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2006年 第15卷 第1期    刊出日期：2006-03-15

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2006, 15(1):  1-01. 

摘要 ( 684 )   PDF (289KB) ( 471 )  

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研究论文

多棘海盘车硫酸甾醇类化学成分研究

刘宏伟, 李建宽, 王乃利, 姚新生^*, 蔡国平

2006, 15(1):  1-5. 

摘要 ( 1255 )   PDF (360KB) ( 522 )  

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目的 对多棘海盘车(Asterias amurensis)的化学成分进行研究。方法 用色谱法分离,并用各种波谱法对化合物的结构进行鉴定。结果 从多棘海盘车甲醇提取物中分离鉴定了6个化合物, 其结构分别为: 3β-O-sulfated-cholest-5-en sodium salt (1), 3β-O-sulfated-6α-ol-pregn-9 (11)-en-20-one sodium salt (2), 3β-O-sulfated-6α-ol-cholest-9 (11)-en-23-one sodium salt (3), 3β-O-sulfated-6α, 20β-diol-cholest-9 (11)-en-23-one sodium salt (4), 3β-O-sulfated-6α-ol-cholesta-9 (11), 20 (22)-dien-23-one sodium salt (5), 3β-O-sulfated-6α-ol-ergost-9 (11)-en-23-one sodium salt (6)。结论 以上化合物均为首次从该种海星中获得。

β-葡聚糖苷酶对三七皂苷-Fe的转化研究

姜彬慧, 赵余庆^*, 韩颖, 崔宇, 胡筱敏

2006, 15(1):  6-9. 

摘要 ( 907 )   PDF (315KB) ( 719 )  

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目的 本文首次报道利用工业酶制剂对三七皂苷-Fe进行酶转化的研究。方法 从三七茎叶总皂苷中分离鉴定三七皂苷-Fe, 利用工业酶制剂β-葡聚糖苷酶对三七皂苷-Fe进行转化。树脂法、硅胶柱层析及薄层层析法分离、纯化酶转化产物; ¹H NMR和¹³C NMR光谱数据分析鉴定酶转化产物Ⅰ是20(S)原人参二醇-20-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→6)β-D-吡喃葡萄糖苷(人参皂苷-Mc); 转化物Ⅱ是20(S)原人参二醇-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(C-K)。结果 酶解动力学的研究中, 经过24h的反应, 三七皂苷-Fe的转化率接近95%。结论 β-葡聚糖苷酶转化三七皂苷-Fe的途径为三七皂苷-Fe→人参皂苷-Mc→C-K。,

款冬花挥发油成分的GC-MS分析

刘玉峰, 杨秀伟^*, 武滨

2006, 15(1):  10-14. 

摘要 ( 353 )   PDF (363KB) ( 814 )  

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目的 分析我国中药材GAP基地款冬花挥发油的化学成分, 并为其质量评价提供科学依据。方法 采用水蒸气蒸馏法提取款冬花挥发油, 用GC毛细管柱进行分析, 归一化法测定其相对含量,并用GC-MS法鉴定化学成分。结果 检出259个色谱峰, 鉴定出65个化合物, 占挥发油总量的84.62%。结论 在倍半萜类化合物及其衍生物中, 古巴烯(2.36%)、(+)-表双环倍半水芹烯(3.91%)、γ-榄香烯(2.18%)、β-红没药烯(13.93%)、匙叶桉油烯醇(3.44%)等是主要成分, 占总挥发油量的25.82%; 挥发油其他类化合物中,十一碳烯(4.83%)、(E)-环十一碳烯(8.49%)、双环[10.1.0]十三碳-1-烯(1.45%)、1-十三碳烯(3.44%)、(Z)-7,11-二甲基-3-甲烯基-1,6,10-十二碳三烯(2.66%)、1-十五碳烯(4.57%)、[1R-(1R,4Z,9S)]-4,11,11-三甲基-8-甲烯基-双环[7.2.0]十一碳-4-烯(1.03%)、6,6-二甲基-2-甲烯基-7-(3-氧化丁烯基)oxepan-3-甲基乙酸酯(2.02%)、1,E-11,Z-13-十七碳三烯(3.72%)、(Z,Z,Z)-9,12,15-十八碳三烯-1-醇(1.85%)、3,7,11-三甲基-十二碳-2,4,6,10-四烯醛(1.31%)、十六碳酸(3.12%)、(Z,Z)-9,12-十八碳二烯酸(2.26%)、(Z,Z,Z)-9,12,15-十八碳三烯酸甲酯(1.12%)、二十一烷(1.82%)、二十五烷(1.03%)等是主要成分, 占总挥发油量的39.15%。

棉团铁线莲黄酮类成分研究

董彩霞, 武可泗, 史社坡, 屠鹏飞^*

2006, 15(1):  15-20. 

