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2006年 第15卷 第4期    刊出日期：2006-12-15

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2006, 15(4):  1-01. 

摘要 ( 653 )   PDF (284KB) ( 649 )  

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研究论文

以薄层色谱分析法比较及质评肉桂

贺震旦, 乔春峰, 韩全斌, 宋景政, 郑全能, 徐宏喜, 江仁望, 黄家乐, 毕培曦, 邵鹏柱^*

2006, 15(4):  195-199. 

摘要 ( 1492 )   PDF (387KB) ( 849 )  

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目的 肉桂为樟科植物肉桂 Cinnamomum cassia Presl 的干燥树皮,也是一种重要的香料及药材的植物来源。本研究通过优化薄层色谱条件来快速准确鉴定肉桂及其商品。方法 所用的标识物包括苯丙醇乙酸酯、桂皮醇乙酸酯、桂皮醛、桂皮醇、香豆素及桂皮酸六种化学物。结果 肉桂及其变种大叶清化桂 C. cassia Presl var. macrophyllum Chu 之图谱相似, 但与其余六种樟科植物差异很大,而高规格商品肉桂的苯丙醇乙酸酯、桂皮醛及香豆素的含量较高。结论 本研究利用优化的薄层色谱分析法和六种肉桂的化学物,成功分辨肉桂和它的代用品及伪品。研究也指出高规格商品肉桂的化学特征。

宽叶羌活根茎和根的挥发油成分的GC-MS分析

杨秀伟^*, 张鹏, 陶海燕, 蒋舜媛, 周毅

2006, 15(4):  200-205. 

摘要 ( 2075 )   PDF (372KB) ( 747 )  

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目的 分析宽叶羌活(Notopterygium forbesii Boiss.)根茎和根的挥发油化学成分, 为其质量评价提供科学依据。方法 采用水蒸气蒸馏法提取宽叶羌活根茎和根的挥发油, 用GC毛细管柱进行分析,归一化法测定其相对含量, 并用GC-MS法鉴定化学成分。结果 共检出217个色谱峰, 初步鉴定出100个化合物, 占挥发油总量的78.30%。结论 宽叶羌活根茎和根的挥发油中的化学成分主要为单萜和倍半萜类化合物, 两者分别占总挥发油中化学成分的41.30%和32.65%。这与狭叶羌活根茎和根的挥发油中单萜和倍半萜类化合物分别占总挥发油中化学成分的13.63%和67.93%不同。(1R)-α-蒎烯(3.98%)、桧烯(2.51%)、(1S)-β-蒎烯(5.78%)、m-月桂烯(4.05%)、柠檬烯(3.55%)、3,7-二甲基-1,3,7-庚三烯(3.98%)、γ-萜品烯(8.70%)、茴香醚(1.78%)和(1S)-桥环醋酸冰片酯(2.62%)为单萜类化合物及其衍生物中的主要成分; (+)-β-榄香烯(1.17%)、异愈创木烯(1.40%)、(+)-β-没药烯(1.21%)、(±)-榄香醇(1.42%)、愈创木醇(1.14%)、去羟基异菖蒲二醇(1.13%)、(-)-土青木香烯(1.99%)、异愈创木醇(9.48%)、γ-桉醇(1.77%)、愈创木-1(10)-烯-11-醇(1.12%)和α-没药醇(5.35%)为倍半萜类化合物及其衍生物中的主要成分。

唐古特大黄化学成分研究

金伟, 格日立, 黄志勤, 魏全嘉, 包天佑, 屠鹏飞^*

2006, 15(4):  206-210. 

摘要 ( 1374 )   PDF (374KB) ( 786 )  

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目的 研究唐古特大黄的化学成分。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化, 应用质谱、核磁等技术确定化合物的结构。结果 从唐古特大黄的根和根茎中分离得到β-谷甾醇、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、大黄素等20个化合物。结论 4'-羟基苯基-2-丁酮(9)、4'-羟基苯基-2-丁酮-4'-O-β-D-(2''-O-桂皮酰基-6''-O-没食子酰基)-葡萄糖苷(12)和4'-羟基苯基-2-丁酮-4'-O-β-D-(2''-O-没食子酰基-6''-O-(4'''-羟基)-桂皮酰基)-葡萄糖苷(13)为首次从该种植物中分离得到。

显齿蛇葡萄化学成分研究

张岩松, 张庆英, 王邠, 李丽英, 赵玉英^*

2006, 15(4):  211-214. 

摘要 ( 1187 )   PDF (333KB) ( 984 )  

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目的 研究显齿蛇葡萄的化学成分。方法 应用硅胶、聚酰胺、反相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和硅胶制备薄层色谱进行分离纯化, 根据理化常数和光谱分析鉴定结构。结果 从显齿蛇葡萄中分离并鉴定了4个黄酮类化合物: 二氢杨梅素(1), 杨梅素(2), 杨梅苷(3), 杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷(4)。结论 其中化合物4为首次从该属植物中分离得到, 根据2D NMR正确归属了化合物1的¹H and ¹³C NMR数据。

红霉素衍生物的合成及抗菌活性

冯润良^*, 宫平, 赵燕芳

2006, 15(4):  215-222. 

