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2005年 第14卷 第2期    刊出日期：2005-06-15

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2005, 14(2):  1-01. 

摘要 ( 650 )   PDF (348KB) ( 564 )  

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研究论文

华北岩黄芪化学成分研究

刘毅, 马晓霞, 陈虎彪, 涂光忠, 贺玖明, 赵玉英^*

2005, 14(2):  75-78. 

摘要 ( 1326 )   PDF (302KB) ( 776 )  

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目的 对华北岩黄芪Hedysarum gmelinii的化学成分进行研究。 方法 用色谱法分离, 并用各种波谱法对化合物的结构进行鉴定。结果 从华北岩黄芪的根部分离鉴定了8个化合物, 其结构分别为:圆果皂苷元 (1)、黄豆醇B (2)、羽扇豆醇 (3)、香豆雌酚 (4)、3-羟基-9-甲氧基紫檀烷 (5)、β-谷甾醇 (6)、软脂酸 (7)和α-软脂酸甘油酯 (8)。结论 以上化合物均为首次从该植物中获得,其中化合物1-4, 8为首次从本属植物中获得, 本文对圆果皂苷元的¹H、¹³C NMR谱首次进行了报道。

分离纯化重组水蛭素Ⅲ工艺的优化研究及重组水蛭素Ⅲ的分子鉴定

韦利军, 刘军, 吴斌, 李雪峰, 叶双宁, 章良, 吴梧桐^*

2005, 14(2):  79-85. 

摘要 ( 2206 )   PDF (479KB) ( 600 )  

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目的 优化分离纯化大肠杆菌发酵液中重组水蛭素III的工艺并对所纯化产物进行分子鉴定。方法 通过三步纯化步骤, 即大孔树脂层析、DEAE纤维素DE52层析和反相高效液相色谱层析, 分离纯化发酵液中的重组水蛭素III, 优化纯化条件。通过SDSPAGE和分析型反相高效液相色谱对重组水蛭素Ⅲ的纯度进行鉴定。以质谱对重组水蛭素Ⅲ的分子量进行鉴定。通过肽图的测定来鉴定重组水蛭素Ⅲ的结构。结果 通过优化后的分离纯化步骤得到了纯度为95.4786%的纯品, 总产率为39%。得到的产物分子量为6913.32±6.55Da, 与重组水蛭素Ⅲ分子量的理论值相符, 其结构亦与理论值一致。结论 优化后的分离纯化步骤可以有效地用于大肠杆菌发酵液中重组水蛭素Ⅲ的大规模分离纯化。所得的高纯度产物确为基因重组水蛭素III。

多裂委陵菜化学成分研究

薛培凤, 梁鸿, 王邠, 赵玉英^*

2005, 14(2):  86-88. 

摘要 ( 1202 )   PDF (294KB) ( 654 )  

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目的 研究多裂委陵菜的化学成分。方法 应用色谱技术分离纯化,应用波谱技术确定化合物的结构。结果 从多裂委陵菜中分离鉴定了4个化合物, 分别为腺苷(1)、芹菜素-6-C-阿拉伯吡喃糖基-8-C-葡萄吡喃糖苷(2)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(3)、木犀草素-7- O-β-D -葡萄糖醛酸苷(4)。结论 4个化合物均为首次从委陵菜属中得到。

色满醇类I_Ks钾通道阻断剂的三维定量构效关系研究

杜吕佩, 李敏勇, 夏霖^*, 尤启冬

2005, 14(2):  89-94. 

摘要 ( 254 )   PDF (398KB) ( 689 )  

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目的和方法 本文运用自组织分子场分析法以35个色满醇类IKs阻断剂为训练集分子进行三维定量构效关系研究。结果 计算结果显示, 最优定量构效关系模型具有较高的交叉验证相关系数q²(0.698)以及线性回归系数r²(0701); 同时以7个化合物作为测试集分子对该模型进行验证。结论 计算结果表明该模型具有一定的预测能力, 可应用于新型色满醇类IKs阻断剂的分子设计。

环丙沙星聚乳酸微球的制备、性状和体外释药性能的研究

杨帆^*, 梁仁, 潘育方, 赵耀明, 旺朝阳, 徐安龙

2005, 14(2):  95-99. 

