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2005年 第14卷 第4期    刊出日期：2005-12-15

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2005, 14(4):  1-01. 

摘要 ( 658 )   PDF (348KB) ( 654 )  

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研究论文

丝裂霉素与DNA在固体石墨电极上的相互作用研究

郭明^*, 谭非, 胡润淮, 俞庆森

2005, 14(4):  199-203. 

摘要 ( 880 )   PDF (375KB) ( 564 )  

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应用循环伏安法(CV)研究了药物丝裂霉素(MC)与小牛胸腺DNA(ctDNA)在自制的浸蜡石墨电极上的相互作用。在Na2HPO4-NaH2PO4 溶液体系中, MC及MCctDNA反应物在电极上出现良好的还原-氧化峰。根据相应的电化学理论方程, 由实验数据求得了MC及MCDNA反应复合物的自由扩散系数及反应的表观速率常数。结果表明, 固体浸蜡石墨电极可方便、灵敏地用于研究丝裂霉素及与ctDNA相互作用的电化学特性并能用于求取相关参数。

顺、反式-3,4',5-三羟基二苯乙烯的合成

王志新, 张学景, 周玥, 邹永^*

2005, 14(4):  204-208. 

摘要 ( 2059 )   PDF (442KB) ( 734 )  

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目的 通过一种新的简便的方法合成顺、反式-3,4',5-三羟基二苯乙烯。方法 化合物3和4发生缩合反应形成二苯乙烯骨架,然后经过水解、脱羧、异构化、脱甲基得到反式-3,4',5-三羟基二苯乙烯(白藜芦醇),将其进行光异构化得到顺式-3,4',5-三羟基二苯乙烯。结果 以化合物3和4为起始原料合成顺、反式-3,4',5-三羟基二苯乙烯。结论 以价廉易得的工业化原料为起始物,建立了一种多羟基顺、反式二苯乙烯类化合物的简易合成方法。

具有抗肿瘤活性的果糖并1,3,4-噁二唑类化合物的合成改进

刘宏, 韩冬, 孟祥豹, 李中军^*

2005, 14(4):  209-212. 

摘要 ( 1709 )   PDF (306KB) ( 672 )  

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目的 优化果糖(3-位)螺接1, 3, 4-噁二唑化合物的合成条件, 及选择性脱除两个异亚丙基的条件。方法 向环合反应中每隔8小时添加环己烷, 在90 ºC蒸馏带出反应生成的醋酸; 将螺环化合物在60 ºC的80% AcOH溶液中反应, 通过控制反应时间来选择性水解异亚丙基。结果 通过与环己烷形成共沸物从溶液中除去醋酸, 明显提高了反应1的收率; 螺环化合物在60 ºC, 80% AcOH溶液中在不同的时间分别生成了3和4两种脱保护产物。结论 通过加入环己烷与醋酸共讲的方法来除去醋酸, 提高了化合物1的收率。化合物1在80%的AcoH溶液中反应, 经过不同的时间分别得到3和4两个脱保护产物。

新型DTC金属配合物的抗肿瘤活性及构像研究

贺飞, 黄卉, 尹富玲, 李润涛, 雷小平, 曾慧慧^*

2005, 14(4):  213-216. 

摘要 ( 1267 )   PDF (456KB) ( 521 )  

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DTC是一类具有广泛生物活性的化合物。Piperazinedithioformates具有一定的抗肿瘤活性, 但其溶解性却较差。本文对一系列新型的DTC金属配合物就人体六种癌细胞系进行了体外抗肿瘤作用研究, 发现了两个有较好抗肿瘤活性的化合物; 并对SRCu进行构像研究, 第一次得到了其稳定构像。

健康志愿者口服阿德福韦酯片的Ⅰ期临床安全性和耐受性研究

孙德清, 倪梅媛, 王本杰, 郭瑞臣^*

2005, 14(4):  217-222. 

摘要 ( 277 )   PDF (411KB) ( 553 )  

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目的 评价健康志愿者口服阿德福韦酯片的安全性和耐受性。方法 42名健康志愿者, 男女各半, 筛选合格后根据性别和体重随机分配到5、10、20、40及60 mg 5个剂量组(每组6～10人), 进行单次给药耐受性试验, 由最小剂量组开始, 逐组进行试验。10名健康志愿者, 男女各半, 每日1次口服阿德福韦酯10 mg, 连续用药7日, 进行多次给药耐受性试验。观察记录志愿者给药前后不同时间的临床症状、生命体征、心电图、血常规、尿常规、凝血功能、血液生化等。结果 阿德福韦酯口服后主要不良反应为恶心、腹痛及腹泻等, 多次给药易引起乏力症状, 个别志愿者出现丙氨酸氨基转移酶、胆红素、肌酸激酶及乳酸脱氢酶升高, 均为轻度, 未发现剂量相关性。结论 阿德福韦酯单次给药剂量60 mg范围内安全, 推荐临床使用剂量为每日1次10 mg, 但长期用药需注意肝、肾功能, 肌酸激酶, 血清淀粉酶及乳酸脱氢酶等的变化。

普卢利沙星片人体药代动力学研究

魏春敏^**, 王本杰, 李惠云, 郭瑞臣^*

2005, 14(4):  223-226. 

