哌啶酮类姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究

doi:10.5246/jcps.2015.08.066

中国药学(英文版) ›› 2015, Vol. 24 ›› Issue (8): 524-529.DOI: 10.5246/jcps.2015.08.066

哌啶酮类姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究

周代营¹, 赵肃清², 郑希², 杜志云^2*, 张焜^2*

1. 广东食品药品职业学院, 广东广州 510520
2. 广东工业大学, 广东广州 510006

收稿日期:2015-04-17 修回日期:2015-05-12 出版日期:2015-08-22 发布日期:2015-05-25
通讯作者: Tel.: 020-39322235, E-mail: zhiyundu@yahoo.com.cn; kzhang@gdut.edu.cn
基金资助:
China National Science Foundation Grants (Grant No. 21272043), The PhD Start-up Fund of Natural Science Foundation of Guangdong Province (Grant No. 2014A030310329) and by Medical Scientific Research Foundation of Guangdong Province (Grant No. B2014072).

Synthesis and anticancer activity study of curcumin-related compounds containing benzyl piperidone

Daiying Zhou¹, Suqing Zhao², Xi Zheng², Zhiyun Du^2*, Kun Zhang^2*

1. Guangdong Food and Drug Vocational College, Guangzhou 510520, China
2. Guangdong University of Technology, Guangzhou 510006, China

Received:2015-04-17 Revised:2015-05-12 Online:2015-08-22 Published:2015-05-25
Contact: Tel.: 020-39322235, E-mail: zhiyundu@yahoo.com.cn; kzhang@gdut.edu.cn
Supported by:
China National Science Foundation Grants (Grant No. 21272043), The PhD Start-up Fund of Natural Science Foundation of Guangdong Province (Grant No. 2014A030310329) and by Medical Scientific Research Foundation of Guangdong Province (Grant No. B2014072).

摘要/Abstract

摘要：

采用氮烷基化、羟基保护、醛酮缩合三步反应合成了16个新型单羰基姜黄素类似物, 结构经质谱、核磁共振氢谱和共振碳谱等手段进行确认。并采用MTT染色法体外检测所合成的16个单羰基姜黄素类似物对人肺癌细胞H1299、结肠癌细胞HT-29、人胰腺癌细胞BxPC-3和人前列腺癌细胞PC-3的抗癌活性。半数抑制浓度IC₅₀值结果显示: 所合成的16个姜黄素类似物对四种细胞均有较强的抑制作用, 其中化合物A1和B3在四种细胞中的半数抑制浓度IC₅₀均在1 µmol/ L以下。

关键词: 姜黄素类似物, 合成, 抗肿瘤活性

Abstract:

Sixteen curcumin-related compounds containing benzyl piperidonewere synthesized and evaluated for their anticancer activity by the MTT assay towards cultured prostate cancer (PC-3), pancreatic cancer (BxPC-3), colon cancer (HT-29), and lung cancer (H1299) cells. Compounds A1 and B3 exhibited potent growth inhibitory effects againstthese cells in culture. The IC₅₀ values of these compounds were lower than 1 µM in all four cell lines.

Key words: Curcumin-related compounds, Synthesis, Anticancer activity

中图分类号:

R916

Supporting:

周代营, 赵肃清, 郑希, 杜志云, 张焜. 哌啶酮类姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究[J]. 中国药学(英文版), 2015, 24(8): 524-529.

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哌啶酮类姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究

Synthesis and anticancer activity study of curcumin-related compounds containing benzyl piperidone

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