中药降香的化学成分和药理学研究进展

赵谦, 郭济贤, 章蕴毅

2000, 9(1): 1-5.

摘要 ( 1337 )

PDF (555KB) ( 523 )

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本文对降香的化学成分和药理作用进行了综述, 并根据降香的药理作用, 对其今后的研究工作提出了初步建议。

编辑部

2000, 9(1): 1-01.

摘要 ( 571 )

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中药木瓜的化学成分研究

孙连娜, 洪永福

2000, 9(1): 6-9.

摘要 ( 1826 )

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白木瓜属植物光皮木瓜(Chaenomeles Sinensis (Thouin.) Koehne)的果实90%乙醇的提取物中分离得到20个化合物, 根据其理化性质和波谱分析确定了化合物1-19的结构, 依次为硬脂酸, 棕榈酸, 10-廿九烷醇, β-谷甾醇, 齐墩果酸, 熊果酸-3-O-山嵛酸酯, 熊果酸, 酒石酸, 3-乙酰熊果酸, 3-乙酰坡模醇酸, 胡萝卜甙, 桦木酸, 槲皮素, 富马酸, 2a-羟基熊果酸, 原儿茶酸, 琥珀酸, 芦丁, 苯甲酸。以上化合物除酒石酸外均为首次从该植物中分得, 其中熊果酸-3-O-山嵛酸酯为一新的化合物。

新型非肽类血管紧张素II受体拮抗剂 2. 喹唑啉酮和喹唑啉衍生物

蒋巡天, 许天林, 华维一, 朱东亚, 余静, 梁少梅

2000, 9(1): 10-14.

摘要 ( 1586 )

PDF (361KB) ( 540 )

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本文设计、合成了一系列喹唑啉酮(Ⅳ)和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物(V), 并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Ⅲ), 本文以喹唑啉酮代替化合物(Ⅲ)的喹啉获得化合物(IV), 在合成化合物(IV)时, 同时还获得了化合物(V)。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中(兔胸主动脉环), 所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮(IVb)和喹唑啉(Vb)的pA2值分别为7.0和5.9。

2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N-取代磺酰胺基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇的合成和抗真菌活性的研究

钟武, 张万年, 李科, 周有骏, 朱驹, 吕加国

2000, 9(1): 15-18.

摘要 ( 1310 )

PDF (347KB) ( 514 )

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本文设计合成了10个新的具有3-取代磺酰胺基-2-芳基-1-三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细胞色素p450 14α-去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b, 1c和1g对白色念珠菌, 近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性, 但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比, 化合物1b, 1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍, 16倍和4倍; 对裴氏着色菌的抑制作用分别比氟康唑强4倍, 8倍和8倍。

¹H NMR研究含有二糖结构的核苷类似物构型

刘仲杰, 崔育新^*, 刘雪辉, 闵吉梅, 张礼和

2000, 9(1): 19-21.

摘要 ( 1125 )

PDF (367KB) ( 883 )

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利用Ferrier反应, 合成了一类新的含有二糖结构的核苷类似物。通过GCOSY和GNOESY技术归属了所有的质子, 并讨论了这类化合物的构型。所得结论与计算机分子模拟结果一致。

胰岛素肺部给药: 各种吸收促进剂对胰岛素经肺吸收的促进作用

沈赞聪, 程驿, 张强^*, 魏树礼, 王夔

2000, 9(1): 22-25.

摘要 ( 1397 )

PDF (326KB) ( 486 )

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通过肺部导入胰岛素溶液的方法研究各种吸收剂对胰岛素肺部吸收的影响, 以血糖的下降程度为吸收评价指标(PA%)。研究发现, 20 mmol·L^-1胆酸钠(PA% = 69.1%), 1%辛酸钠PA% =40.4%), 1%苄泽35 (PA% = 46.6%),1%苄泽78(PA%=53.6%)以及稀土化合物氯化钆[PA%=32.2%,(0.04 mg·kg^-1)和PA% = 36.3%, 0.2 mg·kg^-1)]等能显著增强胰岛素对大鼠血糖的下降作用, 而1% EDTA (PA% = 19.1%), 5%油酸(PA% = 20.8%)和稀土化合物氯化镥(PA% = 25.1%, 0.2 mg·kg^-1) 无明显的吸收促进作用。结果表明, 选用合适的吸收促进剂有利于胰岛素的肺部吸收。

羟丙基甲基纤维素骨架片的水渗透、骨架膨胀和药物释放性质

徐国杰, 张汝华, 储维, 砂田久一

2000, 9(1): 26-30.

