来自于肉苁蓉的一个新天然产物

徐朝晖, 杨峻山, 吕瑞绵, 吕杨, 周俊国, 郑启泰, 杨松松

1999, 8(2): 61-63.

摘要 ( 972 )

PDF (528KB) ( 538 )

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从中药肉苁蓉(Cistanche deserticola Y.C.Ma)中得到一个新天然产物, 2,5-二氧-4-咪唑烷基-氨基甲酸, 经光谱鉴定和X-射线衍射推定其化学结构和立体构型。

6,8-二氯硫色满酮衍生物的合成及抗真菌活性

郭春, 方林

1999, 8(2): 64-67.

摘要 ( 1200 )

PDF (536KB) ( 537 )

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本文设计并合成了一系列6,8-二氯硫色满酮衍生物。其中12个为未见文献报道的新化合物。对所合成的化合物进行了体外抑菌活性试验, 其结果表明某些化合物对6种供试真菌有较好的抑制作用。

尼莫地平固体分散体在速释制剂中的溶出性质

赵甘霖, 沈晓斌

1999, 8(2): 68-72.

摘要 ( 1197 )

PDF (582KB) ( 510 )

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为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂, 本研究选用PVP(k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物, 比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态, 并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选, 并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明, 固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物, 5分钟的释药量, 前者为89%, 而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明, 尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在, 并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质, 而以胶囊剂为优, 说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。

盐酸奥丹西酮离子导入的研究

丁平田, 李炜, 郑俊民

1999, 8(2): 73-77.

摘要 ( 1197 )

PDF (587KB) ( 479 )

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本文研究了奥丹西酮在不同电流密度下经小鼠全皮的渗透动力学。当电流密度从0.05 mA•cm^-2升高到0.3 mA•cm^-2时,药物的稳态流量从30.29 μg•cm^-2•h^-1增加到160.70 μg•cm^-2•h^-1。研究中药物稳态流量和应用电流之间不严格呈线性关系。铂在供药池中作阳极时,可导致药物溶液变色; 而应用银电极代替铂电极,则可以避免此问题的出现。应用铂电极时, 供药池和接受池中均发现有pH变化。文章对以上问题以及解决的方法进行了讨论。

高效液相色谱法测定头孢克洛在人体内的生物利用度

吕万良, 张强, 孙华东, 王新红

1999, 8(2): 78-81.

摘要 ( 1250 )

PDF (554KB) ( 482 )

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为评估头孢克洛在人体内的血药浓度及其生物利用度, 建立了一种简便的反相高效液相色谱方法, 以代替复杂的工作量较大的生物效价方法; 10名健康志愿受试者分别交叉口服了头孢克洛胶囊剂(Keflor)、市售希刻劳胶囊剂(对照品), 在一定的时间点抽取静脉血, 测定生物利用度. 结果表明:建立的高效液相色谱法平均回收率为98.0%, 日内差, 日间差为0.10%~4.0%; 测试品(Keflor)的主要药物动力学参数分别为:Tmax= 0.55h, Cmax = 5061 μg·ml^-1, AUC0-∞ = 11.13 μg·h·ml^-1, t1/2 = 0.90 h; 与对照品相比, Keflor的相对生物利用度为105.29%, 经双单侧t检验分析, 二者无统计意义差异.

用带有弯曲进样管的程序升温汽化进样器进样CGC法测定注射液中丙二醇含量

凌笑梅, 徐秉玖

1999, 8(2): 82-85.

摘要 ( 1249 )

PDF (586KB) ( 406 )

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本文采用带有弯曲进样管程序升温汽化进样器进样, 毛细管气相色谱(CGC)法测定注射液中丙二醇含量, 实验结果表明: 这种方法不仅比常规CGC中采用的分流方法能得到更为准确和精密的结果(回收率约99%, RSD<2%), 分析周期短(<7分钟), 测定时不需预处理直接进稀释样即可, 不存在损伤毛细柱的可能; 而且比迄今发表的程序升温汽化进样(PTV)方法也有优越之处。

导数差示脉冲极谱法用于抗生素的定量研究

梁云爱, 王杰

1999, 8(2): 86-92.

摘要 ( 1121 )

PDF (635KB) ( 400 )

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本文用一阶导数差示脉冲极谱法(FDDPP) 对链霉素、青霉素G、土霉素,用二阶导数差示脉冲极谱法(SDDPP)对氯霉素、卡那霉素、核糖霉素进行了定量研究。链霉素、青霉素G、土霉素、氯霉素、卡那霉素、核糖霉素分别在200~700 μg·ml^-1, 35~210 μg·ml^-1, 10~60 μg·ml^-1, 32~192 μg·ml^-1, 150~900 μg·ml^-1, 80~480 μg·ml^-1的范围内与导数差示脉冲极谱峰幅值呈极为显著的线性关系(P<0.01)。链霉素、青霉素G、土霉素、氯霉素、卡那霉素、核糖霉素的峰电位、检测限分别为0.100V, 5.6×10^-8 mol·L^-1, -1.400V, 8.0×10^-9 mol·L^-1, -1.536V, 6.9×10^-7 mol.L^-1, -0.060V, 60×10^-9 mol·L^-1, -0.370V, 4.6×10^-8 mol·L^-1 和-0.105V, 7.2×10^-9 mol·L^-1。方法简便、快速、灵敏, 结果准确。

小檗胺抗炎活性的实验研究

曹丽, 罗崇念, 卞庆亚, 肖培根

1999, 8(2): 93-94.

