1,6-亚己基二缩水甘油酸酯的不对称合成

1,6-亚己基二缩水甘油酸酯的不对称合成

尤启冬, 李茂忠, 周福强

1. 中国药科大学药化教研室, 南京 210009;
2. 国家新药研究管理中心, 北京 100810;
3. 江苏省连云港制药厂, 江苏 222002

收稿日期:1998-01-12 修回日期:1998-04-14 出版日期:1999-06-15 发布日期:1999-06-15

Asymmetric Synthesis of 1,6-Hexamethylenc Diglycidic Esters

You Qidong, Li Maozhong, Zhou Fuqiang

1. Department of Medicinal Chemistry,China Pharmaceutical University Nanjing 210009;
2. State Administrative Center for New Drug Research and Development, Beijing 100810;
3. Lianyungang Pharmaceutical Factory, Jiangsu 222002

Received:1998-01-12 Revised:1998-04-14 Online:1999-06-15 Published:1999-06-15

摘要/Abstract

摘要： 光学活性的缩水甘油酸钾(4)是不对称合成的重要试剂。在设计和合成新的神经肌肉阻断剂过程中, 用1,6-亚己基二甲磷酸酯和(4)(1:2)在18-冠醚-6和HMPA中反应, 分别制得光学活性的对称1,6-亚己基缩水甘油酸酯(6b)和(6c)。不对称的1,6-亚己基二缩水甘油酸酯(6a)的合成分二步进行, 首先用(4a)和1,6-亚己基二碳酸酯(1:1)在TEBA和二氯甲烷中反应制得(5), (5)再和(4b)在18-冠醚-6和HMPA中反应制得(6a)。在合成过程中, 若将(5)和(4b)在ThBA和二氯甲烷中反应,除得到(6a)外, 还得到一个手性的氯代亚己基单缩水甘油酸酯(7)。

关键词: 缩水甘油酸酯, 不对称合成

Key words: Glycidic esters, Asymmetric synthesis

Supporting:

尤启冬, 李茂忠, 周福强. 1,6-亚己基二缩水甘油酸酯的不对称合成[J]. .

You Qidong, Li Maozhong, Zhou Fuqiang. Asymmetric Synthesis of 1,6-Hexamethylenc Diglycidic Esters[J]. .