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2007年 第16卷 第1期    刊出日期：2007-03-15

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编辑部

2007, 16(1):  1-04. 

摘要 ( 692 )   PDF (763KB) ( 700 )  

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研究论文

汞和金属离子及多硫化物对木瓜蛋白酶活性的抑制作用

姜军, 杨晓达^*, 王夔

2007, 16(1):  1-8. 

摘要 ( 1993 )   PDF (976KB) ( 1055 )  

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目的 半胱氨酸蛋白酶参与了很多动植物生理过程和病理过程, 是Hg²⁺及其化合物作用的潜在靶点。木瓜蛋白酶是半胱氨酸蛋白酶家族中最具代表性、研究最为广泛深入的一种蛋白酶,本文以木瓜蛋白酶为模型, 研究了汞等金属离子及其化合物对半胱氨酸蛋白酶活性的抑制作用。结果 Hg²⁺对木瓜蛋白酶活性的抑制能力很强(K_i = 2×10^-7mol·L^-1)。过量的还原型谷胱甘肽和半胱氨酸能够恢复木瓜蛋白酶的活性。多种金属离子(Cu²⁺、Ag⁺、Au³⁺、Zn²⁺、Cd²⁺、Fe³⁺、Mn²⁺、Pb²⁺、Yb³⁺)对木瓜蛋白酶的活性具有抑制能力,而且抑制能力与金属离子自身的软硬度具有良好的相关性。研究结果表明Hg²⁺可能作用于木瓜蛋白酶的活性中心。此外,本文首次研究了汞多硫化物复合物对木瓜蛋白酶活性的抑制作用,发现其表观抑制常数(K_i = 7×10^-6mol·L^-1)与柳硫汞(K_i = 2.7×10^-6mol·L^-1)十分接近, 而且其caco-2细胞单层的表观渗透能力(1.9×10^-5cm/s)也较好。结论 汞多硫化物复合物可能通过与半胱氨酸蛋白酶或者其它含巯基蛋白分子作用,发挥生物学活性。本文的研究工作可能有助于阐明汞化合物( 特别是朱砂等不溶性汞化合物) 的毒理及药理作用的机制。

人血清白蛋白与硫代寡核苷酸的结合研究

叶国柱, 张亮仁^*, 张礼和

2007, 16(1):  9-13. 

摘要 ( 1926 )   PDF (866KB) ( 686 )  

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目的 研究二价阳离子对白蛋白与硫代寡核苷酸结合的影响以及结合硫代寡核苷酸后白蛋白构象的改变。方法 应用表面等离子体共振、圆二色散以及荧光光谱法对白蛋白与硫代寡核苷酸的结合行为进行了表征。结果 (1)随着pH值升高,结合能力降低; (2)锌离子能显著促进白蛋白与硫代寡核苷酸的结合, 镍离子也促进结合, 但与锌离子相比作用稍弱; (3)与硫代寡核苷酸结合后, 白蛋白结构发生变化, 产生β-折叠构造。结论 通过实验方法证明硫代寡核苷酸结合于白蛋白的正电荷密集区; 表明白蛋白可能介导硫代寡核苷酸的胞吞行为。

苏氨酸双铜配合物对糖尿病小鼠血糖、血脂的影响及对心肾血管的保护作用

谢英, 王菲, 李菲菲, 李明升, 邓丽丽^*

2007, 16(1):  14-17. 

摘要 ( 1966 )   PDF (828KB) ( 571 )  

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目的 探讨苏氨酸双铜配合物对糖尿病小鼠血糖、血脂的影响以及对心肾血管的保护作用。方法 采用四氧嘧啶腹腔注射制作小鼠糖尿病模型。灌胃给与糖尿病模型小鼠低、中、高(0.002%, 0.02%, 0.1%)三种剂量的苏氨酸双铜配合物, 测定给药0, 30及45天的空腹血糖, 45天处死动物取血及心、肾组织, 测定糖化血红蛋白、血脂及观察不同剂量药物对糖尿病小鼠的心、肾病理改变的影响。结果 与蒸馏水灌胃对照组比较:苏氨酸双铜配合物中剂量组降血糖作用最显著(P<0.01), 低剂量组降血糖作用次之(P<0.05); 苏氨酸双铜配合物低、中、高剂量组胆固醇(TC)水平明显降低(P<0.05), 高密度脂蛋白(HDL)水平明显升高(P<0.05); 中剂量组低密度脂蛋白(LDL)水平明显降低(P<0.05); 中剂量组心肌纤维排列整齐,细胞核和细胞浆分布均匀, 肾小球结构正常, 细胞大小分布均匀, 染色正常。结论 苏氨酸双铜配合物具有显著的降血糖、调节血脂紊乱的作用, 并对糖尿病小鼠的心肾组织起到明显的保护作用, 其中以中剂量组(0.02%)效果最佳。

从北缬草根中得到的一个新的愈创木烷内脂

张振学^*, 游金宗, 姚新生

2007, 16(1):  18-19. 

