编辑部

2000, 9(4): 1-01.

摘要 ( 606 )

PDF (302KB) ( 491 )

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C18二萜生物碱吉乌定的结构研究

冯锋, 叶文才, 刘静涵, 赵守训, Ian D. Williams, 车镇涛

2000, 9(4): 167-169.

摘要 ( 1274 )

PDF (264KB) ( 568 )

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从吉林乌头(Aconitum kirinense)中分离得到一个C18二萜生物碱吉乌定,用MS,1D和2D NMR以及单晶X-射线分析等方法确定了它的结构为3β,4-epoxy-20-ethyl-9,14β-methylenedioxy-16β-methyl-1α,8-dihydroxyaconitane,该化合物为第一个含有9,14-亚甲二氧基和14β取代基的去甲二萜生物碱。

大花紫玉盘中的多氧取代环己烯衍生物

廖永红, 邹忠梅^*, 郭剑, 徐丽珍, 朱敏, 杨世林

2000, 9(4): 170-173.

摘要 ( 1987 )

PDF (259KB) ( 651 )

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从大花紫玉盘茎中分离得到5个新的多氧取代环己烯衍生物, 根据光谱分析及与已知化合物比较确定了它们的结构, 并分别命名为大花紫玉盘酮A(2)、B(3)、C(5)、D(7)及大花紫玉盘醇J(5)。同时, 应用CD谱测定了化合物2、5、6、7 的绝对构型。

1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性

冯志祥, 张万年^*, 周有骏, 朱驹, 吕加国, 李科

2000, 9(4): 174-178.

摘要 ( 963 )

PDF (265KB) ( 646 )

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根据氮唑类和苄胺类抗真菌化合物的构效关系和作用机理, 合成了22个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(2, 4-二氯苯基)乙基]-1H-1, 2, 4-三唑类新化合物, 所有化合物经元素分析, 红外光谱和核磁共振谱确证结构。初步抑菌试验结果表明, 所有化合物对9种致病真菌具有不同程度的抑制作用。化合物2, 5, 6, 9, 10, 12, 13, 14 和18 对红色毛癣菌显示较强活性, 化合物1, 2, 5, 10, 15 和18对羊毛样小孢子菌抑制作用较强, 它们对该两种真菌的作用优于或相当于益康唑, 而化合物2和5对多种真菌均显示较强活性。

2-氯-5-(5,6-二氢-2-甲基-1,4-氧硫杂环已二烯-3-甲酰胺基)苯甲酸异丙酯类似物的合成和生物活性

季小慎, 张华峰, 高艳, 刘真业, 王健康, 王煜伦

2000, 9(4): 179-181.

摘要 ( 1739 )

PDF (246KB) ( 509 )

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2-氯-5-(5,6-二氢-2-甲基-1,4-氧硫杂环已二烯-3-甲酰胺基)苯甲酸异丙酯(UC84)具有显著的抗病毒活性。合成了该化合物并以其为先导物模型制备了十一个结构未经报道的类似物,活性筛选试验表明该化合物有明显的抗乙肝病毒(HBV)和单纯疱疹病毒(HSV)活性。

TP-5, Thyα1[Lys²³] 及其自旋标记衍生物的抗氧化活性

王勤, 王芳, 孟雪琴, 胡晓愚, 杨金波

2000, 9(4): 182-184.

摘要 ( 910 )

PDF (254KB) ( 593 )

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采用多肽固相合成法合成的胸腺生成素II和胸腺素的活性片段TP-5, Thyα1[Lys23]用2,2,5,5-四甲基-3-烯-4-羟基-1-氧吡咯氮氧自由基标记的自旋标记物在体外黄嘌呤氧化酶体系中可清除超氧阴离子, 保护对红细胞的损伤。小鼠腹腔连续注射10 μg·kg·d^-1 TP-5, Thyα1[Lys23]的活性片段及它们的自旋标记衍生物10天后, 其肝、脑、胸腺中脂质过氧化物含量降低。提示此两种多肽及其自旋标记衍生物具有抗氧化活性。

盐酸苯丙醇胺的HPMC K100M卡波普971P缓释骨架片的研制

吕丹, 裴元英^*

2000, 9(4): 185-190.

