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2005年 第14卷 第1期    刊出日期：2005-03-15

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编辑部

2005, 14(1):  1-01. 

摘要 ( 588 )   PDF (287KB) ( 520 )  

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综述

肿瘤酶学研究中细胞色素P450活化前体药物的基因治疗

周江泉, 汤致强^*

2005, 14(1):  1-9. 

摘要 ( 1671 )   PDF (382KB) ( 559 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

肿瘤酶学在肿瘤基因治疗中发挥着重要的基础作用.其中对细胞色素P450酶的研究可促进深入理解肿瘤的生物学特性和优化肿瘤治疗方案.转载酶基因/前体药物治疗的实验室和临床研究极大的推动了它的发展和应用.前体药物在肿瘤生理环境下, 由肿瘤内特异表达的P450酶或转载的P450酶代谢活化.本文对细胞色素P450活化前体药物的基因治疗方法中诸如结构和功能关系、药动学参数、特异性载体、乏氧环境, 细胞调亡以及临床用药顺序和剂量等各种影响因素的进展进行了综述.

研究论文

银杏悬浮细胞对酯蟾毒配基3-羟基的选择性异构化反应

辛秀兰^*, 谢晓慧

2005, 14(1):  10-12. 

摘要 ( 1325 )   PDF (300KB) ( 691 )  

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目的 利用银杏悬浮细胞对酯蟾毒配基进行结构修饰。方法 利用只含生长素2,4-D的MS培养基诱导银杏嫩叶,使细胞脱分化形成愈伤组织,然后将愈伤组织转移至含一定浓度6-BA, NAA, 和2,4-D的液体MS培养基中以形成悬浮细胞。把酯蟾毒配基加入生长状态良好的悬浮细胞中转化四天。提取出溶解于液体相的转化产物, 采用硅胶吸附柱层析法, 以石油醚和丙酮为展开体系进行梯度洗脱, 然后对转化产物进行分离纯化。结果 经过四天转化, 得到一个转化产物, 转化率达40%, 通过对转化产物的质谱, 核磁共振氢谱和碳谱等波谱数据进行分析, 并与有关文献进行对比, 证明转化产物为3-表-酯蟾毒配基。结论 以银杏悬浮细胞作为一种生物酶体系,可以把来源于动物的蟾蜍甾烯类化合物酯蟾毒配基转化成3-表-酯蟾毒配基。

樟柳碱的全合成

吴艳芬, 卢强, 吕雯, 仉文升^*

2005, 14(1):  13-17. 

摘要 ( 1444 )   PDF (318KB) ( 697 )  

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目的 设计合成一条樟柳碱的全合成路线。方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基托品为起始物, 经化学合成方法合成樟柳碱。 结果 经11步实现了樟柳碱的全合成, 该路线条件温和, 收率高。结论 获得了一条樟柳碱的全合成路线, 具有潜在的工业化价值。

醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒卡波姆凝胶的性能及经皮给药研究

刘卫, 朱姚亮, 陈华兵, 杨祥良^*

2005, 14(1):  18-24. 

摘要 ( 2586 )   PDF (627KB) ( 835 )  

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目的 以醋酸曲安奈德(TAA)为模型药物, 以三棕榈酸甘油酯为脂质材料制备醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒(SLN)卡波姆凝胶, 考察其特性以及药物经皮渗透性能。方法 采用高压乳匀技术制得TAA-SLN分散液, 并制成卡波姆凝胶, 考察了卡波姆凝胶中SLN的微观形态、粒径、Zeta电位、包封率等理化特性和稳定性、体外药物释放行为。采用改进的Franz扩散池研究了SLN卡波姆凝胶的药物经皮渗透性能。结果 制得的TAA-SLN为均匀的球形粒子, 不同载药量SLN粒径为95.5~186.2 nm, Zeta电位为-26.3~-15.7 mV, 包封率为67.43%~90.3%; SLN卡波姆凝胶37 ºC储存三个月后SLN粒径略有增大, Zeta电位无明显变化; SLN卡波姆凝胶体外药物释放符合Higuchi方程(DR% = 6.3979t1/2 + 3.1529, r² = 0.951 8); 经皮渗透实验结果表明, 与相同药物浓度的普通卡波姆凝胶比较, SLN卡波姆凝胶药物经皮渗透速率和药物24 h累积渗透量显著提高。结论 TAA-SLN卡波姆凝胶稳定性好, 对药物释放具有缓控释作用, 能显著促进药物经皮渗透, 有望成为新型经皮给药制剂。

液质联用法测定人血浆中佐米曲普坦的浓度及其药动学研究

姚金成, 瞿延晖, 赵绪元, 胡领^*, 朱荣华, 李焕德, 丁劲松

2005, 14(1):  25-28. 

