邹长英, 付宏征, 雷海民, 李军, 林文翰^*

1999, 8(4): 185-190.

摘要 ( 1845 )

PDF (629KB) ( 604 )

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从国产蔓生百部根部, 分得五种新的生物碱, 分别是对叶百部碱B(1)、对叶百部碱C(2)、脱氢对叶百部碱B(3)、脱氢对叶百部碱C(4)和异丽江百部碱(5)。它们的结构经IR、MS和各种2DNMR技术, 结合同类物的波谱对照得以阐明, 其中1为对叶百部碱的C-15差向异构体, 2为1的C-9差向异构体, 3和4分别为1和2的perhydroazaazulene环脱氢产物, 5为丽江百部碱不饱和内酯的螺环异构体。

14β-侧链紫杉醇类似物的合成

尹大力, 刘瑞武, 王东辉, 郭积玉, 梁晓天^*, 关口喜功, 龟尾一弥

1999, 8(4): 191-200.

摘要 ( 882 )

PDF (740KB) ( 555 )

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SinenxanA(2)是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核A/B/C环骨架的化合物。以该化合物为起始原料, 通过4,20-双键合成D-环, 在14β-位引入侧链等合成了1,7,9,13-脱氧-14β-侧链紫杉醇类似物4和5。这两个化合物在体外活性实验中, 对KB, A2780和HCT-8细胞株的细胞毒性比紫杉醇显著降低; 10μmol·L^-1浓度下对微管蛋白聚合没有作用。

非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂(Ⅱ): N-取代-O-对甲脒苯氧乙基-L-酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性研究

许天林^*, 蒋巡天^**, 华维一, 倪沛洲, 裴咏梅^*

1999, 8(4): 201-206.

摘要 ( 1256 )

PDF (604KB) ( 471 )

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本文通过对存在于纤维蛋白原和其它内源性整合素内精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列结构的分析, 在前文N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯的基础上, 为了探讨空间臂极性的变化对化合物活性的影响, 以氧乙基代替胺基羰甲基设计并合成了一系列含有酪氨酸骨架的非肽类模拟物。本文还测定了化合物抗ADP诱导的兔血小板聚集的抑制率, 结果表明, 12个化合物中有9个在10^-6 mol·L^-1时显示有一定的抑制作用, 其中Ii 抑制作用最强。

高于饱和装填量时的平板混合药膜体系释放动力学模型

徐铜文, 何炳林

1999, 8(4): 207-211.

摘要 ( 1141 )

PDF (578KB) ( 520 )

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针对最一般的情况建立了Cd>Cs时的混合药膜的释放动力学模型,用拉氏变换求得了解析解,该模型可通过相应简化而获得一些特定情况的解; 用5-氟脲嘧啶/EVAL混合药膜体系的释放实验数据对所提出的模型进行了验证并与Higuchi模型进行了比较。结果表明:在中等装填量的情况下如:15.5d<123.6mg·cm^-3时,本文模型与实验数据符合的很好,预测精度比Higuchi模型高,特别是在Cd<15.5mg·cm^-3时; 这两个模型均不能较好描述较高装填量的情况,如Cd>210mg.cm^-3,这种情况我们在别处已经作过讨论^(8,9)。

以L-半胱氨酸和吲哚为底物酶法合成L-色氨酸

韦平和, 吴梧桐

1999, 8(4): 212-215.

摘要 ( 1082 )

PDF (551KB) ( 475 )

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以L-半胱氨酸和吲哚为底物, 利用色氨酸酶基因工程菌WW-11酶法合成L-色氨酸。方法:以IPTG诱导基因工程菌色氨酸酶表达, 将酶活最高时的工程菌游离细胞作为转化反应的酶源, 通过纸层析和氨基酸自动分析仪分析并测定转化液中L-色氨酸的含量。结果: 80mL反应液(L-半胱氨酸0.75g,吲哚0.75g)37℃反应48h, 可积累L-色氨酸1.18g, L-半胱氨酸转化率为93.2%, 吲哚转化率为90.1%。经分离纯化所得的L-色氨酸晶体, 在熔点、旋光性和红外吸收光谱等方面与标准品完全一致。结论: 色氨酸酶基因工程菌能有效地催化L-半胱氨酸和吲哚合成L-色氨酸,这种酶合成法是工业化生产L-色氨酸较为有效的方法之一。

包含固体分散体的新型胃内漂浮缓释系统

吴伟, 周全, 曾仁杰, 李凤前

1999, 8(4): 216-221.

