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1999年 第8卷 第3期    刊出日期：1999-09-15

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研究论文

新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 1.取代的喹啉衍生物

蒋巡天, 许天林, 华维一^*, 朱东亚, 余静, 梁少梅

1999, 8(3):  123-134. 

摘要 ( 1165 )   PDF (544KB) ( 487 )  

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本文设计、合成了一系列咳嗽衍生物(I-II),并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮机活性。以ZD-731(pA2 = 84)为先导化合物, 用生物电子等排的N-苯基吡咯羧酸、N-苯基吡咯四氮唑和苯氧基苯乙酸代替ZD-8731的联苯四氮哇获得化合物(I)、(II)和(III)。结果这些结构变化有损于活性。在离体试验中(兔胸主动脉坏), 所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。这三类化合物的活性最高者分别为(Id)(pA2值为6.8), (IIa)(pA2值为77)和(IIIc)(pA2值为77), 活性分别比ZD-8731低40、5和12倍。本文并对它们的构效关系和构象比较进行了讨论。

桉叶油与皮肤类脂液晶模型相互作用的研究

达尤·阿博杜拉, 平其能^*, 刘国杰

1999, 8(3):  135-141. 

摘要 ( 1048 )   PDF (694KB) ( 515 )  

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通过偏光显微镜, 差示扫描热分析(DSC闹X-射线衍射考察按叶油和皮肤类脂液晶之间的相互作用。制备了两种类脂液晶。液晶1由角质层中五种脂肪酸组成而液晶2由胆固醇和五种脂肪酸组成。液晶1形成层状结构, 液晶2形成马耳他式交叉层状液晶结构。将按叶油加人类脂液晶中可见其分配至液晶结构中, 量少时使层状结构分散或膨胀, 量多时则完全破坏或溶解液晶结构,但不促进其他结构的形成, 这可能是按叶油和类似渗透促进剂促进药物经角质层类胀通道渗透的原因之一。

丙酸倍氯米松及其溶剂化合物在三氯-氟甲烷的结晶生长动力学对定量气雾剂行为的影响

毛磊, 王娟, 卞祖清, 张军

1999, 8(3):  142-147. 

摘要 ( 229 )   PDF (614KB) ( 442 )  

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本文研究了丙酸倍氯米松及其醋酸乙酯和三氯-氟甲烷溶剂化物微粉在三氯-氟甲烷中的结晶生长行为。给出了结晶生长曲线并计算了结晶生长动力学参数、结晶生长的趋势及速度为丙酸倍氯米松>丙酸倍氯米松醋酸乙酯溶剂化物>丙酸借氯米松三氯-氟溶剂化物。15℃时丙酸信氯米松及40℃丙酸倍氯米松醋酸乙酯溶剂化物的结晶生长动力学参数限值成别为0.1637 μm·min^-1及0.0138 μm·min^-1。同时观察并计算了最终平衡粒径。双冲程实验结果表明用丙酸倍氯米松, 丙酸倍氯米松醋酸乙酯溶剂化物及丙酸倍氯米松三氯-氟甲烷溶剂化物微粉制备的定量气雾剂在深肺部的沉积为8%、54%及59%,在40%、75%RH条件下贮存两周后, 降至20、400及57%。

左旋紫草素体内代谢研究

李慧义, 罗淑荣, 周同惠

1999, 8(3):  148-151. 

摘要 ( 255 )   PDF (547KB) ( 502 )  

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本文对紫草素在大鼠体内的生物转化进行了研究。对经苯巴比妥预处理(i.p. 60 mg·kg^-1·day, 3天)的Wistar种健康雄性大鼠腹腔注射紫草素(20 mg·kg^-1), 收集到的胆汁和血样分别经β-葡萄糖醛酸酶水解后, 用乙酸乙酯提取。建立RP-HPLC/DAD方法对紫草素及其代谢物在大鼠胆汁和尿样中的分布进行了初步考察。根据色谱峰的保留时间和紫外光谱分析, 大鼠的胆汁和尿样中分别有10个代谢物。

中药中绿原酸的毛细管区带电泳分析

龙虹, 杨金杰, 刘虎威, 王天松, 黄爱今, 孙亦梁^*

1999, 8(3):  152-157. 

摘要 ( 875 )   PDF (597KB) ( 451 )  

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本文提出了一种测定金银花和含金银花的八种中成药中绿原酸标志物的毛细管区带电泳分析方法。所用的背景电解质为含有10 mmol·L^-1磷酸盐和20 mmol·L^-1硼酸盐的pH7.00的缓冲溶液,并含有5%的乙醇以提高样品的溶解度。测定的线性范围在27.7~665 μg·mL^-1, 相关系数r = 0.9996。测定金银花和含金银花的八种中成药中的绿原酸可以在15分钟内完成。本分析方法简单、快速、适用面广。

银杏叶提取物体外对铜离子诱导的人血清低密度脂蛋白氧化修饰的抑制作用

徐尚志, 刘耕陶

1999, 8(3):  158-162. 

摘要 ( 979 )   PDF (656KB) ( 483 )  

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本文在体外对EGb761能否抑制钢离子诱导的人血清低密度脂蛋白氧化修饰进行了研究。低密度脂蛋白(LDL)用EGb761 40, 80, 160 mg·L^-1预处理1h,然后用CuSO4 10 μmol·L^-1氧化修饰10 h。结果表明LDL被钢离子氧化修饰后低密度脂蛋白中维生素E(VE)被耗竭,丙二醛(MDA)及自身荧光物质(LF)含量升高,载脂蛋白B(apoB)的电泳迁移速率加快。EGb761剂量依赖性地抑制VE的含量降低和MDA及自身荧光物质的含量升高,载脂蛋白B的电泳迁移速率依次减慢。可见在体EGb761能抑制钢离子诱导的人血清低密度脂蛋白氧化修饰。

低分子量肝素的抗过敏作用

王庆利, 尚雪原, 张世玲

1999, 8(3):  163-166. 