摘要 ( 2444 )   PDF (374KB) ( 618 )  

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目的 进行健康志愿者普卢利沙星片单次和多次口服给药活性代谢物NM394人体药代动力学研究。方法 采用三交叉试验设计, 12名健康志愿者随机分为3组, 普卢利沙星片132.1 mg, 264.2 mg 和 396.3 mg分别单次口服或264.2 mg每日2次, 连续7日口服, 采集肘静脉血, HPLC法测定NM394 血浓度, DAS软件计算药动力学参数。结果 普卢利沙星片单次口服给药NM394主要药动学参数Cmax为0.64±0.25 μg·mL^-1, 1.06±0.35 μg·mL^-1 和 1.45±0.44 μg·mL^-1, Tmax为 0.94±0.22 h, 1.02±0.17 h 和0.98±0.23 h, t1/2 为8.37±0.70 h, 7.70±0.82 h和7.78±0.77 h, AUC0-24 为2.93±0.78 μg·mL^-1·h, 4.39±1.05 μg·mL^-1·h 和 5.55±1.32 μg·mL^-1·h, AUC0-∞为3.32±0.84 μg·mL^-1·h, 4.82±1.06 μg·mL^-1·h 和 6.10±1.38 μg·mL^-1·h; 连续多次口服给药NM394主要药动学参数Cmax为1.20±0.33 μg·mL^-1, Tmax 为0.67±0.12 h, t1/2 7.38±1.03 h, AUC0-24为5.58±1.25 μg·mL^-1·h 和 AUC0-∞为6.09±1.24 μg·mL^-1·h。结论 普卢利沙星片单次口服给药NM394 Cmax 和AUC呈良好剂量依赖性; 单次和多次给药NM394药动学特征无明显差异; 多次给药NM394体内无蓄积。

高效液相色谱法对中药复方四君子汤中异甘草素、甘草素、异甘草苷和甘草苷的含量测定

刘扬, 杨峻山^*

2005, 14(4):  227-230. 

摘要 ( 1620 )   PDF (359KB) ( 772 )  

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目的 为中药复方四君子汤建立简便的液相分析方法.对复方提取物中异甘草素、甘草素、异甘草苷和甘草苷进行定量分析。方法 色谱条件为(A) 0.04%甲酸溶液(pH 3)和(B)乙腈; 0 - 5 min 10% B, 45 min达到90% B; 在室温下C18反相柱, 流速为0.2 mL·min^-1实现分离和含量测定; 检测波长为280 nm和368 nm。结果 四君子汤提取物中(25 mg·mL^-1)含有1.47 μg·mL^-1甘草素, 16.40 μg·mL^-1甘草苷, 0.66 μg·mL^-1异甘草素, 2.12 μg·mL^-1异甘草苷; 回收率分别为102.2%, 97.7%, 100.3%, 和 99.9%。结论 本文首次报道复方四君子汤中多个黄酮类成分的含量测定。

大鼠肝微粒体代谢研究槲皮素对CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2活性的影响及抑制机制

周江泉^*, 汤致强

2005, 14(4):  231-236. 

摘要 ( 2904 )   PDF (428KB) ( 847 )  

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目的 体外代谢研究槲皮素对大鼠肝CYP1A2 , CYP2E1, 和CYP3A2 活性的影响，研究其抑制强度及抑制机制。方法 QU与底物共同温孵, HPLC检测底物特定的代谢产物生成量的变化反映对应亚酶的活性变化。比较槲皮素与酮康唑, 红霉素在相同浓度下对CYP3A2的抑制能力强弱。不同浓度槲皮素对CYP3A2和CYP2E1底物代谢产物生成双倒数直线的影响初步分析槲皮素可能的抑制机制。结果 各HPLC检测方法线性相关系数均>0.9991, RSD均<8.4%,回收率91.1% - 107.6 %。槲皮素在体外0～8 μmol·L^-1诱导大鼠肝微粒体CYP1A2的活性达338.1%, 并抑制CYP2E1(49.2%), 和CYP3A2 (60.3%)。槲皮素对CYP3A2的抑制能力在酮康唑和红霉素之间。槲皮素竞争性抑制CYP3A2右美沙芬-N-脱甲基反应, 非竞争性抑制CYP2E1氯唑沙宗-6-羟化反应。结论 槲皮素对多个CYP450亚酶有抑制作用, 它是有效的CYP3A竞争性抑制剂, 做为黄酮类植物雌激素, 槲皮素有分子结构的优势亦有对CYP450酶调控能力而具有未来抗肿瘤药物研究的潜力。

