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2006年 第15卷 第3期    刊出日期：2006-09-15

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2006, 15(3):  1-01. 

摘要 ( 661 )   PDF (293KB) ( 521 )  

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研究论文

卡培他滨乳腺组织穿透及向氟脲嘧啶转化的药动学研究

叶敏^*, 朱珠, 付强, 孙强, 茅枫

2006, 15(3):  131-138. 

摘要 ( 1601 )   PDF (444KB) ( 693 )  

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目的 描述卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和正常组织中向氟脲嘧啶转化的药物动力学过程。方法 27名乳腺癌化疗患者口服卡培他滨1255 mg·m^-2, 同步采集血浆、肿瘤组织和相邻正常组织样品, 并用HPLC法测定卡培他滨和5-FU的浓度。使用自建的药物动力学模型拟合卡培他滨和5-FU的药时曲线, 并利用拟合参数计算血浆和乳腺组织中卡培他滨和5-FU的组织分布因子, 以及卡培他滨向5-FU的转化率。结果 卡培他滨在肿瘤组织中的组织分布因子(AUC_Tumor/AUC_plasma)为0.6371, 正常组织中的组织分布因子(AUC_H-tissue/AUC_plasma)为0.8514; 5-FU在乳腺肿瘤的组织分布因子AUC_Tumor/AUC_plasma为3.9926, 正常组织的组织分布因子AUC_H-tissue/AUC_plasma为2.4380。卡培他滨向5-FU的转化率在肿瘤、邻近正常组织和血浆中分别为1.026、0.4895和0.163。结论 血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织的药时曲线拟合对卡培他滨转化为5-FU及5-FU消除过程进行了较好的描述。卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织中的分布较为接近, 其活性代谢产物5-FU在肿瘤组织中分布为血浆的10.14倍, 为正常组织的3.41倍。卡培他滨在肿瘤组织中向5-FU的转化率较高。

壳聚糖和壳聚糖-EDTA轭合物双层包覆脂质体对胰岛素口服吸收的影响

吴正红, 平其能^*, 李建英, 蔡鹏

2006, 15(3):  139-146. 

摘要 ( 1361 )   PDF (564KB) ( 643 )  

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目的 研究壳聚糖和CEC双层包覆胰岛素脂质体的吸收状况, 并验证其有效性。方法 采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体; 用酶-苯酚法测定血糖值; 用放射免疫法测定血清胰岛素含量, 并采用Pkanalyst程序进行拟合。结果 Ch-CEC双层包覆的胰岛素脂质体对负载葡萄糖的正常大鼠的血糖升高具有抑制作用; 以皮下注射胰岛素(Ins)为对照, Ch-CEC双层包覆的胰岛素脂质体经糖尿病模型大鼠和beagle犬给药后的相对药理生物利用度均大于9%, 具有较好的降血糖作用。另外, 在beagle犬降血糖实验中, 根据血清胰岛素浓度-时间曲线的曲线下面积(AUC)计算Ch-CEC双层包覆的胰岛素脂质体灌胃给药的相对生物利度为12.67%。结论 壳聚糖-CEC双层包覆胰岛素脂质体有利于改善胰岛素口服生物利用度。

阿奇霉素谷氨酸冻干粉针剂的研制和其在动物体内的毒性以及在健康人体内的药物动力学研究

何琪莹, 吕万良^*, 张强^**

2006, 15(3):  147-154. 

摘要 ( 2479 )   PDF (367KB) ( 640 )  

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目的 通过在动物体内进行急性肝、肾毒性安全性评价, 筛选出适合注射用的阿奇霉素盐型并研究最终选定的阿奇霉素盐型在健康人体内的药物动力学。方法 通过大鼠体内急性肝、肾毒性试验, 将8种阿奇霉素盐型谷氨酸盐、枸橼酸盐、盐酸盐、硫酸盐、磷酸二氢盐、乳糖酸盐、酒石酸盐和天冬氨酸盐, 分别经大鼠尾静脉静注, 连续给药14天, 每天给药一次, 每次给药剂量为10 mg, 观察给药后肝、肾功能生化指标的变化。采用自身对照交叉给药方法, 分别静滴、肌注500 mg阿奇霉素谷氨酸冻干粉针剂, 以微生物检测方法, 测定12名健康志愿者血中的阿奇霉素浓度, 经3P87程序拟合, 计算人体内的动物动力学参数。结果 与其他阿奇霉素盐注射剂相比, 注射谷氨酸阿奇霉素的肝、肾毒性较轻。将谷氨酸阿奇霉素冻干粉针剂分别静滴和肌注后, 其血药浓度—时间曲线下面积(AUC_{0-120 h})分别为21.47 ± 1.57 h·μg·mL^-1及19.36 ±2.44 h·μg·mL^-1, 肌肉注射的生物利用度为92.6%。结论 通过动物实验筛选出了谷氨酸阿奇霉素, 该盐适合制成注射用阿奇霉素制剂, 药动学研究阐明了谷氨酸阿奇霉素的药物动力学特征, 为其临床应用打下了基础。

盐酸二甲双胍缓释微囊的制备

刘宏飞, 苏显英, 李想, 赵欣, 臧蕾, 潘卫三^*

2006, 15(3):  155-161. 