摘要 ( 1481 )   PDF (327KB) ( 869 )  

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目的 研究棉团铁线莲Clematis hexapetala Pall.的干燥根及根茎的化学成分。方法 利用溶剂提取, 硅胶柱色谱和高效液相色谱等手段进行分离、纯化, 根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 分离鉴定了12个黄酮类化合物,分别为3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(1), nobiletin(2), liquiritigenin(3), 橙皮素(4), 柚皮素(5), 7,4'-二羟基-二氢黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(6), 5,7,4'-三羟基-3'-甲氧基黄酮醇-7-O-α-L-鼠李糖(1→6)-β-D-葡萄糖苷(7), 6-hydroxybiochainA(8), 芒柄花素(9), 大豆素(10), 染料木素(11), 鸢尾苷(12)。结论 以上化合物均为首次从该植物中分离得到。,

石南藤化学成分研究

赵云, 阮金兰^*

2006, 15(1):  21-23. 

摘要 ( 926 )   PDF (301KB) ( 807 )  

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目的 对石南藤Piper wallichii化学成分进行研究。方法 应用硅胶、葡聚糖凝胶等色谱技术分离纯化, 应用波谱技术确定化合物的结构。结果 从石南藤中分离得到了5个化合物, 分别为 piperlonguminine (trans, trans) (1), 4-羟基-3,5-二甲氧基-苯甲酸(2), galgravin(3), β-谷甾醇(4) 以及胡萝卜苷(5)。结论 五个化合物均为首次从石南藤中得到, 化合物1～3为首次从胡椒属中得到。

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

许有瑞, 倪京满^*, 孟庆刚, 张承忠, 高燕, 王锐

2006, 15(1):  24-27. 

摘要 ( 1019 )   PDF (315KB) ( 562 )  

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目的 从甘草中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法 从甘草中分别提取纯化甘草酸、甘草次酸、甘草黄酮、生物碱和多糖, 并进行活性比较。然后以体外α-葡萄糖苷酶抑制试验为指导, 从甘草黄酮中提取分离活性成分, 并对其抑制动力学特性进行研究。结果 甘草黄酮和甘草次酸具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性, 从甘草黄酮中分离鉴定了一活性成分—甘草酚, 其表现为快速的非剂量依赖性的非竞争性抑制类型, 且IC50 =0.26 μg·mL^-1, 而甘草次酸却表现为快速的剂量依赖性的不可逆抑制类型, IC50 = 102.4 μg·mL^-1。结论 甘草酚可作为一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂。

去甲斑蝥素磷酸二钠盐衍生物的设计与合成

周玥, 蔡于琛, 张学景, 王志新, 冼励坚, 邹永*

2006, 15(1):  28-32. 

摘要 ( 1746 )   PDF (373KB) ( 632 )  

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目的 设计合成去甲斑蝥素的磷酸二钠盐。方法 呋喃和顺丁烯二酸酐经过Diels-Alder制得去甲去氢斑蝥素, 再通过一系列的加氢、磷酸化, 碱化等反应, 制得目标化合物1和2。结果 成功合成了去甲斑蝥素磷酸二钠盐, 其药理活性以及水溶性较母体化合物有很大提高。结论 磷酸化是提高此类药物活性和水溶性的有效手段。

择期外科手术期间国人瑞芬太尼的药物动力学研究

张利萍, 李民^*, 张弨, 张现化

2006, 15(1):  33-37. 

摘要 ( 236 )   PDF (369KB) ( 579 )  

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目的 测定国人全身麻醉下瑞芬太尼的药物代谢动力学参数, 并与既往国外文献进行比较。方法 择期手术成年患者10例,在全麻诱导后静脉单次注射瑞芬太尼5 - 6 μg·kg^-1, 随后在注射后0、1、2、3、5、7、10、15、20、25、30、45、60及90分钟抽取动脉血，采用液质联用测定法 (HPLC/MS/MS) 测定瑞芬太尼血药浓度。结果 瑞芬太尼血药浓度-时间曲线变化符合二房室模型.平均分布半衰期 (t1/2 α)为1.56 min (0.73~2.31), 消除半衰期 (t1/2β)为 22.07 min (9. 71~36.07), 清除率为 (CL) 2.149 L·min^-1 (1.370~2.629), 表观分布容积(Vd)为 65.766 L (23.069~108.379)。结论 国人瑞芬太尼的药代动力学参数中表观分布容积明显大于国外研究结果, 提示不同种族群体间的药代动力学变化存在差异。

毛细管区带电泳研究凝血酶与蛇目菊和肉苁蓉提取物的相互作用

刘一, 张媛, 刘晓明, 凌笑梅^*, 屠鹏飞, 崔景荣^**

2006, 15(1):  38-44. 

摘要 ( 1292 )   PDF (518KB) ( 620 )  

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目的 采用毛细管区带电泳法研究凝血酶与蛇目菊和肉苁蓉提取物的相互作用。方法 研究了在pH7.2的Tris-醋酸缓冲溶液中, 凝血酶和天然提取物于25 ℃以不同比率混合温育20min后的相互作用情况, 分离在5min内完成。结果 与阳性对照和阴性对照相比, 蛇目菊中的提取物CB-1, CB-2与凝血酶有相互作用, 并计算得到了CB-1, CB-2和凝血酶的结合常数; 蛇目菊中的提取物CB-3和肉苁蓉中的HC-1, HC-2, HC-3与凝血酶没有相互作用。结论 本实验采用的毛细管区带电泳研究天然提取物与凝血酶相互作用的方法快速、准确、可靠。

RP-HPLC测定苯丙醇原料及其制剂的含量

邓意辉^*, 吴红兵, 卢懿, 周新羽, 王宁, 赵静

2006, 15(1):  45-50. 