农村基层药品供应管理状况调查及对策探讨

胡明^*, 曾渝, 杨俊斌, 吴蓬

2005, 14(4):  237-241. 

摘要 ( 2097 )   PDF (365KB) ( 460 )  

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目的 通过对我国乡(镇)卫生院、村医疗机构、乡镇零售药店药品供应状况的调查, 了解农村基层药品采购、保管、使用、销售管理状况, 并提出对策建议。方法 实地访问调查研究方法,根据经济、交通、民族等因素选择了海南、河南、安徽、四川四省20个乡镇卫生院、84家村卫生室、26家零售药店进行调查。结果 (1)农村基层药品供应主体是乡(镇)卫生院和村卫生室、个体诊所; (2)农村药品供应机构药学人员缺乏, 素质较低; (3)农村基层药品货源渠道较混乱; (4)乡镇零售药店数量少, 规模偏小, 但发展潜力巨大。结论 (1)制定农村基本药物目录; (2)鼓励合法的药品批发公司打开农村供应渠道; (3)促进乡镇零售药店建设发展; (4)加强农村药品监督管理。

简 报

人工栽培盐生肉苁蓉的苯乙醇苷类化学成分

杨建华, 堵年生^*, 热娜·卡斯木

2005, 14(4):  242-245. 

摘要 ( 911 )   PDF (349KB) ( 725 )  

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目的 研究人工栽培盐生肉苁蓉(寄主为囊果碱蓬)中的苯乙醇苷类化学成分。方法 采用色谱技术分离纯化, 根据理化性质和谱学数据鉴定其结构。结果 从盐生肉苁蓉栽培品中分离得到7个苯乙醇苷类化合物, 分别鉴定为松果菊苷 (echinacoside, 1)、肉苁蓉苷A (cistanoside A,2)、毛蕊花苷 (acteoside,3)、异毛蕊花苷 (isoacteoside,4)、2'-乙酰基毛蕊花苷 (2'-acetylacteoside, 5)、管花苷B (tubuloside B, 6)、1-O-[2-(4-羟基苯基)乙基]-6-O-(E)-香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷 (Eutigoside A, 7)。结论 首次对人工栽培盐生肉苁蓉的化学成分进行了研究, 分离得到7个化合物, 其中化合物7为首次从列当科植物中分得, 化合物1-6为在该种植物栽培品中首次报道。

灵敏专属的HPLC法测定比格犬中非索非那定的浓度

马雷, 殷莉莉, 孙进, 何仲贵^*

2005, 14(4):  246-249. 

摘要 ( 1174 )   PDF (432KB) ( 597 )  

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目的 建立简便的测定血浆中非索非那定血药浓度的高效液相色谱法。方法 流动相为乙腈: 0.02磷酸缓冲液(35:65, V:V), 流速为1.0 mL·min^-1.柱温40 ± 1 ºC, 检测波长210 nm。结果 标准曲线的线性范围在10～1000 ng·mL^-1, r = 0.999 4.最低检测限为3 ng·mL^-1. 高(800 ng·mL^-1)、中(400 ng·mL^-1)、低(10 ng·mL^-1) 浓度提取回收率分别为85.2%±4.2%, 88.0%±3.9%和89.7%±3.5%; 日间和日内RSD分别低于6.1%和4.2%。结论 所建立的方法灵敏、快速、重现性好、选择性强.

综 述

斑蝥素及其类似物:抗肿瘤及丝氨酸/苏氨酸蛋白质磷酸酶抑制活性

史清华, 王玉玲, 宋宏锐^*, 程卯生

2005, 14(4):  250-256. 

摘要 ( 1965 )   PDF (423KB) ( 671 )  

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本文主要叙述了斑蝥素结构经过改造后, 在抗癌活性和对丝氨酸苏氨酸蛋白质磷酸酶抑制活性方面的研究进展。

其他

中国药学(英文版) 索引第14卷　第1～4期
作者索引

2005, 14(4):  257-264. 

摘要 ( 570 )   PDF (374KB) ( 565 )  

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