摘要 ( 1743 )   PDF (326KB) ( 569 )  

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目的 采用乳化溶剂蒸发法制备环丙沙星聚乳酸微球, 并对其性状进行考察。方法 通过正交设计试验筛选其最佳制备工艺, 用电子显微镜观察微球表面形态, 差示扫描热分析确证含药微球的形成, 并对微球的平均粒径、载药量、包封率、体外释药性能进行了研究。结果 环丙沙星聚乳酸微球的形态圆整, 且药物确已被包裹在微球中, 微球的平均粒径为28080±015 μm, 粒径在250-390 μm之间的占总数的90%以上。包封率为685%±058, 载药量为341%±051, 环丙沙星微球的体外释药情况为532小时的累积释药量为840%, T1/2为319 h, Higuchi方程为Q = -00043+00039 t1/2, r = 09941。结论 本研究获得了较满意的制备环丙沙星聚乳酸微球的工艺, 且微球的体外释药性能具有明显的缓释效果。

罗通定口腔崩解片的研制

王小琼, 柯学, 平其能^*, 许伯慧

2005, 14(2):  100-104. 

摘要 ( 1300 )   PDF (419KB) ( 512 )  

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目的 研制在唾液中迅速崩解, 含高剂量活性成分37.5%(W/W)的片剂。方法 分别通过直接压片、湿法制粒和模制法制备含罗通定、崩解剂和其它赋形剂的口腔崩解片。应用单因素实验选择使用不同的崩解剂和赋形剂以确保最佳崩解。同时按照常规药典方法和润湿时间测定方法测定崩解时间。结果 通过直接压片得到的硬度40 kg·mm^-2的片剂(80 mg)在健康志愿者口腔中于15秒内快速崩解; 湿法制粒所得片剂也具足够硬度, 崩解时间稍长但可接受(口腔中25秒内); 模制法所得片剂在口腔中40秒内崩解, 但硬度低(2 kg·mm^-2)。三种不同制备方法所得片剂的崩解时间与各自的润湿时间相似。体外崩解时间和润湿时间均和体内崩解时间相似, 后者和口腔内崩解时间显示更好的相关性。结论 可以通过上述三种方法和片剂制备中的常用赋形剂制备口腔崩解片。体外崩解时间和润湿时间是评价口腔崩解片体外崩解时间的必要指标。

维甲酸自乳化给药系统的体外溶出及比格犬药物动力学研究

全东琴^*, 徐贵霞

2005, 14(2):  105-109. 

摘要 ( 312 )   PDF (398KB) ( 615 )  

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目的 评价维甲酸(RA)自乳化释药系统的体外溶出及在比格犬体内的药动学。方法 采用HPLC法测定比格犬血浆药物浓度.用四条比格犬交叉实验考察RA自乳化制剂与市售胶囊体内药动学。结果 实验表明与市售胶囊剂相比:以水为溶出介质, 维甲酸RA自乳化制剂15 min可以溶出80%以上; 而市售胶囊只溶出不到5%.比格犬体内药动学研究结果表明: 与市售胶囊剂相比, 自乳化制剂达峰时间提前, tmax = 1.25 h 而市售胶囊 tmax = 2 h; 最大血药浓度达到市售胶囊剂的近两倍, AUC(0~∞)提高了67%。结论 自乳化制剂可以显著提高RA的体外溶出及体内吸收。

高效液相色谱法同时测定三黄片中黄芩苷、小檗碱和大黄酸的含量

李奕, 高建平, 许旭^*

2005, 14(2):  110-114. 

摘要 ( 277 )   PDF (312KB) ( 585 )  

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目的 建立一种反相液相色谱法用于三黄片中黄芩苷、小檗碱和大黄酸含量的同时测定。方法 采用Kromasil C18色谱柱, 以0.02 mol·L^-1 H3PO4(三乙胺调节pH = 6.78)乙腈甲醇(40:9:7)为流动相, 检测波长254 nm, 流速1.0 mL·min^-1。考虑到酸性化合物和碱性化合物之间可能的相互作用, 进行回收率实验时三个标准品被分别加入样品溶液中, 并且将体积扩大了一倍。结果 三个化合物的峰面积与浓度之间都呈现很好的线性关系, 线性相关系数均超过0.9998。各成分的平均回收率分别为黄芩苷96.1%(RSD = 2.1%)、小檗碱98.5%(RSD = 2.5%)、大黄酸101.5%(RSD = 1.3%)。结论 该方法可用于三黄片质量的全面评价。

反相高效液相色谱法测定发酵液中FR-008/杀念菌素及其相关组分的含量

毛相朝, 沈亚领^*, 魏东芝^**, 陈实, 邓子新

2005, 14(2):  115-118. 

