林文翰, 付宏征

1999, 8(1): 1-7.

摘要 ( 876 )

PDF (617KB) ( 587 )

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从对叶百部(Stemona tuberosa Lour)的根部分得6个生物碱,分别为对叶百部烯酮(tuberostemoenone)(1), N-氧-对叶百部碱(N-oxy-tuberostemonine)(2)异脱氢对叶百部碱(isodidehydrotuberostemonine)(3), 脱氢对叶百部碱(didehydrotuberostemonine)(4), 对叶百部酮(tuberostemonone)(5), 氧化对叶百部碱(oxotuberostemonine)(6)。它们的结构经各种波谱解析确定, 其中化合物1, 2和3为新生物碱。

兵豆中─新脑酰胺糖甙

洪永福, 朱玉军, 杨根金, 郭学敏, 孙连娜

1999, 8(1): 8-10.

摘要 ( 1223 )

PDF (527KB) ( 445 )

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从兵豆(Lens culinaris Medic.)种子乙醇提取物中分离到8个化合物,通过理化鉴定与波谱分析测定所分离出化合物的分子结构。分别鉴定为β-谷甾醇(I), β-谷甾醇棕榈酸酯(II), 胡萝卜甙(III), 棕榈酸(IV), 9,10-二羟基硬脂酸(V), 乙基-α-D-葡萄糖甙(VI), 3-O-甲基-D-手肌醇(VII)和兵豆甙(VIII)。所有化合物均是首次从该植物中分离得到, 其中Ⅷ为一新脑酰胺糖甙, 命名兵豆甙。

枫杨叶中的一个去甲基倍半萜内酯——枫杨内酯

周光雄, 张沿军, 彭旦明, 于德泉, 陈云芳

1999, 8(1): 11-14.

摘要 ( 1158 )

PDF (852KB) ( 499 )

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从胡桃科植物枫杨叶中分得了一个新的去甲基倍半萜内酯─枫杨内酯和五个已知化合物。通过1D, 2DNMR, HRMS, MS和其它光谱的分析。确定了该新化合物的化学结构。另外五个已知的化合物为2α-羟基熊果酸, 熊果酸, 斛皮素, 胡萝卜甙和β-谷甾醇。

黄酮抗氧化和促氧化双重性初探

卢景芬, 李霆, 金铎, 沈传勇, 王夔, 殷俊杰

1999, 8(1): 15-20.

摘要 ( 867 )

PDF (615KB) ( 517 )

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本文用自旋捕捉ESR方法比较地研究黄酮对羟基和超氧阴离子自由基的清除特性。清除能力与分子的结构有关, 例如分子中OH基团的数目和位置。用分子模拟方法对分子及其单电子氧化后的产物进行量化计算的结果与ESR实验的结果相对应。自旋标记ESR的实验结果表明某些黄酮化合物能损伤人红细胞膜膜蛋白的构象, 象是氧化性损伤并且与分子结构及浓度有关。黄酮的抗氧化和促氧化双重性值得进一步研究。

3-甲基-7-氧-9-氟-10-烃氧基(或芳氧基)-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸及其类似物的合成和抗菌以及抗肿瘤活性

周伟澄, 刘进前, 余爱珍, 陈秀华, 张秀平

1999, 8(1): 21-25.

摘要 ( 180 )

PDF (598KB) ( 510 )

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合成了3-甲基-7-氧-9-氟-10-烃氧基(或芳氧基)-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸及其类似物, 体外抗菌筛选证明10-烃氧基化合物(尤其是氟乙氧基化合物3d)的抗菌作用明显优于10-羟基化合物3a。体外抗肿瘤试验证明有的化合物对LAX和P388细胞株培养具有中等或较低的细胞毒。

5,9-二甲基-1-癸醇(DIMDOL)的合成及对5-氟脲嘧啶和盐酸曲马多穿透离体小鼠皮肤的促进作用

哈尼夫, 平其能^*, 莫芬珠, 刘国杰

1999, 8(1): 26-33.

摘要 ( 816 )

PDF (694KB) ( 508 )

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四氢香叶醇(THG)是一种开环单萜,通过格林那达试剂,使四氢香叶醇和环氧乙烷反应,合成出一种新的醇类衍生物: 5,9-二甲基-1-癸醇(DIMDOL)。使用双室扩散池装置, 应用体外渗透技术,研究了DIMDOL对5-氟脲嘧啶和盐酸曲马多穿透离体小鼠皮肤的促进作用, 以阿佐恩(Azone)和THG作为对照促进剂进行比较。DIMDOL对5-氟脲嘧啶和盐酸曲马多的渗透率分别增加18.60和73.19倍, 滞后时间分别为3.35和1.20小时, 分配系数和扩散系数也同时增加、结果表明DIMDOL主要影响角质层, 干扰了其中的类脂层和角蛋白层。

褪黑激素皮肤渗透性的研究

郝劲松, 祝贺, 郑俊民

1999, 8(1): 34-38.

