2-氯-5-(5,6-二氢-2-甲基-1,4-氧硫杂环已二烯-3-甲酰胺基)苯甲酸异丙酯类似物的合成和生物活性

2-氯-5-(5,6-二氢-2-甲基-1,4-氧硫杂环已二烯-3-甲酰胺基)苯甲酸异丙酯类似物的合成和生物活性

季小慎, 张华峰, 高艳, 刘真业, 王健康, 王煜伦

1. 空军总医院临床药理科, 北京 100036;
2. 天津第二中心医院心内科, 天津 300120

收稿日期:2000-02-25 修回日期:2000-08-23 出版日期:2000-12-15 发布日期:2000-12-15

Synthesis of 1-Methylethyl 2-Chloro-5-[[(5,6-dihydro-2-methyl-1,4-oxathiin-3-yl)carbonyl]amino] Benzoate Analogs and Their Antiviral Activity

Ji Xiaoshen, Wang Yulun, Zhang Huafeng, Gao Yan, Liu Zhenye, Wang Jiankang

1. Department of Clinical Pharmacology, General Hospital of Air Force, Beijing 100036;
2. Department of Heart Internal Medicine, Tianjin No. 2 Central Hospital, Tianjin 300120

Received:2000-02-25 Revised:2000-08-23 Online:2000-12-15 Published:2000-12-15

摘要/Abstract

摘要： 2-氯-5-(5,6-二氢-2-甲基-1,4-氧硫杂环已二烯-3-甲酰胺基)苯甲酸异丙酯(UC84)具有显著的抗病毒活性。合成了该化合物并以其为先导物模型制备了十一个结构未经报道的类似物,活性筛选试验表明该化合物有明显的抗乙肝病毒(HBV)和单纯疱疹病毒(HSV)活性。

关键词: UC84, 类似物, 合成, 抗病毒活性

Abstract: Methylethyl 2-chloro-5-[[(5,6-dihydro-2-methyl-1,4-oxathiin-3-yl)carbonyl] amino] benzoate (UC84) has strong antiviral activity. UC84 was taken as the leading compound and 11 analogs were synthesized. All these compounds were evaluated and some of them showed the obvious anti-HBV and anti-HSV activities. The results indicated that the analogs of 1-methylethyl 2-chloro-5-[[(5,6-dihydro-2-methyl-1,4-oxathiin-3-yl)carbonyl] amino] benzoate (UC84) might be the potential anti-HSV and anit-HBV drugs.

Key words: UC84, UC84, Analogs, Analogs, Synthesis, Synthesis, Antiviral activity, Antiviral activity

Supporting:

季小慎, 张华峰, 高艳, 刘真业, 王健康, 王煜伦. 2-氯-5-(5,6-二氢-2-甲基-1,4-氧硫杂环已二烯-3-甲酰胺基)苯甲酸异丙酯类似物的合成和生物活性[J]. .

Ji Xiaoshen, Wang Yulun, Zhang Huafeng, Gao Yan, Liu Zhenye, Wang Jiankang . Synthesis of 1-Methylethyl 2-Chloro-5-[[(5,6-dihydro-2-methyl-1,4-oxathiin-3-yl)carbonyl]amino] Benzoate Analogs and Their Antiviral Activity[J]. .

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