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任天瑞*, 陈馥衡, 周家驹, 陈红明, 郭宗儒
Synthesis of 2-(AlkyIthio)-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidines and 3-(Alkythio)-1,2,4-triazolo[3,4-a] pyrimidines and Their Vasodilator Activity
Tian-Rui Ren*, Fu-Heng Chen, Jia-Ju Zhou, Hong-Ming Chen, Zong-Ru Guo
1. Department of Applied Chemistry, China A gricultural University, Beijing 100094;
2. Laboratory of Computer Chemistry, Institute of Chemical Metallurgy, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100080;
3. Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050
摘要： 本文作者合成了新的5, 7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-苄硫醚类(B系列)5, 7-二甲基-1,2,4-三唑并[3,4-a]嘧啶-2-苄硫醚类化合物(D系列), 并测定了这两类化合物在体外对85.7 mmol·L-1 K+和 10 mmol·L-1。NE(nor-epinephrine)引起的血管条收缩的抑制作用。测定结果表明, B系列化合物的活性均高于D系列化合物, 在苯环的对位有体积较大的疏水性基团有助于生物活性的提高。5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-对溴苄硫醚表现出最好的扩张血管活性, 在浓度为10-5 mol·L-1和 10-4 mol·L-1时, 对10-4 mol·L-1 NE引起的离体血管条痉挛的抑制率均为100%; 对85.7 mmol·L-1 K+引起的离体血管条痉挛的抑制率分别为47%和100%。
Supporting: *Supported by the National Natural Science Foundation of China and Doctoral Foundation.
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