编辑部

2001, 10(1): 1-01.

摘要 ( 650 )

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毛叶假鹰爪中的新化合物:毛叶假鹰爪素A

吴久鸿, 毛士龙, 廖时萱, 易杨华, 苏中武

2001, 10(1): 1-2.

摘要 ( 802 )

PDF (282KB) ( 616 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

从中国民间药物毛叶假鹰爪根中分离得到了一个结构特殊的新化合物, 根据波谱分析、理化常数测定和X光衍射分析确定其结构为5-羟基-7-甲氧基-8-甲酰基-3-苯甲酰基-2,6-二甲基-2R,3S-二氢色原酮, 并将其命名为毛叶假鹰爪素A.

17α -羟化酶/C_17,20-裂解酶(P450_17α )抑制剂-17-[(2' -取代的)-4' -嘧啶基]雄烯衍生物的合成及药理活性

茹呈杰, 雷小平, 凌仰之^*, 张礼和, VenkatechHundratta, AngelaBrodie

2001, 10(1): 3-8.

摘要 ( 243 )

PDF (323KB) ( 509 )

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17-位杂环取代的雄烯衍生物可以作为人细胞色素P45017α酶的有效抑制剂,抑制体内雄激素的生物合成,在治疗良性前列腺增生(BPH)和前列腺癌方面有良好的应用前景。设计并合成了七个新的17-[(2'-取代的)-4'-嘧啶基]雄烯衍生物,化合物的结构经¹H NMR、IR和元素分析或MS谱确证。化合物的药理活性实验结果表明,化合物5对P45017α(酶有较好的抑制作用, IC50 为225 nmol·L^-1。

经Ugi四组份缩合反应进行α-氨酰基酰胺类化学库的平行合成

徐萍^*, 林文卫, 张婷, 胡兴娥, 邹晓民

2001, 10(1): 9-13.

摘要 ( 1176 )

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Ugi-4CC四组份缩合反应是基于异腈的MCR's (多组份缩合反应)之中一类, 它以异腈、羧酸、醛、胺为原料, 可经一罐反应缩合生成由四种起始物共同组成的产物。此反应充分利用异腈的特性, 通过使用不同的反应物, 可用于合成不同结构骨架的系列化合物。本文合成了两种异腈,并进行了一系列Ugi反应以改进反应条件。

17-(2'-噁唑基)-雄甾体衍生物的合成及其抑制17α-羟化酶/C_17,20-裂解酶的活性

朱娜, 赵娜, 雷小平, 凌仰之^*, VenkatechHundratta, AngelaBrodie

2001, 10(1): 14-19.

摘要 ( 1260 )

PDF (353KB) ( 643 )

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设计和合成了一些4'-和5'-取代的17-(2'-噁唑基)-雄甾-5,16-二烯衍生物作为_17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(P45017α) 的抑制剂,用以治疗前列腺癌。药理筛选结果表明,化合物6c,即17-(2'-噁唑基)-雄甾-5,16-二烯-3-醇为强的抑制剂,其活性可与欲进入临床I 期的标准对VN85相当。在噁唑基4' 或5'位上甲基或苯基基团的引入降低了生物活性。如预期所料,其3-醋酸酯5a～c和8的体外活性要弱于其相应的3-羟基物6a~c 和9。化合物6c 的深入药理实验在进行中。

聚乳酸微球体外降解研究

何应, 魏树礼

2001, 10(1): 20-23.

摘要 ( 945 )

PDF (585KB) ( 614 )

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本文研究了聚乳酸微球降解的规律及机理。用五种方法研究聚乳酸微球降解过程:扫描电子显微镜观察微球表面形态; 测定失重; 凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子质量; 测定pH; 紫外分光光度法测定乳酸含量。聚乳酸微球的降解过程有两个阶段,初期主要发生聚合物分子链断裂和相对分子质量减小,后期主要发生聚合物片段溶蚀和重量减少。其降解速度随平均相对分子质量增加而减慢。聚乳酸是可生物降解材料,降解有规律,是优良的药物控制释放材料。

环丙沙星白蛋白微球的制备及体外释药特性

李凤前^*, 胡晋红, 陆彬, 朱全刚, 孙华君

2001, 10(1): 24-28.

摘要 ( 1911 )

PDF (455KB) ( 625 )

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以牛血清白蛋白为囊材, 采用喷雾干燥工艺将环丙沙星制成微球。以水溶液系统制备的白蛋白微球不含任何有机溶剂, 外观呈圆球型,微球粒径在1~5 μm之间, 符合干粉末肺部吸入给药的要求。以不同的环丙沙星/白蛋白比例(1:1、1:2及1:4)配制喷雾干燥样品, 制得微球的载药量分别为46.93%、32.96% 和20.56% (n = 3), 药物的包封产率均在90% 以上。采用不同的粉末加热变性温度(100~120 °C) 和时间(3~6~12 小时), 对喷雾干燥制得的粉末白蛋白微球进行热变性处理,考察热变性后微球的体外释药情况, 热变性程度越大, 药物释放愈缓慢, 说明可通过改变热变性条件调控微球中药物的释放。

利用生物粘附技术提高萘哌地尔的生物利用度

丁劲松, 蒋学华

2001, 10(1): 29-33.