摘要 ( 1287 )

PDF (297KB) ( 595 )

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选用HPMC K100M和卡波普971P为骨架材料,粉末直接压片法制备骨架片,考察释放度,反相高效液相色谱法检测盐酸苯丙醇胺(PPA-HCl)的浓度。释药曲线均符合Higuchi方程(R>0.98,P<0.01)。运用正交设计法, 以美国市场的PPA-HCl缓释片AcutrimR为对照, 相似因子f2值为指标, 筛选获得了最优处方。其工艺重现性合格。研制片在0.1 mol·L^-1 HCl, H2O (pH 6.5), 磷酸盐缓冲液(PBS) pH 5.0, 6.8和7.4的介质中, 以及在0.1 mol·L^-1 HCl中释放2 h, 转移至PBS6.8中释放10 h, 相对于对照品的f2值为63～74, 表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。释药影响因素的考察结果表明: 在本实验考察的范围内, 骨架片在水中的释药速率与HPMC K100M和卡波普971P的用量呈负相关。HPMC K100M和卡波普971P的比例(保持聚合物总用量相同), 硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。

聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺修饰的阿霉素隐形脂质体及其在小鼠体内的组织分布和抗肿瘤活性研究

吕万良, 魏树礼, 张强, 齐宪荣, 孙华东

2000, 9(4): 191-195.

摘要 ( 1564 )

PDF (309KB) ( 1293 )

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目的: 研制出能够逃避体内网状内皮细胞吞噬的阿霉素隐形脂质体, 并考察其在生物体内的分布以及比较阿霉素隐形脂质体与阿霉素普通脂质体的抗肿瘤活性。方法: 将聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)同磷脂酰胆碱和胆固醇材料加在一起, 用硫酸铵梯度法制备阿霉素隐形脂质体, 同法制备阿霉素普通脂质体(但脂膜中不含PEG-DSPE); 通过尾静脉注射给药, 比较隐形脂质体阿霉素、普通脂质体阿霉素和游离型阿霉素(盐酸阿霉素注射液)给药后在小鼠各主要脏器组织和血液中的分布情况; 采用动物移植性肿瘤实验法, 用H22小鼠肝癌细胞接种于小鼠右侧腋皮下形成实体瘤, 考察阿霉素隐形脂质体和普通脂质体给药后对实体瘤的瘤重抑制率。结果: 通过硫酸铵梯度法制备出了包封率高达95%的阿霉素隐形脂质体; 同游离型阿霉素和普通脂质体阿霉素相比, 隐形脂质体阿霉素在血液中浓度显著提高, 循环时间显著延长, 在心脏中分布的浓度显著降低; 按5 mg·kg^-1剂量治疗, 第二天给药和第七天给药治疗方案, 阿霉素隐形脂质体给药组的瘤重抑制率均显著高于普通脂质体给药组的瘤重抑制率; 按10 mg·kg^-1剂量治疗, 隐形脂质体给药组的瘤重抑制率比普通脂质体给药组的瘤重抑制率稍高。结论: 同普通脂质体给药组相比, 隐形脂质体阿霉素给药后延长了其在小鼠血液中的循环时间, 说明经过PEG-DSPE修饰后的脂质体有逃避网状内皮细胞吞噬的功能(隐形), 并且隐形脂质体阿霉素的抗肿瘤活性显著地提高。

吸收促进剂对大鼠胰岛素口腔给药的吸收促进作用

张大卫, 沈赞聪, 周田彦, 魏树礼, 张强^*

2000, 9(4): 196-199.