摘要 ( 1253 )

PDF (507KB) ( 509 )

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本文研究了小檗胺的抗炎活性, 结果表明小檗胺在25 mg·kg^-1·7d和50 mg·kg^-1·7d剂量下对由角叉菜胶诱导的大鼠足趾肿胀及高岭土诱导的大鼠关节炎具有明显的抑制作用。实验提示小檗胺可能具有明显的抗炎活性。

丁基苯酞对缺血脑组织中MDA形成及超氧阴离子自由基产生的抑制作用

种兆忠, 冯亦璞

1999, 8(2): 95-99.

摘要 ( 1223 )

PDF (611KB) ( 474 )

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局灶性脑缺血6小时再灌注1小时后, 缺血脑组织中脂质过氧化产物雨二醛(MDA)的含量明显增加, 表明再灌注导致了脂质过氧化损伤。丁基苯酞(dl-NBP, 20 mg·kg^-1, ip)可显著降低缺血皮层组织中MDA的含量。进一步研究表明, dl-NBP, d-NBP和l-NBP皆可抑制黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应系统中超氧阴离子自由基的形成, 此作用可能与其抑制了黄嘌呤氧化酶活性有关。

阿曲库铵和维库溴铵量──效关系和恢复时相的比较性研究

薛富善, 刘建华, 张雁明, 廖旭, 安刚

1999, 8(2): 100-104.

摘要 ( 1487 )

PDF (634KB) ( 435 )

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比较性观察阿曲库铵和维库溴铵量-效关系和恢复时相特征。选择60例ASAI级, 年龄17～50岁, 施择期整形外科手术的中国患者, 分层随机平均分成阿曲库铰组和维库溴铵组。用60%NO2-O2-硫喷妥钠-芬太尼维持麻醉。用加速度仪监测神经肌肉功能, 采用TOF刺激方式, 以T1抑制的百分比为研究指标。用累计给药方法建立阿曲库铵和维库溴铵的量-效关系曲线。根据用最小二乘法建立的量-效关系曲线, 阿曲库铵的神经肌肉阻滞作用强度仅为维库溴铵的17%。两药的ED50、ED90和ED95均有明显差别。应用等效剂量(1.5×ED95)后, 两药的高峰时间、临床肌松时间、恢复时间和体内作用时间均无明显差别。结论:阿曲库铵是一弱效能的肌松药, 而维库溴接为一强效能肌松药。阿曲库按和维库溴铵的作用强度比率为1/6。应用等效剂量后, 两药的恢复时相无明显差别。

南柴胡化学成分的研究

白焱晶, 赵玉英, 谭利, 张如意

1999, 8(2): 105-107.

摘要 ( 274 )

PDF (513KB) ( 529 )

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从南柴胡(Bopleurum scorzonerifolium Willd.)根的乙醇提取物中分离得到7个化合物, 根据波谱数据和理化性质鉴定为: 柴胡皂甙元F(1), 柴胡次皂甙F(2), 3''-O-乙酰柴胡皂甙d(3), 6''-O-乙酰柴胡皂甙d(4), 4''-O-乙酰柴胡皂甙d(5), α''-菠甾醇(6), 二十四碳酸(7)。均为首次从该植物中得到。

自旋标记的鬼臼糖甙衍生物的合成

鲁宽科, 刘姝晶, 管作武, 陈耀祖

1999, 8(2): 108-110.

摘要 ( 737 )

PDF (535KB) ( 448 )

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本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生物,经元素分析、IR、MS和ESR分析确证了它的结构,并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验,发现其抗肿瘤活性和VP-16-213相近。

二叔丁基二氯化锡与含氮配体的配合物的合成、表征和体外抗癌活性研究

胡春, 童嘉, 谭日红, 李虹, 赵水梅, 王圣符

1999, 8(2): 111-114.

摘要 ( 1157 )

PDF (554KB) ( 421 )

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本文报道了一系列二叔了基二氯化锡与含氮配体的配合物的合成和光谱表征, 并对这些配合物的红外光谱和核磁共振氢谱进行了讨论。这些配合物抑制Ehrlich腹水癌的体外活性高于阿克拉霉素A, 这些配合物抑制P388淋巴白血病的体外活性强于顺铂, 同时这些配合物对SGC7901胃腺癌有一定的体外抑制作用。

1,6-亚己基二缩水甘油酸酯的不对称合成

尤启冬, 李茂忠, 周福强

1999, 8(2): 115-118.

摘要 ( 1431 )

PDF (552KB) ( 484 )

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光学活性的缩水甘油酸钾(4)是不对称合成的重要试剂。在设计和合成新的神经肌肉阻断剂过程中, 用1,6-亚己基二甲磷酸酯和(4)(1:2)在18-冠醚-6和HMPA中反应, 分别制得光学活性的对称1,6-亚己基缩水甘油酸酯(6b)和(6c)。不对称的1,6-亚己基二缩水甘油酸酯(6a)的合成分二步进行, 首先用(4a)和1,6-亚己基二碳酸酯(1:1)在TEBA和二氯甲烷中反应制得(5), (5)再和(4b)在18-冠醚-6和HMPA中反应制得(6a)。在合成过程中, 若将(5)和(4b)在ThBA和二氯甲烷中反应,除得到(6a)外, 还得到一个手性的氯代亚己基单缩水甘油酸酯(7)。

浙贝母淀粉体的发育与内膜系统的关系

高文远, 肖培根

1999, 8(2): 119-122.

摘要 ( 741 )

PDF (743KB) ( 423 )

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用透射电子显微镜技术观察了浙贝母淀粉体的发育过程。淀粉体的发育过程不仅仅是淀粉的积累与降解, 其自身的膜系统也在不断发育。在淀粉体的发育过程中, 始终都有内质网、高尔基体以及囊泡等细胞内膜系统的参与。

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