摘要 ( 1907 )

PDF (276KB) ( 600 )

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以HPMC、CP为粘附材料, 通过单因素和正交实验设计筛选处方,制备萘哌地尔胶囊、生物粘附胶囊I和生物粘附胶囊II。测定比较两种生物粘附性胶囊与大鼠离体胃肠组织的粘附力。以自身对照方式单剂量分别给予家犬三种胶囊200 mg,测定比较三种胶囊在家犬体内的药物动力学与生物利用度。试验结果表明普通胶囊的C0→∞, Cmax和Tmax分别为3494.7±466.47 h·ng·mL^-1、697.48±94.22 ng·mL^-1和1.15±0.49 h。缓释胶囊I的C0→∞, Cmax和Tmax分别为4618.46±316.68 h·ng·mL^-1、468.59±61.25 ng·mL^-1和4.0±0.71 h. 缓释胶囊II的这些参数分别为4746.44±317.22 h·ng·mL^-1、512.00±72.29 ng·mL^-1和4.0±0.71 h。以萘哌地尔普通胶囊为参比制剂, 萘哌地尔粘附胶囊I与II的生物利用度分别为133.40±12.72%和137.53±17.49%, 两种生物粘附胶囊的药动学参数之间没有明显差异。利用生物粘附技术能明显提高萘哌地尔的生物利用度。

填充毛细管电色谱柱的制备与评价

宁保明, 郑杰, 张国栋, 徐秉玖^*

2001, 10(1): 34-38.

摘要 ( 1176 )

PDF (273KB) ( 610 )

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本文报道了一种简便、快速的填充毛细管电色谱柱制备技术, 合成了SE-30 涂覆ODS的新型填料。发现这种填料既可以适合做填充毛细管电色谱柱的柱塞, 又可以作为一种固定相。考察了极性与非极性化合物在这种固定相上的色谱行为。固定相非常稳定, 在pH 值为11.7 的碱性流动相条件下可连续进样380次。

填充柱和毛细管亚临界水色谱-FID检测的研究

陆峰, 李玲, 孙鹏, 吴玉田

2001, 10(1): 39-41.

摘要 ( 1172 )

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本文采用纯水作流动相, 在一定压力下升高系统温度以保证水处在亚临界状态, FID为检测器, 分析了甲醇、异丙醇、正丁醇、2-丁醇、正戊醇、异戊醇、己醇等具有中等以上极性的醇。填充柱(1 mm i.d.) 流速50 μl·min^-1, 毛细管柱(50 μm i.d.) 流速70 μl·min^-1。升高温度至140 °C, 结合温度梯度, 亚临界水可以模拟高效液相色谱常用的甲醇-水混合流动相的极性, 可以显著缩短分析时间并改善峰形。分析系统保证了亚临界状态, 并有望应用于无紫外吸收、含量极低的极性化合物的分析。

高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷抑制血小板活化因子诱导血小板聚集的机理探讨

管增伟, 王银叶, 杨秀伟, 崔育新

2001, 10(1): 42-44.

摘要 ( 891 )

PDF (255KB) ( 570 )

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高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷是从中草药槲寄生中提取分离的一种黄酮类化合物。已证实该化合物在体内外对血小板活化因子(PAF)诱导的人及兔血小板聚集有明显的抑制作用。本研究应用放射配体[3H]PAF与受体结合的抑制实验证实该化合物是在受体水平上阻断了PAF对血小板的活化作用。抑制呈剂量效应关系, 化合物浓度的负对数与抑制率明显相关(γ = 0.985, P<0.05)。在浓度大于1×10^-5 mol·L^-1时, 增加浓度, 不能提高抑制率, 提示抑制的饱和。抑制的IC50为8×10^-7 mol·L^-1。首次发现,高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷通过阻断PAF受体而抑制PAF诱导的血小板聚集。

重组人的GABA_A受体复合物A₂(α₁ 148异亮氨酸突变为缬氨酸),(151天冬氨酸突变为天冬酰胺和149苏氨酸突变为谷氨酰胺)β₂γ_2s的药理学特征

王秀坤

2001, 10(1): 45-48.

摘要 ( 1238 )

PDF (254KB) ( 530 )

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为了研究重组人的GABAA受体复合物A2β2γ2s (A2亚基是α1亚基148氨基酸由异亮氨酸突变为缬氨酸)的药理学特征, 阐明哪一个氨基酸是影响受体亲和性的关键, 通过定向位点突变, 我们构建了A2亚基151天冬氨酸突变为天冬酰胺和A2亚基149苏氨酸突变为谷氨酰胺, 并通过baculovirus病毒-Sf-9昆虫表达系统重组了A2亚基151天冬氨酸突变为天冬酰胺和A2亚基149苏氨酸突变为谷氨酰胺与β2, γ2s 亚基的GABAA 受体复合物, 测定了6个GABAA受体GABA位点活性化合物。发现拮抗剂pitrazepine亲和力下降了约10倍, 本研究结果表明, 149和151位氨基酸很有可能是影响pitrazepine对含有α1亚基的GABAA 受体复合物亲和性、药效的关键。

新型3-草酰胺-2-苯基吲哚衍生物的合成及其黄体细胞生长抑制活性的研究

王浩, 闻韧^*, 蒋为群, 董肖椿, 黄磊, 李宁, 曹霖

2001, 10(1): 49-51.

摘要 ( 887 )

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本文报道以苯肼为原料合成了6个2-苯基-3-草酰胺基吲哚衍生物1a~f, 其结构均未见文献报道。经初步体外试验结果表明, 所被测试的6个目标化合物均具一定的离体黄体细胞生长抑制活性, 且2-(4-甲氧苯基)吲哚化合物1b~d的活性明显高于2-苯基吲哚化合物1a。但在1b的吲哚氮上引入甲基或异丙基对活性没有影响。

Study on Immunoliposomes and Membrane Electric Properties

Zhang Yufeng, Hou Xinpu, Xie Shusheng

2001, 10(1): 52-53.

摘要 ( 651 )

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