摘要 ( 1174 )   PDF (416KB) ( 747 )  

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目的 制备盐酸二甲双胍缓释微囊。方法 以自制的离子交换树脂-药物复合物作为核心材料, 乙基纤维素(EC)做为包衣材料, 用乳化溶剂扩散法制备了盐酸二甲双胍的缓释微囊。以药物的释放百分率作为单因素考察指标, 用正交实验优化包衣处方。结果 处方组成为EC(20cps)∶EC(45cps) = 50∶50, 增塑剂∶包衣材料 = 1∶5, 药物树脂复合物∶包衣材料 = 5∶1。结论 成功制备了具有明显缓释特性的盐酸二甲双胍药物树脂微囊。,

两种氯沙坦/氢氯噻嗪复方片剂的人体生物等效性评价

杨平, 李琳, 孙进, 何仲贵^*

2006, 15(3):  162-167. 

摘要 ( 1554 )   PDF (400KB) ( 722 )  

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目的 评价两种氯沙坦/氢氯噻嗪(50 mg/12.5 mg)复方片剂在中国男性健康志愿者体内的生物等效性。方法 本研究采用随机、开放、双周期交叉设计, 洗净期为7天。20名男性健康志愿者先后单剂量口服氯沙坦/氢氯噻嗪(50 mg/12.5 mg)受试及参比制剂。血药浓度由已确证的HPLC-ESI-MS法测定。结果 双单侧检验结果显示, 氯沙坦的AUC_0-120及C_max的90%置信区间分别为86% – 112%及89% – 134%, 氢氯噻嗪分别为85% – 100%及75% – 102%, 均在中国药典所规定的可接受范围内。结论 两种速释氯沙坦/氢氯噻嗪复方片剂生物等效。

RP-HPLC法测定天葵子中格列风内酯的含量

牛锋, 谢光波, 崔征, 陈发奎, 屠鹏飞^*

2006, 15(3):  168-171. 

摘要 ( 935 )   PDF (307KB) ( 510 )  

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目的 建立使用反相高效液相法测定天葵子药材中苯骈呋喃酮型内酯格列风内酯含量的方法。方法 使用迪马Kromasil ODS柱, 流动相为甲醇-水(含0.01%三氟醋酸, 0.05%四氢呋喃) (3:97), 检测波长为260 nm。结果 在0.004 – 0.4 mg·mL^-1的范围内, 峰面积与浓度线性良好, 相关系数为r = 1.000 00; 平均回收率为98.77%; RSD =2.77%。结论 本文对天葵子药材进行了质量控制方面的研究, 并首次报道了格列风内酯的含量测定方法。本法快速、准确、灵敏度高, 可以作为天葵子药材中格列风内酯含量测定的方法。

狭叶羌活根茎和根的挥发油成分的GC-MS分析

杨秀伟^*, 张鹏, 陶海燕, 蒋舜媛, 周毅

2006, 15(3):  172-177. 

摘要 ( 382 )   PDF (322KB) ( 726 )  

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目的 分析狭叶羌活(Notopterygium incisum Ting ex H. T. Chang)根茎和根的挥发油的化学成分, 为其质量评价提供科学依据。方法 采用水蒸气蒸馏法提取狭叶羌活根茎和根的挥发油, 用GC毛细管柱进行分析, 归一化法测定其相对含量, 并用GC-MS法鉴定化学成分。结果 检出242个色谱峰, 初步鉴定出83个化合物, 占挥发油总量的75.77%。结论 狭叶羌活根茎和根的挥发油中的化学成分主要为单萜和倍半萜类化合物, 两者分别占总油中化学成分的13.63 %和67.93 %。(1S)-β-蒎烯(1.67%)、3-蒈烯(1.05%)、柠檬烯(1.22%)和1S-endo-醋酸冰片酯(1.68%)为单萜类化合物中的主要成分; ( +)-β-榄香烯(6.78%)、苜蓿烯(1.54%)、α-石竹烯(2.64%)、异大香叶烯D (1.67%)、桉烷-4 (14), 11-二烯(2.36%)、α-芹子烯(2.42%)、δ-杜松烯(1.55%)、3, 7, 11-三甲基-2, 6, 10-十二烷三烯-1-醇(1.03%)、(±)-榄香烯(5.18)、(-)-匙叶桉油烯醇(1.40%)、愈创醇(3.81%)、去羟基异菖蒲烯二醇(1.06%)、γ-桉醇(1.05%)、α-桉醇(7.97%)、异愈创木醇(3.09%)和胡萝卜醇(2.30%)为倍半萜类化合物中的主要成分。总挥发油中, 反式肉桂酸异丙酯占11.3%, 为所有化合物中含量最高者。,

丰城鸡血藤黄酮类化合物的分离鉴定

冯洁, 梁鸿^*, 赵玉英, 吴增宝

2006, 15(3):  178-181. 

