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2006年 第15卷 第2期    刊出日期：2006-06-15

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2006, 15(2):  1-01. 

摘要 ( 630 )   PDF (290KB) ( 531 )  

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研究论文

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及物相鉴定

杨照罡, 古丽斯坦·阿吾提, 曹轶, 朱静, 伍博深, 王坚成, 吕万良, 张烜^*, 张强

2006, 15(2):  69-75. 

摘要 ( 1986 )   PDF (410KB) ( 620 )  

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目的 用研磨法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物, 测定包合常数及包合过程热力学参数, 并对物相进行鉴定。方法 采用研磨法制备包合物, 对其包合常数进行测定, 利用差热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、粉末X衍射(X-ray)、扫描电镜(SEM)等方法对其进行物相鉴定, 以溶解度和溶出实验考察其溶解性质。结果 所制备的包合物溶解度较槲皮素纯品增加约37倍, 5分钟的溶出百分率较槲皮素纯品提高近10倍。DSC结果表明包合物中槲皮素吸热峰位前移; IR图谱槲皮素羰基吸收峰产生位移; X-衍射图谱包合物中槲皮素吸收峰消失; 电镜扫描照片包合物中未见槲皮素晶体, 说明形成新物相。结论 研磨可使槲皮素与羟丙基β环糊精形成包合物, 改善槲皮素的溶解性。

电场方向对电穿孔技术促进咖啡因经皮渗透的影响

胡巧红^*, 许东航

2006, 15(2):  76-82. 

摘要 ( 1504 )   PDF (410KB) ( 571 )  

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目的 研究电场方向对电穿孔技术促进咖啡因经皮渗透的影响。方法 应用水平双室扩散池, Ag-Ag/AgCl电极和人尸体皮肤, 进行咖啡因的经皮渗透实验, 考察电场方向对电穿孔(指数衰减型脉冲, 脉冲幅度为350 V, 脉冲率为4 pulses·min^-1, 脉冲数为25, 电容为22 μF )促渗作用的影响, 并与离子导入(0.25 mA·cm^-2, 持续4小时)进行比较。结果 1)电穿孔与离子导入均可显著增加咖啡因的经皮渗透速率和累积渗透量。2)阳极离子导入(电场方向为从供应室到接受室)的促渗作用显著大于阴极离子导入(电场方向为从接受室到供应室)的促渗作用。3)阳极电穿孔的促渗作用与阴极电穿孔的促渗作用无显著差异。4)阳极离子导入的促渗作用显著大于阳极电穿孔及阴极电穿孔的促渗作用。结论 电场方向对离子导入的促渗作用有显著影响, 而对电穿孔的促渗作用没有影响。

球晶制粒技术制备水飞蓟宾缓释微球

胡容峰^*, 朱家壁, 马凤余, 许向阳, 孙玉亮, 梅康康, 李师

2006, 15(2):  83-91. 

摘要 ( 1766 )   PDF (566KB) ( 773 )  

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目的 提高水飞蓟宾的生物利用度。方法 采用固体分散载体和阻滞性高分子材料, 使用固体分散与球晶制粒相结合的技术制备水飞蓟宾缓释微球。运用差示热分析及X-射线粉末衍射检测水飞蓟宾在微球中分散状态, 采用扫描电子显微镜观察微球的形态、表面结构和内部结构, 并对微球的特性如平均粒径、粒径分布、松密度进行评价。结果 研制微球的大小可由搅拌速度来控制, 水飞蓟宾从缓释微球中的释放速度随分散剂的量的增加而增加, 阻滞剂可延缓药物的释放。微球中药物的释放速度能够通过调节分散剂和阻滞剂的比例来控制。X射线衍射与差示热分析结果表明: 水飞蓟宾以无定型高度分散在微球中。在40 ºC, 相对湿度75%条件下, 加速三个月, 药物释放与含量不会改变。结论 水飞蓟宾缓释微球可通过采用固体分散与球晶制粒相结合的技术一步制成。该制备过程简便、重现性好、成本低, 是水不溶性药物制备缓释微球的有效方法。

复方二甲双胍/格列吡嗪单室渗透泵片的释药机理

欧阳德方, 孟晋, 孔翠凤, 聂淑芳, 潘卫三^*

2006, 15(2):  92-96. 

摘要 ( 1212 )   PDF (322KB) ( 708 )  

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目的 在以前的实验中研制了复方二甲双胍/格列吡嗪单室渗透泵片, 但是其释药机理没有阐明。方法 在本文中, 主要考察了可能影响药物释放的三个限速因素(半透膜, 片心和释药孔)。结果 研究发现单位时间内透进渗透泵的水量同二甲双胍的释放速率基本相当, 但远小于片心的溶出速率; 孔径从0.4到0.8毫米对药物释放无显著影响; 片心的渗透压主要由二甲双胍产生。结论 从渗透泵系统的数学模型来看, 主要限速步骤在于单位时间透过半透膜的水量, 不是片心溶出速率和溶液从小孔的释放速率, 片心的溶出速率同溶液从小孔的释放速率相等, 因此渗透泵系统表现出零极释放。

(S)-5-(氮杂环亚甲基)-3-(3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)噁唑烷-2-酮衍生物的合成及抗菌活性

李荣坡, 周伟澄^*, 郭月芳

2006, 15(2):  97-100. 