摘要 ( 828 )

PDF (590KB) ( 536 )

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本文考察了渗透促进剂Azone(AZ)、油酸(OA)、丙二醇(PG)等和离子导入法(Ag/AgCl或Pt电极,电流密度0.19 mA/cm², 频率2000 Hz,占/空比1:1)对褪黑激素(MT)皮肤渗透性的影响。MT能透过小鼠全皮, 其稳态流量和渗透系数分别为1.622×10^-3μg/cm²·s和0.8888×10^-6 cm/s; 100%AZ、5%AZ/PG和10%OA/PG处理皮肤后, MT的稳态流量分别是未处理组的7.61、7.03和2.98倍; MT作为非离子性药物, 离子导入对其也有促渗作用, 离子导入处理组的稳态流量是未处理组的2.19倍。结果表明渗透促进剂(AZ、OA)、离子导入法均能增加MT的经皮渗透。

氟代异碳核苷衍生物的NMR研究

崔育新, 张虎翼, 刘雪辉, 马灵台, 张礼和^*

1999, 8(1): 39-42.

摘要 ( 798 )

PDF (543KB) ( 454 )

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本文研究了一系列异碳核苷及其氟代衍生物的NMR谱, 对¹H NMR, ¹⁹F NMR和¹³C NMR谱进行了完全归属, 并利用¹⁹F-¹H和¹⁹F-¹³C之间的偶合常数讨论了¹⁹F对¹H和¹³C NMR谱的影响。

神经生长因子对谷氨酸及过氧化氢介导的新生大鼠脑细胞内游离钙浓度升高的影响

吴俊芳, 张均田

1999, 8(1): 43-47.

摘要 ( 255 )

PDF (584KB) ( 461 )

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以Fura-2/AM为细胞内钙离子的荧光指示剂,测定谷氨酸(Glu)及过氧化氢(H2O2)诱导的新生大鼠脑细胞内游离Ca²⁺浓度([Ca²⁺]i)升高, 并观察了神经生长因子(NGF)的影响。结果显示,新生大鼠脑细胞内静息[Ca²⁺]i为208±22 nmol·L^-1, NGF对神经细胞静息[Ca²⁺]i无明显影响。NGF1, 3, 10, 30及100 μg·L^-1能剂量依赖地抑制Glu和H2O2引起的[Ca²⁺]i升高, 其IC50分别为42.5和27.3 μg·L^-1。这表明, NGF降低[Ca²⁺]i的水平可能是其保护大脑皮质神经元抗谷氨酸毒性及过氧化氢损伤的机制之一。

IQ₂₃对豚鼠心室肌细胞复极和延迟整流钾电流两种成分的作用

李新华, 阎升, 姚伟星, 夏国瑾, 江明性, 黄文龙, 彭司勋

1999, 8(1): 48-52.

摘要 ( 1060 )

PDF (603KB) ( 545 )

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采用膜片钳全细胞记录技术, 研究了具有抗心律失常作用的苄基异喹啉衍化物IQ23对豚鼠心室肌单细胞动作电位(AP)和钾电流的作用。结果表明: IQ23在10, 30, 100 μmol·L^-1呈浓度依赖性的减慢AP复极, APD90分别延长15%, 28%和31%, 此效应不依赖细胞外Ca²⁺。电压钳制下记录延迟整流钾电流, IQ23对其两种成分, 即Iks和Ikr, 都有阻断作用, 30和100 mol·L^-1 IQ23阻断Iks达21%和26%, 对Ikr为67%和86%。即使在100 mol·L^-1, IQ23也不影响内向整流钾电流(Ikl)。本实验表明, IQ23能浓度依赖性的延长心室肌细胞动作电位时程(APD), 此效应与胞外Ca²⁺无关。IQ23对Iks和Ikr两种成分都有阻断作用, 无明显的选择性。

不同甲状腺机能状态对地西泮氧化代谢的影响

许风云, 张远, 楼雅卿

1999, 8(1): 53-58.

摘要 ( 1530 )

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本文建立了大鼠的甲状腺机能低下(甲低)和甲状腺机能亢进(甲亢)的动物模型。用HPLC方法测定地西泮的代谢物, 以研究甲低和甲亢对SD大鼠单次口服地西泮氧化代谢的影响。甲低组大鼠地西泮的N-去甲基化代谢物去甲地西泮的血药浓度(AUC)升高, 消除减慢。说明甲低对地西泮的N-去甲基化影响不大, 而主要影响去甲地西泮的C3-羟化代谢。不同程度甲亢对地西泮氧化代谢的影响有所不同。轻度和中度甲亢组去甲地西泮血药浓度(AUC)低于对照组, 消除加快; 而重度甲亢组去甲地西泮血药浓度(AUC)略高于对照组, 消除减慢。轻、中、重度甲亢大鼠地西泮C3-羟化代谢物替马西泮血药浓度(AUC)都不同程度地低于对照组, 表明仅在重度甲亢对去甲地西泮的C3-羟化代谢才有抑制性影响, 但不同程度甲亢均抑制地西泮的C3-羟化代谢。

复方止咳冲剂中甘草酸和绿原酸的高效液相色谱法测定

荣志芬, 薛会君, 张蔚青, 王欣宇, 邹安庆^*

1999, 8(1): 59-60.

摘要 ( 1459 )

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复方止咳冲剂由甘草、金银花等十几味中药与大量赋形剂制成。甘草酸与绿原酸是其中重要的化学组分。本文建立了同时测定甘草酸与绿原酸的RP-HPLC-UV方法。用C18不锈钢柱为色谱柱, 以甲醇(0.5%醋酸)-水(0.5%醋酸)为流动相, 梯度法洗脱, 用外标法定量, 测定了三批样品.回收率均大于90%, 相对标准偏差均小于3%。

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