摘要 ( 1267 )

PDF (248KB) ( 845 )

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目的:研究吸收促进剂对大鼠胰岛素溶液(insulin solution, INS-SOL)口腔给药的吸收促进作用。方法:以血糖水平为指标, 考察在各种吸收促进剂的影响下INS-SOL经正常大鼠口腔给药后的降血糖作用, 以皮下注射为对照,计算不同条件下INS-SOL的药理生物利用度(pharmacological bioavailability, PA)。结果:不加吸收促进剂的条件下, 10 U·kg^-1的INS-SOL 经口腔给药后的生物利用较低(PA = 6.9%)。十二烷基硫酸钠(5%, PA = 14.5%), 苄泽78(5%, PA = 20.6%),脱氧胆酸钠(5%, PA = 16.5%)和卵磷酯(10%, PA = 13.8%)均显著地增加INS-SOL的降血糖作用。苄泽78 (5%)可使INS-SOL(5 U·kg-1) 的PA最高达到33%。结论:在适当的吸收促进剂的作用下INS-SOL经口腔给药后具有显著的降血糖效果。

高效液相色谱法测定萘哌地尔胶囊在犬的血药浓度及药物动力学

丁劲松, 蒋学华, 朱浩

2000, 9(4): 200-203.

摘要 ( 1828 )

PDF (264KB) ( 614 )

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建立HPLC方法测定犬血浆中的萘哌地尔浓度,研究萘哌地尔胶囊在犬体内的药物动力学。单剂量给予5只健康犬萘哌地尔胶囊200 mg,血浆样品碱化后,经乙醚提取以乙腈(磷酸盐缓冲液0.05 mol·L^-1的磷酸二氢钾溶液, 以0.1 mol·L^-1的NaOH调节pH至6.5)=60:40(v/v)为流动相, 由ODS C18分析柱分离测定,紫外230 nm为检测波长,维拉帕米为内标。线性范围为10 ng·mL^-1~1200 ng·mL^-1; 方法回收率为:100.23%±3.00%; 检测限: 8 ng·mL^-1; 日间RSD≤5.56%,日内RSD≤3.30%。本法简便, 回收率和灵敏度高, 可用于萘哌地尔制剂的药动学研究。单剂量给予犬萘哌地尔胶囊200 mg后血药浓度随时间变化规律符合一级吸收一室模型, T1/2Ke为3.19±1.27 h, Tmax为1.15±0.49 h, Cmax为697.48±94.22 ng·mL^-1。

比色法、薄层色谱法及高效液相色谱法在罗红霉素溶液稳定性研究中的比较

魏振平, 毕殿洲

2000, 9(4): 204-207.

摘要 ( 1526 )

PDF (289KB) ( 724 )

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分别以水、人工胃液和人工肠液为介质配制了罗红霉素溶液, 用比色法、TLC及HPLC法对上述三种溶液的稳定性进行了研究。三种方法均表明罗红霉素在水和人工肠液中是稳定的, 而对于罗红霉素在人工胃液稳定性结果, 比色法所得结论与TLC以及HPLC法相反。TLC及HPLC法鉴别发现, 罗红霉素在人工胃液中不稳定, 分别在2 h和10 min内就有分解产物出现。HPLC测定结果表明, 在10 min和2 h分别有8.15% 和62.02%的药物分解, 而比色法则认为该药在168 h仍稳定。比色法用于罗红霉素在人工胃液稳定性测定时出现假稳定结果, 此现象说明分解产物和显色剂显色后对原形药物的比色法测定有严重干扰。因此, 比色法不适用于罗红霉素在酸性条件下的稳定性研究及含量测定, 同样可以推测, 如果罗红霉素的分解产物仍具有抗菌活性, 则微生物法也不适用于该药的含量测定及稳定性研究。

200株弯曲菌对30种抗生素敏感性研究

侯凤琴, 沈宝铨, 孙新婷

2000, 9(4): 208-210.

