:1998-04-24 出版日期:1998-12-15 发布日期:1998-12-15
通讯作者: 陈耀祖*

Synthesis and Antitumor Activity of Podophyllotoxin Analogues

Kuan-Ke Lu, Fan-Ming Liu, Yao-Zu Chen^*

1. Institute of Applied Pharmaceutical Research, School of Pharmaceutical Science, Beijing Medical University, 100083;
2. The State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry, Lanzhou University, 730000

Received:1997-11-20 Revised:1998-04-24 Online:1998-12-15 Published:1998-12-15
Contact: Yao-Zu Chen*

摘要/Abstract

摘要： 在三氟乙酸催化下, 由4’-去甲基-表鬼臼毒素10和5-烷基-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑9(a-g)合成了7个目标化合物11(a-g), 并对它们进行了HL-60、K562细胞株体外活性试验, 结果表明: 11(a-g)对K562细胞株显示出较强的活性。

关键词: 鬼臼毒素, 抗肿瘤活性, 1,2,4-三唑

Abstract: Seven podophyllotoxin analogues were synthesized by condensation of 4’-demethyl epipodophyllotoxin 10 with 5-alkyl-4-amino-3-mercapto-1,2,4-triazoles 9(a-g) in the presence of TFA(CF3COOH). Their antitumor activities were screened in vitro against HL-60 and K562 cells.

Key words: Podophyllotoxin, Antitumor activity, 1,2,4-Triazoles

Supporting:

鲁宽科, 刘方明, 陈耀祖^*. 鬼臼类衍生物的合成及抗肿瘤活性[J]. .

Kuan-Ke Lu, Fan-Ming Liu, Yao-Zu Chen^*. Synthesis and Antitumor Activity of Podophyllotoxin Analogues[J]. .

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