摘要 ( 2125 )   PDF (528KB) ( 674 )  

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目的 设计、合成红霉素4''-氨基甲酸酯衍生物, 研究其抗菌活性。方法 以阿奇霉素为起始原料, 经1,1'-羰基二咪唑处理以及胺解反应、曼尼希反应制备目标化合物, 并以金黄葡萄球菌为试验菌进行体外抗菌活性研究。结果 共合成了9个目标化合物, 其结构经IR、¹³C NMR、¹H NMR和元素分析得以证实, 经体外抗菌活性试验发现化合物F-3和F-4显示较好抗金黄色葡萄球菌活性, 所有化合物无体外杀菌活性。结论 说明吡咯烷基或哌啶基可能有利于提高抗菌活性。

卡维地洛固体自微乳化药物传递系统的应用

魏兰兰, 孙佩男, 田蕾, 唐歆, 姚婷婷, 潘卫三^*

2006, 15(4):  223-227. 

摘要 ( 1109 )   PDF (485KB) ( 687 )  

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目的 为了提高卡维地洛的溶解度和溶出速度, 制备了一种新型的固体自微乳化硬胶囊。方法 考察了卡维地洛在各种基质中的溶解度, 绘制三元相图用来确定Gelucire 44/14-Lutrol F68-Transcutol P及Tefose 63-Lutrol F68-Transcutol P两种三元系统的有效自乳化和自微乳化区域。优选Gelucire 44/14-Lutrol F68-Transcutol P系统制备了自微乳化硬胶囊,对其粒径分布, ζ-电位及体外溶出特征进行了评价。结果 自制自微乳化硬胶囊能够显著地提高药物的体外溶出速率。结论 自制卡维地洛固体自微乳化硬胶囊有希望提高药物的生物利用度。

阴离子交换树脂与双氯芬酸钠的交换反应特性

吴静, 杨丽, 刘宏飞, 王超, 曹国良, 潘卫三^*

2006, 15(4):  228-232. 

摘要 ( 2357 )   PDF (389KB) ( 607 )  

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目的 研究阴离子交换树脂与双氯芬酸钠的交换反应特性。方法 以双氯芬酸钠为模型药物, 以强碱性阴离子交换树脂(201 × 7)为载体, 采用静态法制备药物树脂, 考察了阴离子交换树脂不同类型(OH^-和Cl^-)、树脂粒径以及反应温度对交换过程的影响, 并对交换动力学曲线进行了拟合, 考察了离子交换反应速率常数、活化能和选择性系数, 同时考察了交换反应热力学参数吉布斯自由能变化, 反应焓变化和反应熵变化。结果 Cl^-型OH^-型阴离子交换树脂对双氯芬酸钠的载药能力相同。树脂粒径越小, 反应温度越高, 则反应速率越快。药物树脂间的交换反应符合一级动力学反应, 反应活化能约为60.68 kJ·mol^-1。在303K、313K和323K三种温度下得到的热力学参数都满足于Δ_rG^θ_m<0, Δ_rH^θ_m>0和Δ_rS^θ_m>0。结论 药物与树脂的交换过程主要受树脂粒径和反应温度的影响, 而且该离子交换反应是吸热反应, 即升高温度有助于反应正向自发进行。

应用HPLC-MS法检测洛伐他汀血药浓度及其生物利用度

肖红^*, 沈鸿, 陈建芳, 肖大伟

2006, 15(4):  233-237. 

摘要 ( 2809 )   PDF (451KB) ( 700 )  

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目的 建立人血浆中洛伐他汀的HPLC-ESI -MS测定法, 以测定志愿者口服洛伐他汀胶囊(20 mg/粒)后的血药浓度, 并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价。方法 20名健康志愿者交叉口服供试胶囊和参比胶囊, 剂量均为40mg。采用HPLC-ESI-MS法测定人血浆中洛伐他汀浓度。采用BAPP2.0软件计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 在0.5～30 ng·mL^-1范围内, 洛伐他汀和内标辛伐他汀的峰面积比值与浓度线性关系良好, 最低定量限为0.5 ng·mL^-1。受试制剂及参比制剂的t1/2分别为(6.02 ±1.67) h和(5.63 ±1.00) h, T_max分别为(2.8 ±0.5)和(2.7 ±0.4) h, C_max分别为(14.58 ±4.55)和(14.38 ±4.51) ng·mL^-1。以AUC_{0 -24}计算的受试制剂的相对生物利用度为(95.9 ±14.4) %。结论 本实验建立的人血浆中洛伐他汀HPLC -MS分析方法简便,且灵敏、准确。统计学结果表明两种洛伐他汀制剂生物等效。

高效液相色谱法测人血浆中阿魏酸哌嗪浓度及其药动学研究

袁桂艳*, 王本杰, 魏春敏, 刘焕君, 郭瑞臣**

2006, 15(4):  238-242. 