摘要 ( 1863 )   PDF (310KB) ( 704 )  

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目的 建立测定人血浆中佐米曲普坦血药浓度的液质联用方法, 研究佐米曲普坦在中国健康志愿者体内药代动力学。方法 20名健康男性志愿者口服单剂量佐米曲普坦5 mg, 给药后, 连续采集血样至24 h, 分离得到血浆, 采用液质联用分析佐米曲普坦血药浓度。结果 佐米曲普坦药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型, Tmax 1.60±0.24 h, Cmax 9.73±1.43 ng·mL^-1, T1/2α1.72±0.46 h, T1/2β 4.52±0.97 h, AUC0-t 55.59±5.12 ng·mL^-1·h。结论 本方法操作便捷, 灵敏度高, 为其血药浓度测定及药代动力学研究提供了方法学基础。

奥拉西坦健康人体药代动力学研究

魏春敏^*, 王本杰, 郭瑞臣^**

2005, 14(1):  29-32. 

摘要 ( 321 )   PDF (305KB) ( 723 )  

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目的 进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究。方法 10名健康志愿者单次静脉输注2 000 mg奥拉西坦和每次2 000 mg, 静脉输注7天后, HPLC法测得奥拉西坦血清浓度, DAS软件进行药代动力学参数计算。结果 单次给药, 奥拉西坦AUC0~12, AUC0~∞, Ke, t1/2, MRT分别为256.26±16.84 μg·mL^-1·h^-1, 276.74±18.11 μg·mL^-1·h^-1, 0.18±0.03 h^-1, 3.84±0.64 h和4.39±0.39 h; 多次给药后AUC0~12, AUC0~∞, Ke, t1/2, MRT分别为259.36±25.43 μg·mL^-1·h^-1, 285.59±27.38 μg·mL^-1·h^-1, 0.17±0.04 h^-1, 4.14±0.82 h和4.87±0.69 h。结论 奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异, 奥拉西坦多次给药后无蓄积。

加替沙星与牛血清白蛋白相互作用的研究

严拯宇^*, 邵秀芬, 严琳, 胡育筑

2005, 14(1):  33-37. 

摘要 ( 1893 )   PDF (320KB) ( 680 )  

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目的　研究不同酸度条件下, 加替沙星与牛血清白蛋白之间的相互作用。方法 采用荧光光谱和紫外光谱法进行研究。结果 运用荧光猝灭双倒数图计算了在不同条件下二者的结合常数K, 根据Foster非辐射理论计算在正常生理条件下二者的结合距离r, 并通过热力学参数确定了二者的作用力类型。结论 加替沙星与牛血清白蛋白之间有较强的相互作用, 以电荷作用力为主。

固相萃取前处理HPLC-MS法测定口服给药后家兔血浆中的灯盏乙素

李妮, 黄建明, 翁伟宇, 黄照昌, 蔡佳, 郁韵秋^*

2005, 14(1):  38-42. 

摘要 ( 2062 )   PDF (383KB) ( 695 )  

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目的 建立灵敏、专属的HPLC-ESI-MS测定法, 用于测定家兔口服灯盏花素缓释片(2片 60 mg/片)后的血药浓度。方法 该定量方法采用芦丁作内标, 用固相萃取(SPE)进行样品前处理, 以甲醇10 mmol·L^-1醋酸铵水溶液(pH 8.0)梯度洗脱, 流动相流速0.4 mL·min^-1, 柱温35 ºC, 经过Zorbax Extend-C18 (150 mm×2.1 mm ID, 5 μm)色谱柱分离, 电喷雾质谱检测器在负离子模式下检测灯盏乙素和芦丁。结果 在2～200 ng·mL^-1范围内灯盏乙素与内标峰面积与浓度线性关系良好, 且准确度、精密度满足生物样品分析的要求。结论 本实验建立的兔血浆中灯盏乙素的HPLC-MS分析方法灵敏度高, 可用于口服给药后灯盏乙素的血药浓度测定.

银杏叶制剂指纹图谱的研究及其应用

徐亚萍, 姚彤炜^*

2005, 14(1):  43-50. 

摘要 ( 248 )   PDF (326KB) ( 668 )  

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目的 建立银杏叶提取物及其制剂的HPLC指纹图谱分析方法. 方法 应用HPLC-DAD法检测银杏叶提取物和制剂中主要化学成分, 以Diamonsil^TM C18(200 mm×4.6 mm, 5 μm)柱为分析柱; CH3CN-0.01 mol·L^-1 KH2PO4缓冲液(pH 2)为流动相, 梯度洗脱, 柱温24 ºC. 分析测定了不同制剂和银杏叶对照提取物的指纹图谱, 应用相似度计算软件, 对银杏叶对照提取物与各种制剂的整体化学成分信息进行分析. 结果 来自不同厂家的不同制剂的指纹图谱有差异, 但来自不同厂家不同批次的提取物的指纹图谱差别不大, 同一厂家生产的不同批号的同一种制剂的指纹图谱也十分相似, 这些结果表明不同制剂因制备工艺的不同造成指纹图谱的差异, 但每种银杏叶制剂的指纹图谱非常相似, 说明银杏叶制剂生产工艺稳定, 质量恒定. 结论 本方法精确、简便、重复性好, 可用于各种银杏叶制剂的质量控制.

刺五加制剂用固相萃取后以高效液相色谱法测定刺五加苷B、苷E的含量

胡芳弟, 封士兰^*, 赵健雄, 陈立仁, 徐静汶

2005, 14(1):  51-55. 

