当期目录

2005年 第14卷 第3期    刊出日期：2005-09-15

上一期    下一期

目录

目录

编辑部

2005, 14(3):  1-01. 

摘要 ( 643 )   PDF (348KB) ( 615 )  

相关文章 | 计量指标

研究论文

望春花中的一个苯并呋喃类木脂素

卢艳花, 高扬, 王峥涛, 刘建群, 魏东芝^*

2005, 14(3):  137-139. 

摘要 ( 1909 )   PDF (352KB) ( 900 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 研究望春花Magnolia biondii Pamp花蕾中的化学成分。方法 采用色谱技术进行分离纯化, 根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果 从望春花的花蕾乙醇提取物中分离鉴定出1个苯并呋喃类新木脂素和2个已知木脂素, 分别鉴定为利卡灵B(licarin B)1; 木兰脂素(magnolin)2; 辛夷脂素(fargesin)3。结论 木兰属植物中木脂素多为双环氧型, 苯并呋喃类新木脂素licarin B是首次从木兰科植物中分得。

波棱素一种新的生物活性木脂素

袁海龙^*, 刘毅, 赵艳玲, 肖小河

2005, 14(3):  140-143. 

摘要 ( 1198 )   PDF (370KB) ( 719 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 研究波棱瓜子的化学成分。方法 运用柱层析进行分离, 对所分得的化合物运用波谱数据进行结构解析, 并对其进行体外和体内药效学评价。结果 从波棱瓜子中分得了一新化合物, 命名为波棱素, 化学结构鉴定为: 3-苯并呋喃甲羟基-2,3-二氢-2-(4-羟基-3-甲氧基)苯-4-甲氧基-6-(2-(3-羟基-4-甲氧基)苯-3-甲羟基-2-甲基四氢呋喃)。药效学研究表明, 波棱素对HBsAg, HBeAg 和HBV-DNA具有显著的抑制作用。结论 波棱素显示了广泛的研究和开发前景。

基于5S-rRNA基因间区碱基序列鉴定繁缕

黄文哲, 董婷霞, 戚欢阳, 卢振强, 詹华强^*

2005, 14(3):  144-148. 

摘要 ( 268 )   PDF (832KB) ( 594 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 建立快速准确鉴定民间药繁缕(Stellaria media)的方法。方法 首次利用DNA分子鉴定技术对繁缕及混淆品牛繁缕(Myosoton aquaticum)进行了5SrRNA基因间区的PCR扩增和测序。结果 DNA序列和限制性酶切谱可以用于鉴定繁缕及牛繁缕。同时对石生繁缕(S.vestita)、长叶繁缕(S.longifolia)及垂梗繁缕(S.radians)进行了5SrRNA基因间区的PCR扩增和测序, 认为上述5种植物各自的DNA序列和限制性酶切谱可用于繁缕属分子系统学研究。结论 该方法可用于药用植物繁缕的鉴定及繁缕属分子系统学研究。

DDPH衍生物α₁-受体拮抗活性三维定量构效关系的研究

方浩, 卢景芬^*, 夏霖

2005, 14(3):  149-153. 

摘要 ( 1741 )   PDF (424KB) ( 544 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的和方法 应用计算机模拟Apex 3D软件研究DDPH及其衍生物拮抗α1受体活性的三维定量构效关系。结果 结果表明芳氧烷胺结构中芳环邻、对位取代对生物活性有重要影响。结论 我们所构建的药效团和三维定量构效关系方程不仅能帮助理解药物与受体的相互作用,而且为设计活性更好的新化合物提供参考。

国人老年患者靶控输注丙泊酚的群体药代动力学

许川雅^*, 吴新民, 蒋建渝, 卢炜

2005, 14(3):  154-161. 

摘要 ( 1610 )   PDF (405KB) ( 655 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 研究丙泊酚靶控输注用于国人老年患者的群体药代动力学。方法 32例择期下腹部开腹手术的患者，ASAⅠ-Ⅱ级，年龄65～82岁的老年患者，采用靶控输注方式(以血浆浓度为靶)输注丙泊酚，丙泊酚血浆浓度为3μg·mL-1。术中取桡动脉血，以反向高效液相色谱—荧光法测定丙泊酚的血浆浓度。用NONMEM软件分析丙泊酚的药代动力学参数。结果 国人老年患者靶控输注丙泊酚的药代动力学过程符合三室开放模型，年龄、瘦体重对中央室清除率有影响，性别对第三分布容积有影响。结论 年龄、瘦体重、性别对国人老年患者丙泊酚的药代动力学参数有影响。群体药代动力学参数应用于个体时，应根据个体情况相应调整靶控输注的药代动力学参数，以改善靶控输注系统的精确性。

高灵敏度HPLC法测定血浆中昂丹司琼含量及口崩片的生物利用度

陈伟, 吴伟^*, 汪杨, 黄敏, 阙俐, 胡弢, 孙宁云

2005, 14(3):  162-168. 