摘要 ( 1308 )   PDF (315KB) ( 696 )  

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目的 对丰城鸡血藤Millettia nitita var.hirsutissima 的化学成分进行研究。方法 应用色谱技术分离纯化化合物, 利用波谱技术确定化合物的结构。结果 从丰城鸡血藤中分离鉴定了4个化合物, 分别为甘草素(1), 柚皮素(2), 马卡因(3), 3R-牛角花酮(4)。结论 化合物1和2为首次从本属植物中分离得到; 3和4为首次从本植物中分离得到。

盐酸小檗碱对葡聚糖硫酸钠所致小鼠结肠炎的作用研究

舒德忠, 万先惠, 刘华蓉, 杨俊卿, 周岐新^*

2006, 15(3):  182-187. 

摘要 ( 2587 )   PDF (553KB) ( 636 )  

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目的 研究盐酸小檗碱对小鼠实验性溃疡性结肠炎的保护作用。方法 实验设正常、模型、柳氮磺胺吡啶(SASP, 520 mg·kg^-1)和盐酸小檗碱(berberine chloride, BER)低、中、高(15 mg·kg^-1、45 mg·kg^-1、150 mg·kg^-1)剂量组。六组小鼠自由饮用4%葡聚糖硫酸钠(dextran sulphate sodium, DSS)水溶液或蒸馏水, 同时分别灌胃给予干预药物或溶剂(0.2 mL/10 gWt, 1次/d×7 d)。以疾病活动指数(Disease activity index, DAI)评价小鼠临床症状。生化方法测定结肠组织MDA含量, SOD、MPO活性; HE染色切片, 评估结肠组织病理改变; 免疫组化检测ICAM-1、NF-κB p65蛋白表达水平。结果 模型组DAI显著增高, 结肠黏膜损伤严重; MDA含量、MPO活性及ICAM-1和NF-κB p65表达明显升高, SOD活性下降。SASP 520 mg·kg-1能明显逆转上述情况改变; BER使DAI减小, 结肠黏膜损伤减轻, MDA含量、MPO活性降低, 阻遏ICAM-1和NF-κB p65蛋白表达, 升高SOD活性, 且呈现一定剂量依赖性。结论 BER可能通过抗氧自由基作用, 抑制ICAM-1表达及NF-κB激活, 缓解DSS所致的小鼠结肠炎症。,

口服1,6-二磷酸果糖对动物肝损伤模型的保护作用

刘晓岩, 李凤云, 池志宏, 王银叶^*

2006, 15(3):  188-193. 

摘要 ( 329 )   PDF (499KB) ( 734 )  

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目的 研究长期口服1, 6-二磷酸果糖(FDP)对不同的肝损伤模型的影响, 探索口服FDP作为慢性肝损伤保护药物的可能性。方法 用CCl4所致的肝损伤模型来观察FDP对慢性肝损伤的作用; 用D-半乳糖(GalN)和脂多糖(LPS)所致的小鼠肝损伤模型来评价FDP对急性肝损伤的作用。结果 在CCl4所致的大鼠慢性肝损伤模型中, FDP (1 – 4 g·kg^-1·d^-1 ig)连续用药10周, 可明显降低血清中病理性升高的ALT、AST、γ-GT、T-BIL和ALP的含量, 同时升高病理性降低的TP、ALB和T-CHO的水平; 并明显降低肝组织中羟脯氨酸的含量; FDP 4.0 g·kg^-1·d^-1可明显减少肝硬化发生率和减轻肝组织病理改变。在GalN所致的小鼠急性肝损伤模型中, FDP 1.0 – 4.0 g·kg^-1·d^-1 (ig 3 d) 显著降低血清中ALT和AST的水平(P<0.01)和肝系数, 4.0 g·kg^-1·d^-1可明显减轻肝细胞超微结构的病理性改变。在LPS所致的小鼠急性肝损伤模型中, FDP最大剂量(4.0 g·kg^-1·d^-1, ig 12 d)可明显降低血清中的ALT。结论 本研究首次证明了长期口服FDP对CCl4所致的慢性肝损伤具有保护作用, 同时证实了它对急性肝损伤的保护作用, 提示口服FDP对不同原因引起的肝损伤有效, 有可能作为口服肝保护药用于临床。