摘要 ( 1272 )

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当HPMC骨架与水接触时, 可以观察到水渗透进入HPMC骨架的过程。HPMC取代度类型对水渗透作用的影响集中表现在最初较短的一段时间内, 这段时间是指HPMC形成水凝胶的时间。水凝胶形成后, 水渗透进入凝胶的速率是恒定的。HPMC对水渗透作用的影响取决于其分子量。当HPMC骨架中加入药物后, 水渗透进入骨架的能力会变弱。当水渗透进入HPMC骨架时, 骨架可发生明显的膨胀, 其轴向膨胀比径向膨胀大得多, 骨架的膨胀主要由HPMC产生, 骨架中HPMC含量越高, 其膨胀程度越大。水渗透、骨架膨胀与药物释放之间存在线性相关性。

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊药代动力学和生物利用度研究

王建新, 陈得光, 蔡传真, 李铜铃, 秦永平, 李芚

2000, 9(1): 31-34.

摘要 ( 1972 )

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以英国Glaxo Pharmaceuticals生产的沙丁胺醇控释片(Volmax, 8 mg)为参比制剂, 采用随机分组交叉试验设计方法, 考察20名健康男性志愿受试者单剂量和多剂量口服成都地奥公司生产的硫酸沙丁胺醇缓释胶囊(Salbuta, 8 mg)后的药代动力学和相对生物利用度, HPLC-紫外检测器测定血浆中沙丁胺醇的浓度。用3P87药动学程序对结果进行处理。单剂量给药时, Salbuta和Volmax分别在550±0.85 h和5.30±0.95 h达到峰浓度10.61±3.94 ng·mL^-1和10.52±2.59 ng·mL^-1, 血药浓度曲线下面积分别为124.74±33.86 h·ng.mL^-1和126.02±38.17 h·ng·mL^-1, Salbuta的相对生物利用度为98.98±12.04%。多剂量给药达稳态时, C^ssmax分别为12.94±3.35 ng·mL^-1和12.6±3.36 ng·mL^-1. C^ssmin分别为5.84±1.34 ng·mL^-1和6.16±1.33 ng·mL^-1, 平均稳态血药浓度Cav分别为8.72±2.17 ng·mL^-1和8.67±2.16 ng·mL^-1, 波动度DF分别为81.82±17.74%和76.03±20.48%。经F检验和双单侧t检验, 两种制剂具有生物等效性。

四种市售尼莫地平口服片剂的生物利用度及生物等效性评价

徐小薇, 傅强, 李大魁, Charles H Nightingale

2000, 9(1): 35-38.

摘要 ( 1945 )

PDF (345KB) ( 628 )

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本实验选择12名健康受试者,采用随机交叉四组试验, 对分别口服120 mg采用固体分散技术生产的三种国产尼莫地平片与德国拜尔药石生产的尼莫通片后的体内过程进行了研究。血浆药物浓度由本实验室改进的高效液相色谱测定法获得, 采用非房室模型分析法用PCNONLIN程序(SCI,v4.2)获得个体生物利用度参数Tmax,Cmax和AUC0-∞。根据被测不同尼莫地平片剂间AUC0-∞之比得出相对生物利用度(f); 并将AUC0-∞等参数对数转换进行方差分析, 在方差分析基础上再行双单侧检验(two one sided tests)进行生物等效性评价。生物等效性判定标准是以试验制剂生物利用度参数AUC平均值的90%可信限, 应落在标准参比制剂的80%～125%置信区间之内。统计学意义在p = 0.05显著性水平上判定。结果表明, A, B, C和D四种片剂的达峰时间Tmax分别为0.6±0.2 h、1.1±12 h、0.5±0.1 h和0.5±0.2 h; 峰浓度Cmax分别为108.8±59.5 ng·ml^-1、56.1±30.7 ng·ml^-1、73.2±34.9 ng·ml^-1和94.7±41.1 ng·ml^-1; 血浆药物浓度-时间曲线下面积AUC0-∞分别为175.4±77.9 ng·h·ml^-1、135.8±62.4 ng·ml、154.8±69.5 ng·h·ml^-1和154.5±51.6 ng·h·ml^-1。片剂B、C和D相对于片剂A的相对生物利用度分别为83.7%、93.1%和97.6%; 90%置信区间结果显示, 片剂B、C和D的AUC0-∞平均值分别为A的66.7-88.8%, 77.2-102.7%和80.5-107.1%, 片剂D与片剂A具生物等效性。

高压液相色谱法测定莫雷西嗪在家兔的血药浓度及药代动力学

胡萍^*, 张才丽

2000, 9(1): 39-42.