摘要 ( 1350 )   PDF (758KB) ( 718 )  

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从北缬草根中得到的一个新的愈创木烷内脂命名为缬草素C。8α-acetoxyl-3α,4α,10β-trihydroxyl-guaia-1(2)-ene-12,6α-olide。

吴茱萸化学成分的研究

杨秀伟^*, 滕杰

2007, 16(1):  20-23. 

摘要 ( 1305 )   PDF (826KB) ( 773 )  

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目的 研究中药吴茱萸化学成分, 为其质量评价提供科学依据。方法 通过硅胶柱色谱法分离纯化化合物,谱学方法鉴定其结构。结果 分离鉴定了16个化合物,分别为:吴茱萸碱(1), 吴茱萸次碱(2), β-谷甾醇(3), 异鼠李黄素(4), 吴茱萸内酯醇(5), 槲皮素(6), 柠檬苦素(7), 吴茱萸新碱A(8), 吴茱萸内酯素(9), 石虎柠檬素A(10), 吴茱萸新碱B(11), 吴茱萸果酰胺-I(12), 胡萝卜苷(13), 反式咖啡酸甲酯(14), 去氢吴茱萸碱(15)和蔗糖(16)。结论 化合物4、6、10和14系首次从吴茱萸中分离得到。

桂枝汤有效部位化学成分研究

周硕, 梁鸿*, 蔡少青, 赵玉英

2007, 16(1):  24-26. 

摘要 ( 966 )   PDF (793KB) ( 725 )  

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目的 为确定中药复方桂枝汤中具有体温双向调节作用的物质基础, 对其有效部位的化学成分进行了研究。方法 用柱色谱分离, 用理化性质及波谱方法鉴定结构。结果 分离鉴定了6个化合物: 芒柄花素(1), 甘草素(2), 异甘草素(3), 6-姜醇(4), (3S,5S)-姜辣二醇(5), (3R,5S)-姜辣二醇(6)。结论 以上化合物均为首次从桂枝汤对体温整合调节作用有效部位中得到, 其中化合物1～3来源于中药甘草, 化合物4～6来源于中药生姜。

北极蒿与中药常用蒿属植物的化学成分比较

田芳, 刘丽, 窦德强^*, 康廷国, Smith David

2007, 16(1):  27-32. 

摘要 ( 1265 )   PDF (923KB) ( 662 )  

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目的 比较北极蒿与三种中药常用蒿属植物的化学成分并对北极蒿的化学成分进行初步研究。方法 采用薄层色谱及GC-MS比较小极性成分及挥发油的区别; 采用HPLC指纹图谱对极性较大成分进行比较。结论 从北极蒿挥发油中分离出52个色谱峰, 共鉴定了48个成分, 占挥发油总成分的92%以上, 其主要成分为香木兰烷-4-醇(24.73%)。经HPLC指纹图谱分析, 北极蒿与其他三种植物主要成分相似, 但北极蒿的化学成分集中且含量高。青蒿、北极蒿、艾叶、茵陈中绿原酸含量分别是0.065%, 0.617%, 0.178%, 0.192%, 北极蒿中绿原酸含量是其它三种植物的六倍之多, 提示有较高研究价值。

T4溶菌酶在毕赤酵母中的诱导表达及抑菌活性测定

郝雯静, 李刚强, 徐妙云, 魏昭荣, 陈海敏, 刘德虎^*, 艾铁民^**

2007, 16(1):  33-37. 