摘要 ( 2924 )   PDF (462KB) ( 807 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 建立高灵敏度HPLC法测定血浆中昂丹司琼含量，并研究盐酸昂丹司琼口崩片的生物利用度。方法 采用液—液萃取，氰基柱分离，检测波长为310 nm，格拉司琼为内标。随机交叉设计，20名健康志愿者单剂量口服盐酸昂丹司琼口崩片或普通片8 mg，考察其药代动力学与生物利用度。结果 定量限为0.25 ng·mL^-1，昂丹司琼和内标的提取回收率约为85%和90%，线性范围为0.5±50 ng·mL^-1，相关系数介于0.9971-0.9999。批内与批间精密度分别介于1.78%～2.38%和3.88%～5.19%。浓度分别为2、10、30 ng·mL^-1的质控样品的回收率分别为104.7%±4.4%、102.2%±1.1%、99.51%±2.34%。口崩片的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax、Tmax和T1/2分别为230.2±78.0 ng·h·mL^-1、265.2±101.5 ng·h·mL^-1，35.67±8.94 ng·mL^-1、1.51±0.79 h、5.00±1.41 h。方差分析表明口崩片和普通片的药动学参数无显著性差异，90%可信限介于生物等效范围之内。结论 建立了高灵敏度HPLC法测定昂丹司琼的含量，并应用于盐酸昂丹司琼口崩片药动学和生物利用度评价。

复方二甲双胍/格列吡嗪双层缓释片: 设计与体外释放

欧阳德方, 聂淑芳, 孟晋, 杨星钢, 宋志全, 潘卫三^*

2005, 14(3):  169-172. 

摘要 ( 1158 )   PDF (376KB) ( 752 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 本文为了解决2型糖尿病中的多药治疗问题, 用HPMC进行湿法制粒制备了复方二甲双胍格列吡嗪双层缓释片。方法 由于二甲双胍的压缩成型性较差, 高剂量的二甲双胍很难压制成片。在实验中, 采用十八醇克服了这一问题。研究了HPMC的黏度、用量和填充剂的用量对药物释放的影响。优化的处方具有较好的物理化学性质, 其中二甲双胍和格列吡嗪缓释时间为10小时。结果 二甲双胍的体外释放符合Higuchi方程, 而格列吡嗪的体外释放符合零级方程。结论 本文成功地设计了一种新型的复方二甲双胍格列吡嗪双层缓释片。

高效毛细管电泳法同时测定珍菊降压片中盐酸可乐定, 氢氯噻嗪和芦丁

苏圣民, 郁韵秋^*

2005, 14(3):  173-175. 

摘要 ( 419 )   PDF (333KB) ( 539 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 建立一种测定珍菊降压片中盐酸可乐定, 氢氯噻嗪, 芦丁的方法。方法 实验在未涂层毛细管中, 20 ºC, 20 kV电压条件下运行, 压力进样50kPa, 5s, 检测波长210 nm。结果 盐酸可乐定的线性范围为10 μg·mL^-1～100 μg·mL^-1, 氢氯噻嗪和芦丁的线性范围为30 μg·mL^-1～300 μg·mL^-1。日间与日内精密度RSD均小于15%。盐酸可乐定, 氢氯噻嗪和芦丁的加样回收率分别为94.96%, 84.45%和89.88%。结论 盐酸可乐定, 氢氯噻嗪, 芦丁达到基线分离, 方法简便, 快速, 可用于对珍菊降压片中三种成分的同时测定。

重楼属植物甾体皂苷的含量分析及植物化学聚类分析

黄芸, 王强^*, 崔力剑

2005, 14(3):  176-180. 

摘要 ( 332 )   PDF (538KB) ( 795 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 重楼是中国的传统名贵中药, 建立重楼属植物甾体皂苷的含量分析方法, 并在此基础上探讨它们的亲缘关系。方法 应用蒸发光散射检测器, 结合梯度洗脱程序, 以乙腈水(3070～6040, VV)体系为流动相, 流速为1 mL·min^-1, 在C18(150 mm×4.6 mm ID, 5 μm)柱上, 测定重楼药材中11种甾体皂苷的含量, 并用SPSS11软件构建重楼属植物化学聚类图。结果 在30 min以内, 成功地对14种重楼属植物(共17个样本)进行甾体皂苷含量测定, 根据它们皂苷含量上的特征对17个样本分别进行化学聚类。精密度、稳定性的RSD均小于3%, 加样回收率在95%～97%之间。结论 此方法对这11种甾体皂苷的测定具有良好的精密度, 可用于重楼药材中主要活性成分甾体皂苷的定量分析。在此基础上构建的化学聚类树能得到塔赫他间分类系统的支持。

羟基红花黄色素A促犬胸主动脉内皮细胞增殖及其机制初探

宋艳, 张岭, 渠凯, 李长龄, 朱海波^*

2005, 14(3):  181-185. 