摘要 ( 1897 )   PDF (318KB) ( 732 )  

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目的 用高效液相色谱法研究刺五加制剂中2个主要活性成分刺五加苷B、苷E的含量测定方法.方法 Kromasil ODS柱, 水-乙腈梯度流动相, 流速0.8 mL·min^-1, 测定波长刺五加苷B 206 nm,刺五加苷E 220 nm, 水杨酸作为内标, 选择了固相萃取条件. 结果 刺五加片中刺五加苷B、苷E的回收率范围分别是90.4%~96.8%和87.7%~93.3%; 刺五加注射液中刺五加苷B、苷E的回收率范围分别是96.4%~99.8%和95.7%~98.5%.线性范围分别是4.45~22.25 μg·mL^-1 (r = 0.9998)和5.11~25.55 μg·mL^-1 (r = 0.9997). 结论 该方法节约了清洗色谱系统的时间, 提高了测定的灵敏度,提供了评价刺五加制剂质量的方法.

兔血浆中地非三唑(DL111-IT)高效液相色谱荧光检测方法

何敏, 姚彤炜^*

2005, 14(1):  56-60. 

摘要 ( 1657 )   PDF (311KB) ( 579 )  

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目的 建立兔血浆中DL111-IT的高效液相色谱荧光检测法。方法 血浆样品和内标格列本脲经氯仿提取后, 选用Diamonsil ODS-C18柱(150 mm ×4.6 mm, 5 μm), 乙腈-0.025 mol·L^-1磷酸氢二铵缓冲溶液(磷酸调pH 5.0)(60:40, V/V)为流动相, 流速1.0 mL·min^-1,荧光检测(λex = 250 nm, λem = 332 nm)。结果 DL111-IT在浓度1.00~20.00 ng·mL^-1范围内呈良好线性, r = 0.9996, n = 5。高(20.00 ng·mL^-1)、中(10.00 ng·mL^-1)、低(1.00 ng·mL^-1)3个质控样本平均提取回收率分别为85.3%±1.3%, 84.9%±2.7%, 85.8%±1.8%, 方法回收率分别为99.5%±0.4%, 102.1%±1.8%, 101.3%±2.4%; 日内(n = 5)和日间(n = 5)RSD分别低于3.0%和7.0%.血浆样品检测限为0.3 ng·mL^-1 (S/N = 3), 定量限为1 ng·mL^-1 (S/N = 10, RSD<7.0%)。结论 本法准确、灵敏、操作简便, 为DL111-IT药代动力学研究提供了方法学基础.

我国药学院校药事管理学科建设的现状及发展思路

江滨*, 孙源, 陈敬, 史录文

2005, 14(1):  61-64. 

摘要 ( 1899 )   PDF (300KB) ( 602 )  

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本文介绍了我国药学院校药事管理学科的历史和现状, 探讨了学科发展中存在的问题, 包括: (1)组织设置不健全,课程有限; (2)学科人才数量偏少, 知识结构不完善; (3)科研究内容、方法及层次有待提高; 并提出了发展本学科的几点思路: (1)整合本地教育资源, 培养高层次学科人才; (2)以高校学科协作组为平台, 加强教学与科研合作; (3)研究学科的发展规律, 加强与国际水平的学科之间的交流和学习。

我国中药出口的现状及对策

虞钟, 江滨^*, 王一涛, 史录文

2005, 14(1):  65-68. 

摘要 ( 1198 )   PDF (405KB) ( 702 )  

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本文介绍了我国中药出口的现状: 我国中药出口额占工业总产值比例较低, 规模偏小, 产品结构不合理, 市场集中度较高,出口过度依赖日韩等亚洲市场; 我们认为导致中药出口困难的深层次原因在于一系列壁垒的限制, 包括“文化壁垒”、“技术壁垒”、“信息壁垒”以及中药现代化水平,因此应采取措施加强中医药文化交流与战略合作, 实施中药标准化,建立信息沟通及保障机制以及进行科技创新、加速中药现代化进程。

中国药品说明书监管现状和发展趋势

高崧, 杨学敏, 孙源, 史录文^*

2005, 14(1):  69-71. 

摘要 ( 1969 )   PDF (296KB) ( 600 )  

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本文从法律体系、监管成果以及存在的问题等方面介绍了我国药品说明书监管的现状, 指出政府监管不力, 商家意识不强、学术界研究不足等问题产生的原因; 概述了未来政策完善的趋势,并提出了值得注意的几点建议。

中国化妆品产业的概况及发展策略

里筱竹, 江滨^*, 王一涛, 史录文

2005, 14(1):  72-74. 

摘要 ( 2145 )   PDF (291KB) ( 680 )  

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本文从企业规模、技术管理水平、科研投入、专业人才等方面探讨了中国化妆品产业的现状及存在问题,并提出了推动我国化妆品产业发展的相应对策,包括提高市场准入壁垒, 优化产业结构; 加大监管力度,提升企业的质量管理水平; 重视创新,积极探讨新型合作创新模式; 加快培养专业技术和管理人才等。