摘要 ( 1285 )

PDF (246KB) ( 640 )

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为了解近几年弯曲菌对抗生素的敏感性, 我们采用琼脂扩散法进行了200株弯曲菌对30种抗生素的敏感实验, 结果1994—1998氨基糖甙类、硫霉素、多粘菌素B、克拉霉素、交沙霉素、麦迪霉素均无耐药菌。红霉素耐药率为3%; 氟喹诺酮类为44.5%。另外, 氟喹诺酮类有完全性交叉耐药。红霉素和庆大霉素耐药菌五年来相对稳定, 仍可用来治疗弯曲菌肠炎。我们这一地区氟喹诺酮类严重耐药, 将来应严格控制使用。

荧光法测定钆喷酸双葡胺脂质体的含量

王翔林, 刘茜, 陈晨

2000, 9(4): 211-213.

摘要 ( 961 )

PDF (258KB) ( 694 )

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本文建立了荧光法测定钆喷酸双葡胺脂质体含量的新方法, 考察了荧光法测定钆喷酸双葡胺脂质体含量的最佳条件: 激发波长275 nm, 发射波长313 nm, pH为6.0~8.0, 线性范围9.4 μg·ml^-1 ~ 9.4 mg·ml^-1, 回收率100.2%, 结果令人满意。

血脂康用于治疗初期高脂血症

寇文镕, 陆宗良, 郭静萱, 李海燕, 薛士文, 林玉珍, 吴学思, 陈红

2000, 9(4): 214-217.

摘要 ( 1281 )

PDF (249KB) ( 685 )

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目的: 比较血脂康和辛伐他汀用于治疗初期高脂血症的作用。方法: 108名患有初期脂血症的病人随机分为两组。第一组53名患者每日服4粒血脂康胶囊(1.2 g/天)共服八周; 第二组55名患者每日服辛伐他汀10 mg共服八周。八周后的血脂水平与各组的基线比较。结果: 第一组患者的血清总胆固醇(TC), 低密度脂蛋白(LDL)和甘油三酯(TG)分别降低23.0%, 28.0%和28.1%(P<0.001); 第二组分别降低23.3%, 29.5%和29.5%(P<0.001)。服药后血清高密度脂蛋白(HDL)胆固醇血脂康组升高5.0%(P>0.05)。辛伐他汀组升高14.3%(P<0.01)。两组间TC, LDL胆固醇, TG和HDL胆固醇的变化无显著性差异。血脂康的副作用比辛伐他汀的弱。结论: 中国产的血脂康为一种安全, 有效和耐受性良好的血脂调节剂。

小剂量血脂康和普伐他汀长期调脂作用的比较

徐成斌, 胡大一, 康丽萍, 田雅文, 高明明, 顼志敏, 靳三友, 马凤云, 马敏, 石湘芸, 张宝和, 龙南展, 李琳, 薛林, 张钧华, 陈秀丽, 戴呈祥

2000, 9(4): 218-221.

摘要 ( 2198 )

PDF (255KB) ( 652 )

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目的: 观察小剂量血脂康、普伐他汀对高血脂病人的长期调脂作用。方法: 多中心, 195例高血脂病人, 分血脂康组每晚睡前口服血脂康2粒(含他汀类物质6mg)与普伐他汀组(每晚睡前口服5mg)治疗6个月, 比较治疗前、后血脂水平变化及两组间差异, 用方差分析法检验及X2检验。结果: 血脂康与普伐他汀治疗6个月时, TC下降16%及17%, TG下降13%及15%, LDL下降23%及21%; HDL在血脂康组上升2%, 在普伐他汀组上升10%。两组均能有效降低LDL/HDL。两组间比较普伐他汀升HDL作用较血脂康稍好(P = 0.05)。两组TC、LDL、LDL/HDL下降均有统计学意义。两组TG下降及HDL升高无统计学意义, 血脂康及普伐他汀组降TC疗效分别为54.6%、68.4%; 升HDL疗效分别为49.1%、53.9%; 降TG为46.2%、40.8%。两组疗效差异均无显著性。两组均未见严重副作用。结论: 小剂量他汀类药物(如血脂康和普伐他汀)长期口服治疗成人血脂紊乱, 安全、有效。

中国药学(英文版) 索引第9卷　第1～4期
作者索引

2000, 9(4): 223-228.

摘要 ( 635 )

PDF (1089KB) ( 387 )

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