摘要 ( 1668 )   PDF (302KB) ( 588 )  

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目的 建立发酵液中杀念菌素(Candicidin)/FR008及其相关组分的快速测定方法。方法 色谱条件SB-C8(4.6 mm×250 mm)色谱柱, 乙腈-20 mmol·L^-1醋酸铵缓冲液(pH4.0) = 40:60为流动相, 流速为1.0 mL·min^-1, 柱温为25 ºC, 检测波长380nm。结果 在6.25-500 μg·mL^-1范围内Candicidin/FR008与峰面积呈良好线性关系, 回归方程为Y = 20.461x + 30.748, r = 0.9991。精密度和重复性分别为1.84%和3.8%。结论 本方法的精密度、回收率和线性关系均表现较好, 且具有精确、高效、操作简单等特点, 适用于发酵产物的常规检测。

补肾方含药血清促进PC12细胞增殖及其拮抗谷氨酸神经毒作用的研究

贺文彬, 张俊龙, 陈乃宏, 张岭, 朱海波^*

2005, 14(2):  119-124. 

摘要 ( 2126 )   PDF (356KB) ( 688 )  

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目的 运用中药血清药理学方法研究补肾复方含药血清(BS)促进体外培养的PC12细胞增殖及其拮抗谷氨酸兴奋性神经毒损伤的作用。方法 以MTT法观察BS对体外培养的PC12细胞活力的影响及其拮抗谷氨酸损伤的作用, 采用流式细胞仪观察BS对谷氨酸所诱导PC12细胞凋亡的影响。结果 BS含药血清可以增强PC12细胞活力, 拮抗谷氨酸的兴奋性神经毒作用且在20%浓度时作用最强, 并且能够抑制谷氨酸诱导的PC12细胞早期凋亡。结论 补肾方BS可能具有神经保护作用。

抗CD132抗体介导同种异型抗原激活的T细胞凋亡

陈必成, 昌盛, 唐莉, 张鑫, 向芙莉, 郭晖, 陈忠华^*

2005, 14(2):  125-130. 

摘要 ( 2322 )   PDF (477KB) ( 543 )  

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目的 研究抗CD132单抗在体外对T细胞增殖的抑制作用以及其可能的临床应用价值。方法 分离BALB/c、C57BL/6小鼠的脾细胞进行双向混合淋巴细胞培养(MLC)。分别于第一天(组1)或第三天(组2)加入抗CD132单抗(终浓度达到100mg·L^-1)。用流式细胞技术检测细胞增殖(CFSE), T细胞凋亡(PE-CD3, FITC-Annexin-v)以及细胞分裂周期(propidium iodide estain)。T细胞Survivin的表达则用免疫化学染色法检测。结果 混合淋巴细胞培养的结果显示CFSE标记的脾细胞出现了不同程度的荧光强度减弱, 提示不同分裂次数的细胞存在。与MLC组比较, 组1和组2中均未发现有进一步细胞分裂的迹象存在。在第3天时, 组1可以检测到部分T细胞凋亡, 而在培养的最初两天并无此现象。在组2中, 第4天处于G2/M期的细胞出现减少而凋亡细胞增多。对照组无此现象发生(P<0.01)。同时, 在MLC组中可检测到survivin在T细胞表达, 而在组1和组2中则未能检测到。结论 研究表明阻断CD132信号途径可以通过诱导同种异型抗原活化的T细胞凋亡而抑制T细胞增殖。因此, 抗CD132单抗很有希望成为器官移植中抗排斥的临床药物。

爱大霉素和庆大霉素对胞浆Ca²⁺影响的初步机制

李忠东^*, 王建昌, 李培忠

2005, 14(2):  131-134. 

摘要 ( 1577 )   PDF (420KB) ( 530 )  

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目的 观察爱大霉素(EM)和庆大霉素(GM)对胞浆Ca2²⁺影响的初步机制。方法 以Fura2/AM为探针测定EM和GM在不同浓度时对LLCPK1肾上皮细胞浆Ca²⁺的影响, 同位素示踪法测定EM和GM对线粒体Ca²⁺摄取和内质网Ca²⁺摄取的影响。结果 EM和GM在1 mmol·L^-1时对胞浆Ca²⁺浓度无显著影响, P>0.05; 在10 mmol·L^-1时可使胞浆Ca²⁺显著上升, P<0.01。EM和GM在1 mmol·L^-1时显著促进线粒体Ca²⁺摄取(P<0.05); 在10 mmol·L^-1时, 二者显著抑制线粒体Ca²⁺摄取。EM和GM在>0.34 mmol·L^-1时显著抑制内质网Ca²⁺摄取(P<0.05或0.01)。结论 低浓度EM和GM未能引起胞浆Ca²⁺升高可能与其促进线粒体Ca²⁺摄取与抑制内质网Ca²⁺摄取相互平衡有关; 高浓度EM和GM引起胞浆Ca²⁺升高可能与其均抑制线粒体和内质网Ca²⁺摄取有关。