摘要 ( 1667 )   PDF (373KB) ( 665 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 研究羟基红花黄色素A(HSYA)对常氧低氧两种条件下体外培养的犬胸主动脉内皮细胞增殖的影响, 且探讨其增殖作用是否与血管内皮生长因子(VEGF)有关。方法 采用内膜消化刮取法获取犬胸主动脉内皮细胞; 分别在常氧(21%)低氧(10%)两种条件下, 以噻唑蓝(MTT)法观察HSYA对血管内皮细胞(VEC)增殖的影响, VEGF作为阳性对照; 并且观察VEGF抗体及其两种酪氨酸受体(Flt1和KDR)的抗体对HSYA促VEC增殖及分泌VEGF的影响, 采用ELISA法检测VEGF水平。结果 HSYA 1×10-^-3 mol·L^-1、1×10^-4 mol·L^-1在常氧条件下孵育72h、96 h和120 h或在低氧条件下孵育24 h、48 h、72 h对VEC都有明显促增殖作用, 并具有浓度和时间依赖性, HSYA1×10^-3 mol·L^-1与VEGF2.6×10^-7 mol·L^-1在同样条件下对VEC的促增殖作用强度相当; 10 μg·mL^-1的VEGF、Flt-1和KDR的抗体均能明显抑制1×10^-3 mol·L^-1 HSYA的促VEC增殖作用, 尤其10 μg·mL^-1的VEGF抗体和Flt-1抗体能明显抑制1×10-^-3 mol·L^-1 HSYA的促VEC分泌VEGF作用。结论 在常氧低氧两种条件下, HSYA均具有明显促VEC增殖作用, 尤其在低氧条件下更为明显; 而且HSYA的促VEC增殖作用可能与VEGF或VEGF受体有关。

河豚毒素与阿斯匹林联合应用对醋酸所致小鼠扭体反应和福尔马林致痛实验的影响

徐英^*, 库宝善, 耿兴超, 姚海燕, 张永鹤, 韩继生, 齐世荃

2005, 14(3):  186-192. 

摘要 ( 2503 )   PDF (388KB) ( 553 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 探讨河豚毒素与阿斯匹林联合应用是否具有协同镇痛效应。方法 采用醋酸扭体实验和福尔马林致痛实验,小鼠分别肌肉注射河豚毒素、阿斯匹林及两者的混合物(0.39 μg·kg^-1, 0.79 μg·kg^-1加不同浓度的阿斯匹林), 观察联合用药是否具有协同镇痛作用。结果 在两种镇痛实验中, 河豚毒素和阿斯匹林单独应用, 均具有一定的镇痛效应。在醋酸扭体实验中, 两药的ID50s分别为2.1 μg·kg^-1和64 mg·kg^-1; 在福尔马林致痛实验中, 两药能明显缩短皮下注射甲醛后第2时相小鼠舔脚时间, ID50s分别为2.3μg·kg-1和74.2mg·kg^-1。河豚毒素与阿斯匹林联合应用具有协同镇痛作用:(1)与单独应用阿斯匹林相比, 河豚毒素0.39μg·kg-1(150 LD50)、0.79 μg·kg^-1 (12/5 LD50)与阿斯匹林联合应用, 分别使阿斯匹林的镇痛ID50从64.0 mg·kg^-1下降到12.6 mg·kg^-1和5.8 mg·kg^-1 (醋酸扭体实验); 从74.2 mg·kg^-1下降到13.0 mg·kg^-1和7.4 mg·kg^-1(福尔马林致痛实验)。(2)协同效应图分析显示两者具有明显协同作用。结论 河豚毒素与阿斯匹林联合应用具有协同镇痛效应, 本研究对于开发新型镇痛药具有一定的指导意义。

卵黄抗体用于眼镜王蛇毒抗原检测的初步研究

王桂平, 刘新艳, 朱柳, 覃媛, 黄劭, 余清声^*

2005, 14(3):  193-197. 

摘要 ( 1390 )   PDF (378KB) ( 654 )  

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的 探讨抗蛇毒卵黄抗体应用于蛇毒检测的可行性。方法 以甲醛减毒的眼镜王蛇毒抗原免疫莱航母鸡, 制备抗眼镜王蛇毒抗体; 采用过碘酸钠法对特异卵黄抗体进行酶标; ELISA的实验条件及相关参数通过棋盘滴定法确定, 并进行特异性、灵敏度、精确度及稳定性等测定。结果 本检测方法的灵敏度可达32 μg·L^-1, 并且眼镜王蛇毒抗原浓度在32～750 μg·L^-1的范围内, 线性关系较好(r = 0.963); 卵黄抗体对眼镜王蛇毒具有较高的特异性, 与蝰蛇科的五步蛇毒、园斑蝰蛇毒无交叉反应, 与眼镜蛇科的金环及银环蛇毒仅在高剂量(剂量大于500 μg·L^-1)时存在轻度交叉反应, 但与眼镜蛇毒之间交叉反应明显。应用本方法对不同浓度(100、300、1000 μg·L^-1)的眼镜王蛇毒样品检测, 结果平均板内相对标准差在1%～3%之内, 板间相对标准差在8%以内; 稳定性实验显示:卵黄抗体置于37 ºC条件6天, 其检测结果与4 ºC条件下无显著差异(P>0.05)。结论 特异的卵黄抗体应用于微量蛇毒检测研究是可行的, 但仍需要进一步研究以降低交叉反应。