摘要 ( 1923 )

PDF (592KB) ( 501 )

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依据流体动力学平衡体系制备了一种包含尼莫地平固体分散体的新型胃内漂浮缓释系统, 提高难溶性药物尼莫地平溶出速率的同时控制其释放, 以达到既高效又长效的目的。尼莫地平固体分散体以poloxamer188为载体溶剂──熔融法制备。缓释漂浮片由尼莫地平固体分散体、羟丙甲纤维素、碳酸镁、十六醇等组成, 均匀设计法优化处方。较优处方于体内外均显示了较好的漂浮状态。体内同位素示踪研究表明该系统可明显延长体内的滞留时间, 而非漂浮片则很快通过吸收部位。饮食对该系统的体内转运有明显的影响, 空腹服用将大大缩短该系统的体内滞留时间。统计矩分析表明该系统的相对生物利用度为普通尼莫地平片的四倍, 体内平均滞留时间为其二倍。

评价固体制剂的体内外相关性的一种新方法

苏杰, 崔勇, 张钧寿

1999, 8(4): 222-228.

摘要 ( 1459 )

PDF (640KB) ( 520 )

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本文用隔室模型分别来描述药物在体外和体内的过程, 并建立了药物在体内、外的动力学方程。通过求算方程中的体内、外港出速度参数Rin和Rout来评价药物的体内外相关性。采用模型药物盐酸曲马多的体内外数据, 根据建立的动力学方程, 用自编程序计算在0、25、100 rpm条件下的体外溶出参数Rout的值分别为9.03±2.03×10^-5mL.mg^-2/3min^-1, 1.63±0.90×10^-4mL.mg^-2/3min^-1,180±0.65×10^-4mL.mg^-2/3min^-1, 体内溶出参数Rin的值为6.27±0.52×10^-5mL.mg^-2/3min^-1。结果表明,在上述三个不同转数的情况下, 体外溶出参数Rout比体内溶出参数Rin稍大。据此, 可以通过调整体外溶出条件进而能更精确地模拟体内溶出情况。

利用中效原理对化疗联合用药的效应分析

陆洪娣, 汤为学, 周剑芳

1999, 8(4): 229-232.

摘要 ( 845 )

PDF (533KB) ( 619 )

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介绍利用中效原理设计电脑程序分析化疗联合用药体外药敏实验的效应。本程序所需要的试验次数较少, 不但能确定两种药物是否协同, 而且能分析药物剂量变化时联合效应的变化情况。可为癌症化疗个体化治疗方案的制定提供参考。

人心律失常相关基因Kv1.5和Kv4.2在蟾蜍卵母细胞上的表达

许东晖, 许实波, 王至国, Stanley Nattel

1999, 8(4): 233-236.

摘要 ( 1173 )

PDF (653KB) ( 489 )

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本文采用基因克隆、膜片钳和微注射技术, 分别将人的心律失常相关基因Kv1.5和Kv4.2c DNA转录入cRNA, 将Kv1.5c RNA和Kv4.2c RNA分别注射蟾蜍卵母细胞(Xenopus oocytes), 分别在蟾蜍孵母细胞上获得纯净、单一的超速延迟性整流钾电流(IKur, ultrarapid delayed rectifier K⁺ currsent)和瞬时外向钾电流(Ito, transient outward K⁺current)表达, 克服以往在筛选评价抗心律失常药物时, 人新鲜心肌细胞取材困难, 以及多种电流在细胞膜上共同表达等缺点, 从而建立筛选评价Ⅲ类抗心律失常药物的先进药理模型。

生藤化学成分的研究

张庆英, 赵玉英, 马立斌, 程铁明

1999, 8(4): 237-240.

摘要 ( 1205 )

PDF (543KB) ( 559 )

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从生藤(Stelmatocrypton khasianum)的藤茎中首次分离得到6个化合物: α-香树脂醇乙酸酯(1), α-香树脂醇(2), 3-乙酰基-齐墩果酸(3), 11α,12α-epoxytaraxer-14-en-3β-acetate(4), β-谷甾醇(5), 和豆甾醇(6), 并利用2D-NMR技术首次对化合物4的¹³C NMR进行了正确的全归属。

N-(N-乙酰基-L-氨基酰基)-5-甲氧基色胺的镇痛活性和抗肿瘤活性

韩冬梅, 韩梅, 王超, 赵明, 彭师奇^*

1999, 8(4): 241-243.

摘要 ( 1157 )

PDF (521KB) ( 527 )

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在褪黑激素的结构修饰中引入L-氨基酸形成N-(N-乙酰基-L-氨基酰基)-5-甲氧基色胺。这些化合物分别用小鼠甩尾法和人皮肤黑色素瘤细胞评价了镇痛活性和抗肿瘤活性。结果显示部分化合物的活性优于褪黑激素。

顺,反-1,2-二甲基-3,5-二苯基-4-吡唑烷羧酸的合成及立体化学

刘立刚, 吉民, 柳红, 华维一

1999, 8(4): 244-247.

摘要 ( 1069 )

PDF (756KB) ( 500 )

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通过[3⁺+2]环加成反应立体选择性合成了顺,反-1,2-二甲基-3,5-二苯基-4-吡唑烷羧酸, 并用NOESY谱和X-射线衍射确定了其1,2-反式,2,3-反式,3,4-顺式,4,5-反式的立体化学特征。

中国药学(英文版) 索引第8卷　第1～4期

1999, 8(4): 248-250.

摘要 ( 553 )

PDF (366KB) ( 366 )

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