摘要 ( 1369 )   PDF (851KB) ( 800 )  

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目的 利用毕赤酵母诱导表达T4溶菌酶蛋白并测定其抗菌活性。方法 T4溶菌酶(T4 lysozyme)基因以N端融合的方式被准确插入到质粒pPIC9K的EcoR I-Not I位点内,得到分泌型重组表达载体pPIC9K-T4L。该载体首先经限制性内切酶Sal I酶切,进而采用电击方法将线性化的重组质粒DNA导入到毕赤酵母中。经过梯度筛选得到多个单拷贝和多拷贝转化重组子。随机挑取部分重组子PCR扩增阳性克隆,经菌体培养和甲醇诱导后获得了分泌表达,表达产物存在于培养上清液中。结果 表达蛋白经琼脂孔扩散抗菌实验显示抑菌圈明显; 重组蛋白对金黄色葡萄球菌与肺炎链球菌均具有显著抑制作用; 多拷贝与单拷贝重组表达子没有抗菌活性差异与蛋白表达量的差异; 加热煮沸对于T4溶菌酶蛋白的抗菌活性无明显影响。结论 T4溶菌酶在毕赤酵母中得以成功诱导与表达; 表达产物不受拷贝数影响并具热稳定性。

云芝的化学成分

毕诚, 郭晓宇, 车庆明^*

2007, 16(1):  38-40. 

摘要 ( 1255 )   PDF (781KB) ( 763 )  

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目的 研究云芝的化学成分。方法 用色谱学方法进行分离纯化,以波谱学方法进行结构解析。结果 从云芝中分离并鉴定了八个化合物, 分别为: 麦角甾-7,22-二烯-3β-棕榈酸酯(1), 麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(2), 白桦脂酸(3), 4-羟基苯甲酸(4), 3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(5), 3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸(6), 2-呋喃酸(7)和烟酸(8)。结论 八个化合物均为首次从云芝中分离得到。

Rodgersinine A和B的全合成

苗强, 谢新刚, 张基勇, 厍学功, 潘鑫复^*

2007, 16(1):  41-42. 

摘要 ( 960 )   PDF (775KB) ( 907 )  

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目的 合成苯并二氧六环类新木脂素。方法 综合使用多种有机合成反应来合成Rodgersinine A, 4-(3-甲基-7-(E)-1-丙烯基-2,3-二氢-1,4-二氧六环)-1,2-苯二酚和Rodgersinine B, 4-(3-甲基-7-(1-丙炔基)-2,3-二氢-1,4-二氧六环)-1,2-苯二酚。结果 首次合成了目标分子Rodgersinine A和B。结论 本文建立的合成方法可用于苯并二氧六环类新木脂素的合成。

简洁合成有潜在糖苷酶抑制活性的氧桥双环氮杂糖和硫杂糖

孟祥豹, 李妍萍, 李中军^*

2007, 16(1):  43-46. 

摘要 ( 221 )   PDF (837KB) ( 680 )  

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目的 发展一种简洁合成具有新型骨架的双环氮杂糖和硫杂糖的新方法。方法 化合物1的两个伯羟基先在吡啶中用对甲苯磺酰氯保护, 接下来用硫化钠和伯胺关环高收率地生成氧桥双环分子。结果 经几步反应成功地从L-山梨糖合成了三种双环氮杂糖和硫杂糖。结论 本方法提供了一种合成具有潜在糖苷酶抑制活性的氧桥双环氮杂糖和硫杂糖的有效途径。

5-FU-乙酸鬼臼酯的合成及稳定性研究

向蓉, 张辅民, 倪京满^*, 田瑄

2007, 16(1):  47-50. 

摘要 ( 235 )   PDF (840KB) ( 740 )  

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目的 研究一种新型鬼臼类抗肿瘤药物。方法 根据拼合原理合成一种新的鬼臼类似物,并测定了其体外对肿瘤细胞的活性及在多种介质中的稳定性。结果 合成的化合物在体外对P-388, A-549和Bel-7402肿瘤细胞表现出比VP-16更强的抑制活性。同时固体样品对温度、光等因素的改变较稳定, 而在人工胃液(AGJ)及pH较高的缓冲溶液中和高湿度条件下稳定性较差。结论 本试验的结果为该化合物的进一步研究提供了研究基础。

槲皮素PVP固体分散体的制备及物相鉴定

朱静, 杨照罡, 陈晓梅, 孙葭北, 古丽斯坦·阿吾提, 张烜^*, 张强

2007, 16(1):  51-56. 