摘要 ( 1530 )   PDF (391KB) ( 751 )  

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目的 建立灵敏的HPLC法测定人血浆中阿魏酸哌嗪浓度, 并进行其健康志愿者药动学研究。方法 采用液-液萃取, C₁₈柱分离,0.1%冰醋酸-甲醇(60:40, V/V)洗脱, 紫外波长310 nm检测。20名男性健康志愿者口服200 mg阿魏酸哌嗪分散片, 测定阿魏酸哌嗪浓度, DAS 2.0软件计算主要药动学参数。结果 阿魏酸哌嗪线性范围为5～3000 ng·mL^-1, 提取回收率约为70%, 日内和日间变异分别小于8.9%和10.1%。阿魏酸哌嗪主要药动学参数分别为: C_max1144.487 ± 599.839 ng·mL^-1, T_max 0.37 ± 0.08 h, t_1/2 0.805 ± 0.298 h, AUC_0-4 604.019 ± 232.874 ng·mL^-1·h, AUC_0-∞ 611.778 ± 234.147 ng·mL^-1·h。结论 建立的HPLC法快速,灵敏,适合阿魏酸哌嗪药动学研究及大样本测定。

头孢丙烯颗粒与片在健康志愿者体内的药动学及生物等效性

李小利, 倪梅媛, 王本杰, 郭瑞臣^*

2006, 15(4):  243-247. 

摘要 ( 2741 )   PDF (368KB) ( 695 )  

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目的 建立生物样本头孢丙烯血浓度HPLC测定方法, 进行头孢丙烯颗粒与头孢丙烯片健康志愿者体内药动学和相对生物等效性研究。方法 20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服头孢丙烯颗粒和头孢丙烯片各0.5 g, 采用高效液相色谱法测定给药后不同时间血浆浓度, 计算其主要药动学参数。结果 头孢丙烯颗粒与头孢丙烯片主要药动学参数t_1/2为1.970 ± 0.388 h和2.046 ± 0.449 h, T_max为1.600 ± 0.348 h和1.675 ± 0.335 h, C_max为6.643 ± 1.104 μg·mL^-1和6.637 ± 1.320 μg·mL^-1, AUC_0-12为21.586 ± 4.154 μg·mL^-1·h和21.121 ± 4.255 μg·mL^-1·h, AUC_0-∞为21.814 ± 4.164 μg·mL^-1·h和21.388 ± 4.308 μg·mL^-1·h, 头孢丙烯颗粒相对生物利用度为103.138 % ±12.042 %。结论 本文所建立的HPLC方法灵敏, 简单, 可用于头孢丙烯人体药动学及生物等效性研究。AUC_0-12, AUC_0-∞, C_max和T_max方差分析, 双单侧检验及90%置信限分析显示, 两制剂具有生物等效性。

简 报

野葛化学成分研究

斯建勇, 常琪, 沈连钢, 陈迪华^*

2006, 15(4):  248-250. 

摘要 ( 1279 )   PDF (342KB) ( 980 )  

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目的 研究野葛(Pueraria lobata)根的化学成分。方法 利用溶剂提取, 硅胶柱色谱和凝胶色谱等手段进行分离、纯化, 根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 分离鉴定了14个化合物, 分别为大豆苷元(1), 芒柄花苷(2), 大豆苷(3), 3′-甲氧基葛根素(4), 葛根素(5), 葛苷B(6), 大豆苷元-8-C-芹菜糖基-(1-6)-葡萄糖苷(7), 3′-羟基葛根素(8), 葛根素木糖苷(9), 大豆苷元-7, 4′-O-二葡萄糖苷(10), 葛根素-4′-O-葡萄糖苷(11), 美佛辛-4′-O-葡萄糖苷(12), sissotorin(13), 葛苷C(14)。结论 化合物11和13为首次从野葛的根中分离得到。

天葵子的化学成分研究

牛锋, 谢光波, 崔征, 陈发奎, 屠鹏飞*

2006, 15(4):  251-254. 

摘要 ( 1027 )   PDF (487KB) ( 945 )  

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目的 研究天葵子Semiaquilegia adoxoides 的化学成分。方法 采用多种色谱方法分离化学成分, 依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定。结果 分离鉴定了9个化合物, 分别为:邻苯二甲酸-二-2-乙基-己酯(1), 对苯二甲酸-二丁酯(2), 富马酸(3), 3-羟基-4-羟基苯甲酸(4), 阿魏酸(5), 辛二酸(6), 5-(2-羟乙基)-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基苯酚(7), 4-[β-D-芹糖-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖基]苯乙腈(8), 芬氏唐松草定碱(9)。结论 化合物1 -7和9为首次从天葵属中分离得到。

其他

中国药学(英文版) 索引第15卷　第1～4期
作者索引

2006, 15(4):  255-262. 

摘要 ( 638 )   PDF (316KB) ( 548 )  

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