摘要 ( 201 )

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建立了反相高效液相色普法测定血浆中莫雷西嗪浓度。采用内标法。流动相为甲醇-水-0.0065 mol.L^-1醋酸铵-冰乙酸(75:24:0.015,v/v/v/v), 二氯甲烷提取。血药浓度在50~5000 ng.mL^-1范围内呈线性关系,相关系数0.9997,血浆最低检测浓度4 ng.mL^-1。方法回收率96~102%, 日内、日间RSD为0.7~3.2和2.3~4.0%。应用该法研究了兔静脉注射药动学,用二室模型拟合, 消除相半衰期为6.35±2.23 h。本法简便、回收率和灵敏度高、重复性好, 分析周期短, 适于临床药代动力学和药效学的研究。

乃舒匹林对离体血管的舒张作用

瞿湘萍, 易富贤, 郭兆贵

2000, 9(1): 43-45.

摘要 ( 232 )

PDF (453KB) ( 488 )

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乃舒匹林(2-(乙酰氧基)苯甲酸-3-(硝氧基)丙酯)是一种新型的阿司匹林硝酸酯衍生物,初步实验提示该药除可能具有抑制环加氧酶而产生抗炎等作用外,在体内还能释放一氧化氮(NO)基团,可能对胃肠粘膜提供一定的保护作用,并能通过NO对心血管等系统产生其他作用如血管舒张效应等。本实验研究了乃舒匹林对离体兔胸主动脉的舒张作用,结果表叫乃舒匹林对于内应完整和去除内皮的血管均有剂量依赖的舒张作用(EC50); 分别为7.26×10^-6 mol·L^-1和1.25×10^-5 mol·L^-1),与硝酸甘油(EC50分别为4.69×10^-6 mol·L^-1和5.3×10^-6 mol·L^-1)。相比,差异无显著性(P>0.05)。阿司匹林对离体血管无显著的舒张作用(浓度范围1×10^-8 mol·L^-1至1×10^-4 mol·L^-1)研究结果表明乃舒匹林可不依赖于内皮细胞地扩张离体血管,这种血管舒张效应可能与提供NO,作用于血管平滑肌有关。

灵芝对动物胶原蛋白性关节炎的作用

力弘, 贾永锋, 森昌夫, 张罗修

2000, 9(1): 46-49.

摘要 ( 2339 )

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本文观察了灵芝对大鼠胶原蛋白性关节炎的作用。II型胶原蛋白(CII)1.5mg/只d0背部皮内注射,引发胶原蛋白性关节炎(CIA)。酶联免疫吸附法测定血清抗CII抗体水平; [3H]-TdR掺入法测定鼠腹腔巨噬细胞产生白细胞介素-1(IL-1)的活性; 四甲基偶氮唑盐(比色法)测定鼠脾淋巴细胞培养上清中白细胞介素-2(IL-2)的活性。观测针对CII的皮肤迟发型变态反应和大鼠后足足肿改变水平。灵芝0.5 g·kg^-1和1.0 g·kg^-1·d^-1可抑制迟发型变态反应,灵芝1.0 g·kg^-1·d^-1可降低血清抗CII抗体水平, 恢复IL-2产生水平, 但对大鼠后足足肿以及白细胞介素-1(IL-1)产生无明显改善作用。提示灵芝作为免疫调节剂, 对大鼠CIA的抗炎效果较弱,但对免疫异常指标具有改善作用。

萝芙木类生物碱生物合成研究进展

苏艳芳, 果德安

2000, 9(1): 50-54.

摘要 ( 1333 )

PDF (336KB) ( 557 )

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本文综述了近年来萝芙木类生物碱生物合成的研究概况, 包括从其细胞组织培养中所分离得到的生物碱以及其生源与生物合成途径和相关催化酶的研究。

淀粉微球对顺铂体内分布的影响

胡新, 侯新朴

2000, 9(1): 55-56.

摘要 ( 611 )

PDF (266KB) ( 494 )

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磷酸化淀粉微球与抗癌药物顺铂经冻干吸附, 能够达到有效载药, 研究结果表明顺铂与淀粉微球结合后经颈静脉注射, 药物在血循环中的浓度明显降低而在肺部有显著提高, 这有利于肺部肿瘤的治疗。

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