摘要 ( 296 )   PDF (393KB) ( 488 )  

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目的 建立苯丙醇原料药及其制剂中药物含量测定和有关杂质检查的反相高效液相色谱(RP-HPLC)法。方法 采用迪马Diamonsil^TM ODS 柱(200 mm × 4.6 mm, 5 μm),流动相为: 甲醇-水(55 : 45), 检测波长为258 nm, 流速为1.0 mL·min^-1。结果 在选定的色谱条件下,苯丙醇与有关杂质完全分离, 制剂中辅料对主药无干扰; 在250 ～ 750 μg·mL^-1范围内, 峰面积与浓度线性关系良好, 相关系数r = 0.999 9; 平均回收率为100.2%, RSD = 1.35%。结论 本法简单、快速、准确、专属性强, 可作为苯丙醇原料及其制剂含量测定和有关物质检查方法。

山楂叶及其提取物中2''-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量测定

陈佳, 宋少江^*, 宋宁

2006, 15(1):  51-54. 

摘要 ( 1155 )   PDF (467KB) ( 663 )  

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目的 建立对山楂叶及其提取物中有效成分2''-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时进行测定的方法。方法 应用反相高效液相色谱法同时测定山楂叶及其提取物中2''-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量。以C18柱作为色谱柱, 四氢呋喃-乙腈-水-磷酸(30:5:125:0.1)为流动相, 检测波长为270 nm, 按外标法定量。结果 线性范围分别为0.106 4 μg～2.128 0 μg(相关系数r = 0.9991)和0.139 2～2.784 0 μg (r = 0.9993)。在山楂叶药材中, 2''-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的平均加样回收率为99.21%(RSD = 2.80%, n = 6)和100.56%(RSD = 2.84%, n = 6); 重复性试验的RSD分别为2.74%(n = 6)和1.99%(n = 6)。结论 本方法简便, 分离重现性好,灵敏度高, 为山楂叶及其提取物中2''-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时测定提供了可行的含量测定方法, 为山楂叶的质量标准提供了测定依据。

高效液相色谱法分离佐米曲普坦对映体

尹燕杰^*, 张启明, 李慧义, 张秋生, 田颂九

2006, 15(1):  55-58. 

摘要 ( 1846 )   PDF (315KB) ( 707 )  

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目的 建立一种高效液相色谱法分离佐米曲普坦对映体。方法 采用Chiralcel OJ 色谱柱,以正己烷-乙醇-二乙胺(85:15:0.2)为流动相, 检测波长227 nm, 流速0.8 mL·min^-1, 柱温35 ºC, 并对一些影响分离的参数进行了研究。结果 佐米曲普坦对映体得到基线分离, 并对佐米曲普坦样品中的R异构体杂质进行了检查。结论 该方法已成功地应用于佐米曲普坦的质量控制。

苦参碱对腺嘌呤诱导大鼠慢性肾小管-间质纤维化的作用

卢远航^*, 常明向, 邓安国

2006, 15(1):  59-65. 

摘要 ( 2105 )   PDF (999KB) ( 624 )  

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目的 为探讨苦参碱对腺嘌呤诱导大鼠肾小管-间质纤维化的防治作用及其机制。方法 60只雄性Wistar大鼠被随机分为3组①正常对照组(NCG)8只; ②腺嘌呤处理组(ATG)28只; ③苦参碱治疗组(MTG)24只。按250 mg·kg^-1·d^-1体重给ATG和MTG的大鼠灌服腺嘌呤, 连续21天, 而灌服腺嘌呤1周后, MTG的大鼠每天还按20 mg·kg^-1·d^-1的剂量用苦参碱腹腔注射, 分别观察苦参碱治疗的大鼠在14天、21天和28天的血清尿素氮、肌酐、IL-6和肾组织病理改变等指标的变化, 用放射免疫法检测血清IL-6的水平, 免疫组化法检测肾组织TGF-β1蛋白的表达, 并对免疫组化染色阳性信号进行半定量分析, 用HE染色对各组肾小管-间质损伤进行半定量分析。结果 在相同时间点上, MTG大鼠的血清肌酐、尿素氮与ATG大鼠比较, 有明显的改善(P<0.05); MTG大鼠的血清IL-6水平、肾小管间质的TGF-β1蛋白表达显著低于ATG大鼠(P<0.05), 但均高于NCG大鼠(P<0.01), MTG的大鼠肾小管间质损伤指数低于ATG大鼠(P<0.05)。结论 在腺嘌呤诱导的大鼠肾间质纤维化过程中, 苦参碱能降低其血清BUN、Scr、IL-6水平和TGF-β1蛋白在肾小管间质中的表达, 阻抑肾间质纤维化的进展。