吸收促进剂对大鼠胰岛素口腔给药的吸收促进作用

吸收促进剂对大鼠胰岛素口腔给药的吸收促进作用

张大卫, 沈赞聪, 周田彦, 魏树礼, 张强^*

北京大学药学院药剂研究室, 北京 100083

收稿日期:2000-03-31 修回日期:2000-06-14 出版日期:2000-12-15 发布日期:2000-12-15
通讯作者: 张强*

Effects of Several Transmucosal Absorption Promoters on Buccally Administered Insulin in Rats

Zhang Dawei, Shen Zancong, Zhou Tianyan, Wei Shuli, Zhang Qiang^*

Department of Pharmaceutics School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100083

Received:2000-03-31 Revised:2000-06-14 Online:2000-12-15 Published:2000-12-15
Contact: Zhang Qiang*

摘要/Abstract

摘要： 目的:研究吸收促进剂对大鼠胰岛素溶液(insulin solution, INS-SOL)口腔给药的吸收促进作用。方法:以血糖水平为指标, 考察在各种吸收促进剂的影响下INS-SOL经正常大鼠口腔给药后的降血糖作用, 以皮下注射为对照,计算不同条件下INS-SOL的药理生物利用度(pharmacological bioavailability, PA)。结果:不加吸收促进剂的条件下, 10 U·kg^-1的INS-SOL 经口腔给药后的生物利用较低(PA = 6.9%)。十二烷基硫酸钠(5%, PA = 14.5%), 苄泽78(5%, PA = 20.6%),脱氧胆酸钠(5%, PA = 16.5%)和卵磷酯(10%, PA = 13.8%)均显著地增加INS-SOL的降血糖作用。苄泽78 (5%)可使INS-SOL(5 U·kg-1) 的PA最高达到33%。结论:在适当的吸收促进剂的作用下INS-SOL经口腔给药后具有显著的降血糖效果。

关键词: 胰岛素, 口腔给药, 吸收促进剂

Abstract: Effects of several transmucosal and transdermal absorption promoters on buccal insulin delivery in rats were evaluated. Insulin absorption has been assessed from cumulative response of serum glucose concentrations and by comparison with a s.c. insulin dose/response curve. In the absence of absorption promoters, buccal insulin was less than 7% as effective as s.c. insulin. The non-ionic surfactant, Brij78, obviously improved buccal insulin absorption, using phosphate buffer solution at pH 7.4 containing 5% adjuvant. One steroidal detergent, sodium deoxycholate, tested as absorption promoter was also effective. Another effective absorption promoter was sodium lauryl sulfate. In the presence of the most effective absorption-promoting systems, the pharmacological availability (PA) of buccal insulin was about one third as effective as s.c. insulin.

Key words: Insulin, Insulin, Buccal delivery, Buccal delivery, Absorption promoter, Absorption promoter

Supporting:

张大卫, 沈赞聪, 周田彦, 魏树礼, 张强^*. 吸收促进剂对大鼠胰岛素口腔给药的吸收促进作用[J]. .

Zhang Dawei, Shen Zancong, Zhou Tianyan, Wei Shuli, Zhang Qiang^*. Effects of Several Transmucosal Absorption Promoters on Buccally Administered Insulin in Rats[J]. .

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