摘要 ( 849 )   PDF (323KB) ( 617 )  

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目的 研究具有抗菌作用的噁唑烷酮衍生物的构效关系。方法 由(S)-[3-(3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)噁唑烷-2-酮-5-基]-甲醇甲磺酸酯和仲胺的取代反应合成了7个(S)-5-氮杂环亚甲基-3-(3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)噁唑烷-2-酮衍生物, 其结构通过¹H NMR和元素分析或质谱确证。结果 所合成的7个化合物对所测的20株细菌均没有明显的体外抗菌活性。结论 用氮杂环亚甲基取代吗啉噁酮的5位乙酰胺甲基降低化合物的抗菌活性。

基于羟基亚乙基的β-分泌酶抑制剂的合成

杨晓鸣, 邹晓民, 傅翌秋, 牟科, 徐萍^*

2006, 15(2):  101-108. 

摘要 ( 865 )   PDF (350KB) ( 648 )  

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目的 深入探讨基于羟基亚乙基二肽的β-分泌酶抑制剂的合成方法。方法 综合使用多种有机合成反应来合成拟肽类β-分泌酶抑制剂,包括亲核性加成反应、有机金属试剂协助的取代反应、催化氢化反应、传统多肽偶联反应等。结果 以目标化合物之一化合物13作为模型物, 通过成功合成化合物13建立了反应条件优化的合成方法。结论 本文建立的合成方法可用于构建β-分泌酶抑制剂化学库, 发现新的有效化合物。

功能性L-Cys-CdS纳米粒子共振光散射法测定脱氧核糖核酸

戴美玲, 严拯宇^*, 曲萍, 邵秀芬

2006, 15(2):  109-114. 

摘要 ( 1858 )   PDF (474KB) ( 606 )  

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目的 报道了功能性L-Cys-CdS纳米荧光探针的合成, 纳米粒子水溶性好, 稳定, 且具有较好的荧光特性。方法 以该纳米粒子为荧光探针, 探讨了DNA对其的荧光猝灭作用。结果 表明在Tris-HCL溶液中DNA对CdS的RLS有很好的猝灭, 小牛胸腺DNA及鱼精DNA的线性范围及检测限分别为0.01-1.0 μg·mL^-1, 8 ng·mL^-1; 0.04-1.5 μg·mL^-1, 10 ng·mL^-1。结论 该方法简便、快速、灵敏, 用于测定合成样品取得了满意的结果。

曲古菌素A抑制HL-60细胞端粒酶活性及hTERT的表达并诱导凋亡

周咏明, 郭伟, 周浩, 李慧玉, 刘黎琼, 姚军霞, 郑金娥, 郭天南, 黄士昂^*

2006, 15(2):  115-120. 

摘要 ( 2241 )   PDF (455KB) ( 485 )  

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目的 研究组蛋白去乙酰化酶抑制剂曲古菌素A(trichostatin A, TSA)抑制HL-60细胞端粒酶活性及亚单位hTERT的表达并诱导凋亡的机制。方法 采用MTT法和倒置相差显微镜观察不同浓度曲古菌素A对HL-60细胞的抑制作用, 流式细胞仪检测600 nmol·L^-1 TSA作用后的细胞凋亡情况, TRAP-ELISA法检测端粒酶活性变化, RT-PCR分析端粒酶三个亚单位的mRNA表达情况。结果 TSA对HL-60细胞的抑制作用具有时间和剂量依赖性, AnnexinV/PI双染色法检测凋亡显示, 600 nmol·L^-1 TSA作用48 h后, 细胞凋亡率为42.6%。600 nmol·L^-1 TSA作用12、24和48 h后, 端粒酶活性分别下降到1.95±0.25、1.73±0.12和1.52±0.09。RT-PCR显示, 端粒酶逆转录酶hTERT表达下降, 而端粒酶RNA模板(hTR)和端粒酶相关蛋白(hTP1)表达无明显改变。结论 TSA抑制HL-60细胞中端粒酶活性, 并诱导凋亡, 其机制可能与曲古菌素A下调hTERT转录水平有关。

利用大孔树脂从葛根中分离纯化总黄酮

刘火安, 王伯初, 戴传云^*, 邵志勇, 何从林, 贾云

2006, 15(2):  121-126. 

摘要 ( 2063 )   PDF (342KB) ( 724 )  

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目的 筛选分离葛根总黄酮的最佳树脂, 并对影响分离的各种因素进行系统的研究, 使纯化工艺达到最优。方法 采用静态与动态的吸附-解吸两种方法, 利用紫外可见分光光度计测量葛根总黄酮的含量, 研究不同大孔吸附树脂及其不同的工艺条件对总黄酮分离纯化的影响。结果 SP70分离效果最好, 其最佳工艺为药液浓度0.5 g·mL^-1 (相当于原生药)、pH为5-6、以2 BV·h^-1速率进行上样, 上样量为60 BV, 以5 BV的70%乙醇、2 BV·h^-1的流速进行洗脱, 效果最佳。经SP70处理后的葛根总黄酮的含量可达80%以上。结论 大孔吸附树脂SP70分离纯化总黄酮效果较好, 适合工业生产。

简 报

猫爪草中化学成分的研究

胡小燕, 窦德强^*, 裴玉萍, 付文卫

2006, 15(2):  127-129. 

摘要 ( 1177 )   PDF (297KB) ( 851 )  

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目的 研究猫爪草中的化学成分。方法 用各种色谱方法分离猫爪草中的化学成分, 用理化常数和波谱技术对分离的化合物进行结构鉴定。结果 从猫爪草块根中分离得到8个化合物, 结构分别确定为棕榈酸(1), β-谷甾醇(2), γ-酮-δ-戊内酯(3), 尿苷(4), 5-羟甲基-糠醛(5), 3, 4-二羟基苯醛(6), 呋喃果糖(7), β-谷甾醇-β-D-葡萄糖苷(8)。结论 化合物(4), (5), (6)为从该植物中首次分离得到。