摘要 ( 1824 )   PDF (922KB) ( 928 )  

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目的 用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体并考察其溶出特性并对物相进行鉴定。方法 采用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体,通过溶出实验对槲皮素溶出率的测定研究固体分散体的溶出性质, 利用差热分析(Differentialscanning calorimetry, DSC)、红外光谱分析(Infrared spectroscopy, IR)、粉末X衍射(X-ray powder diffractometry, PXRD)、扫描电镜(Scanning electron microscopy, SEM)等方法对其进行物相鉴定。结果 槲皮素-PVP固体分散体的溶出速率相对其物理混合物有了明显的改善; 溶解实验显示固体分散体中槲皮素的溶解度有了显著的提高; 热差分析及粉末X衍射结果表明固体分散体中槲皮素呈非结晶形式; 扫描电镜下固体分散体中无槲皮素晶体。结论 采用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体可显著提高槲皮素的溶解度及溶出速度。

头孢克洛缓释胶囊的研制及生物利用度研究

胡连栋^*, 王成伟

2007, 16(1):  57-60. 

摘要 ( 999 )   PDF (815KB) ( 922 )  

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目的 与市售头孢克洛速释胶囊比较,探索头孢克洛缓释胶囊在人体内是否产生更合理的药物动力学特征。方法 用挤出滚圆法制备含药微丸,然后分别采用EudragitNE30D和EudragitL30D-55包衣, 二类微丸按35∶65比例填装胶囊,制成缓释胶囊, 以市售速释胶囊作为参比制剂,在禁食状态下对24个健康志愿者进行生物利用度研究。结果 与市售胶囊相比,缓释胶囊有较好的生物利用度,相对生物利用度为97.4% ± 12.1%, 并且血药浓度高于MIC的时间比速释胶囊更久。结论 本法制得的头孢克洛胶囊缓释作用较好, 采用头孢克洛缓释胶囊给药, 有效血药浓度保持时间可以大大延长。

左西孟旦注射剂在中国健康志愿者体内的药动学研究

赵恒利, 崔晞, 王本杰, 王海生, 孙德清, 郭瑞臣^*

2007, 16(1):  61-64. 

摘要 ( 2267 )   PDF (844KB) ( 727 )  

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目的 不同剂量左西孟旦注射液在中国健康志愿者体内的药动学研究。方法 12名健康志愿者, 随机分为3组。于10 min内分别静脉推注6, 12, 18 μg·kg^-1左西孟旦注射液后, 再0.05, 0.10, 0.15 μg·kg^-1·min^-1连续4小时静脉滴注, 于给药后0.17, 0.5, 1, 2, 3, 4, 4.25, 4.5, 4.75, 5, 5.5, 6, 7, 8和10小时采集肘静脉血, 采用LC-MS/MS法测定左西孟旦血药浓度, 用DAS2.0软件计算其药动学参数。结果 3个剂量组左西孟旦主要药动学参数依次为: t_1/2为1.50 ± 0.35, 1.64 ± 0.25和1.54 ± 0.39h; C₀为9.54 ± 3.90, 15.95 ± 7.84和28.46 ± 10.74ng·mL^-1; AUC_0-t (t = 7, 8)为33.63 ± 9.34, 54.39 ± 15.34和78.36 ± 23.74ng·mL^-1·h; AUC_0-∞为36.01 ± 8.90, 56.94 ± 15.12和81.33 ± 24.34ng·mL^-1·h。结论 静脉给予左西孟旦注射液后, C₀和AUC与剂量呈良好的相关性, 但与性别无关。

简报

RP-HPLC测定番茄红素微胶囊的含量

卢定强^*, 陆晓云, 陆凯丰, 胡继军

2007, 16(1):  65-68. 

摘要 ( 312 )   PDF (816KB) ( 678 )  

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目的 建立反相高效液相色谱法测定番茄红素微胶囊中番茄红素含量的方法。方法 采用反相高效液相色谱法, 色谱柱为美国Alltech Alltima C₁₈ (4.6mm×250mm, 5μm),流动相为甲醇-四氢呋喃-水(66∶30∶4,V/V/V), 流速为1.5mL·min^-1, 检测波长为472nm。结果 线性范围为3.6～18μg·mL^-1, 相关系数r = 0.9998,平均回收率为99.81%～101.06% ,RSD为1.12%～1.83%, 日内和日间精密度的RSD分别在1.73%～2.54%、2.85%～3.34%之间。结论 本文采用反相高效液相色谱法初步建立了番茄红素微胶囊中番茄红素的定量方法, 该方法准确, 快速, 重现性好。

消息

The Successful Opening of the First Conference of Number Three Editorial Committee of Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences (English Version)

编辑部

2007, 16(1):  69-72. 

摘要 ( 733 )   PDF (561KB) ( 623 )  

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