摘要 ( 1666 )   PDF (583KB) ( 417 )  

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低分子量肝素是新发展起来的一种生化药物, 具有多种非抗凝活性。研究结果显示, LMWH 16000 u·L^-1 (P<0.01)和8000 u·L^-1 (P<0.05)均能显著降低OA所致的致敏豚鼠离体回肠平滑肌收缩高度; LMWH 200u·kg^-1, 50 u·kg^-1和12.5 u·kg^-1 (P<0.01)均能明显抑制颅骨骨膜肥大细胞脱颗粒; LMWH 60 u·kg^-1 (P<0.01)和30 u·kg^-1 (P<0.05)均能显著减少个氨基吡啶诱发的小鼠舔体反应次数,并能抑制冰乙酸所致的小鼠毛细血管通透性增加。结果表明LMWH对多种动物模型具有抗过敏的作用, 这种作用可能与其抑制肥大细胞脱颗粒和抗炎作用有关。

雷公藤内酯醇诱导哮喘豚鼠嗜酸性粒细胞凋亡的作用研究

王长征, 赖克方, 郭晓明

1999, 8(3):  167-170. 

摘要 ( 1054 )   PDF (553KB) ( 532 )  

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本文研究了雷公藤内酯酸诱导哮喘豚鼠肺内嗜酸性粒细胞(EOS)凋亡的作用。结果发现, 雷公藤内酯酸能诱导哮喘豚鼠支气管肺泡灌洗液中的EOS凋亡和EOS的数量减少, 并抑制EOS的bcl-2表达。以上提示雷公藤内胎醇能改善哮喘豚鼠肺内的EOS浸润, 具有潜在的临床应用价值。

简 报

紫菀中的一个二肽化合物

王峥涛, 卢艳花, 叶文才, 徐珞珊, 徐国钧, 舒跃中

1999, 8(3):  171-172. 

摘要 ( 1191 )   PDF (510KB) ( 477 )  

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从紫菀Aaste rtataricus L.f 的根及根茎中分离鉴定出6个化合物,分别为auraniamide acetate; shionone, triedelm, epitrriedelanol, triedel-3-ene和stigmasterol.其中aurantiamide acetate和triedel-3-ene为首次从菊科植物中分得。

泽泻化学成分研究

彭贤, 谭利, 姚冰, 张如意

1999, 8(3):  173-174. 

摘要 ( 1259 )   PDF (511KB) ( 528 )  

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从泽泻(Alismaorientalis (Sam). Juzep) 块茎中分离得到六个化合物, 经理化性质和波谱分析, 分别鉴定为: 胡萝卜甙(1), 1-二十二醇(2)。尿嘧啶核苷(3), β-谷甾醇(4), 胡萝卜甙6'-O-硬脂酸酯(5), 卫矛醇(6)。

抱萼獐牙菜中双口山酮碳甙

卞庆亚, 罗崇念, 曹丽, 肖培根

1999, 8(3):  175-176. 

摘要 ( 866 )   PDF (500KB) ( 472 )  

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首次从抱萼獐牙菜全草中分得两个双酮碳式化合物。经理化常数和光谱分析鉴定为紫药双酮甙; 3-O-去甲禁药双口山酮甙。

β-咔啉化学.1.双β-咔啉化合物的合成研究

蒋为群, 闻韧^*, Jean Yves Laronze

1999, 8(3):  177-179. 

摘要 ( 1155 )   PDF (535KB) ( 605 )  

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本文报道以色胺1a或5-甲氧基色胺盐酸盐1b为原料, 用相应二羧酸酸氯进行酸化得到六个相应的双-色胺-Nb,Nb'-酰胺2, 继而经Bischler-Naieralski环合反应得到六个双-3,4-二氯-β-琳3, 再经Pd/C催化脱氢得到六个双β-啉化合物4。设计合成的12个(二氢)-β-啉化合物均未见文献报道。经初步体外抗白血病株L1210试验结果表明, 双β-啉化合物4a,4b及4f均具一定的抑制活性, 值得作进一步研究。

测定血清中活性代谢物评价中国人口服氟他胺片剂的生物利用度和药动学

王锦平, 杨香媛, 刘德林, 李端

1999, 8(3):  181-184. 

摘要 ( 1178 )   PDF (565KB) ( 525 )  

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国产氟他胺片剂(检品内进口片剂(参比制剂)的生物利用度和药动学比较, 通过10名志愿者随机交叉口服单剂量氟他胺片剂(250mg)后, 测定血液中活性代谢物2-OH氟他胺的浓度变化。结果表明, 两制剂的药动学参数相当接近(P>0.05)。检品和参比制剂的Cmax为0.88±0.26 μg·ml^-1和0.84±0.23 μg·ml^-1: Tmax为322±0.83 h和273±0.99 h; T1/2β为11.37±1.28 h和1269±1.66 h; AUC0-48为7.16±2.30 μg·h·ml^-1和7.26±1.84 μg·h·ml^-1。用检品和参比制剂的AUC0-48计算的相对生物利用度为97.56±16.08%, 经双单侧t检验表明两制剂在中国人中具有生物等效性。