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β-咔啉化学.1.双β-咔啉化合物的合成研究

蒋为群, 闻韧*, Jean Yves Laronze   

  1. 1.上海医科大学药学院合成药化教研室,上海,200032;
    2. Department of Medicinal Chemistry, Reims Champagne-Ardenne University, 51096 Reims, France
  • 收稿日期:1998-04-06 修回日期:1998-06-23 出版日期:1999-09-15 发布日期:1999-09-15
  • 通讯作者: 闻韧*

β-Carbolines. 1. Synthesis of Several New Bis-β-carboline Compounds

Jiang Weiqun, Wen Ren*, Jean Yves Laronze   

  1. 1. Department of Medicinal Chemistry Shanghai Medical University Shanghat 200032;
    2. Department of Medicinal Chemistry Reims Champagne-Ardenne University 51096 Reims, France
  • Received:1998-04-06 Revised:1998-06-23 Online:1999-09-15 Published:1999-09-15
  • Contact: Wen Ren*

摘要: 本文报道以色胺1a5-甲氧基色胺盐酸盐1b为原料, 用相应二羧酸酸氯进行酸化得到六个相应的双-色胺-Nb,Nb'-酰胺2, 继而经Bischler-Naieralski环合反应得到六个双-3,4-二氯-β-3, 再经Pd/C催化脱氢得到六个双β-啉化合物4。设计合成的12(二氢)-β-啉化合物均未见文献报道。经初步体外抗白血病株L1210试验结果表明, β-啉化合物4a,4b4f均具一定的抑制活性, 值得作进一步研究。

关键词: 双β-咔啉化合物, 抗肿瘤, 合成

Key words: Bis-β-carbolines, Anti-cancer, Synthesis

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