3-甲基-7-氧-9-氟-10-烃氧基(或芳氧基)-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸及其类似物的合成和抗菌以及抗肿瘤活性

3-甲基-7-氧-9-氟-10-烃氧基(或芳氧基)-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸及其类似物的合成和抗菌以及抗肿瘤活性

周伟澄, 刘进前, 余爱珍, 陈秀华, 张秀平

上海医药工业研究院, 上海 200437

收稿日期:1997-10-10 修回日期:1998-02-16 出版日期:1999-03-15 发布日期:1999-03-15

Synthesis, Antibacterial and Antitumor Activity of 3-Me thy1-7-oxo-9-fluoro-10-alkyloxy (or Aryloxy)-2,3-dihydro-7H pyrido[1,2,3-de] [1,4]benzoxazine-6-carboxylic Acids and An alogues

Zhou Weicheng, Liu Jinqian, Yu Aizhen, Chen Xiuhua, Zhang Xiuping

Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437

Received:1997-10-10 Revised:1998-02-16 Online:1999-03-15 Published:1999-03-15

摘要/Abstract

摘要： 合成了3-甲基-7-氧-9-氟-10-烃氧基(或芳氧基)-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸及其类似物, 体外抗菌筛选证明10-烃氧基化合物(尤其是氟乙氧基化合物3d)的抗菌作用明显优于10-羟基化合物3a。体外抗肿瘤试验证明有的化合物对LAX和P388细胞株培养具有中等或较低的细胞毒。

关键词: 氟喹诺酮, 抗菌, 抗肿瘤

Abstract: Some 3-methyl-7-oxo-9-fluoro-10-alkyloxy (or aryloxy)-2, 3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acids and analogues were synthesized. The in vitro antibacterial tests showed that the effect of the 10-alkyloxy compounds (especially the fluoroethyloxycompound 3d) was much better than that of the 10-hydroxy compound 3a. The antitumor test showedthat some target compounds possessed moderate or low cytotoxicity against LAX and P388 in theculture.

Key words: Fluoroquinolones, Antibacterial activity, Antitumor

Supporting:

周伟澄, 刘进前, 余爱珍, 陈秀华, 张秀平. 3-甲基-7-氧-9-氟-10-烃氧基(或芳氧基)-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸及其类似物的合成和抗菌以及抗肿瘤活性[J]. .

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