编辑部

2001, 10(2): 1-01.

摘要 ( 590 )

PDF (237KB) ( 394 )

相关文章 | 计量指标

菟丝子多糖H3的研究

王展, 刘翠平, 方积年^*

2001, 10(2): 57-60.

摘要 ( 901 )

PDF (253KB) ( 595 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

首次从中药菟丝子(Cuscuta chinedsis Lam.) 中得到一均一酸性多糖H3, 并采用化学及光谱方法对其结构特征进行了研究。结果表明该多糖为一多分枝的复杂多糖, 由1,6-linked-β-D Galp, 1,4-linked-β-D Galp, 1,4-linked-β-D GalA, 1,3, 6-linked-β-D Galp 及1,2,4-linked Rhap 组成, 分枝点位于1,2,4-linked Rhap 的O-2 或O-4以及1,3,6-linked-β-D Galp 的O-3位, 并以1-linked Galp 为末端。侧链由1-linked Araf, 1,5-linked Araf 和1,3,5-linked Araf 构成, 并连接于主链的1,6-linked Galp 的O-3位。

苦山柰的二萜化学成分

余竞光, 余冬蕾, 孙兰, 章菽, 郑才成, 陈毓亨

2001, 10(2): 61-64.

摘要 ( 1124 )

PDF (272KB) ( 873 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

从中药山柰的混杂品种苦山柰根茎分得一个新二萜苦山柰萜醇(marginatol 1) 和5个已知化合物:8(14),15-sanderacopimaradiene-1α,9α-diol(2), 8(14), 15-sanderacopimaradiene-1α,6β,9α-triol(3) 以及吉马酮(4), 对-甲氧基-肉桂酸乙酯(5) 和正-十五烷(6)。根据光谱数据(IR, MS, ¹H-¹H, ¹³C-¹H NMR, NOESY 和HMBC) 分析,确定苦山柰萜醇(1)的化学结构为8(14),15-isopimaradiene-6β-ol。化合物2,3 和4是首次从该植物分得。

瑞香狼毒的化学成分

冯宝民, 裴月湖^*, 华会明

2001, 10(2): 65-66.

摘要 ( 1010 )

PDF (246KB) ( 564 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

从瑞香狼毒中分离得到一个新天然产物新狼毒素与4个已知化合物, 分别鉴定为β-谷甾醇, 东莨菪素, 伞形花内酯及胡萝卜苷。其中新狼毒素与其它从该种植物中所分离得到的瑞香烷型二萜类化合物有不同之处。

大麻RAPD研究的方法学探讨

宋书娟, Robert.C.Clarke, 邵宏

2001, 10(2): 67-69.

摘要 ( 947 )

PDF (336KB) ( 513 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

中国有丰富的大麻资源。目前, 在我国对于大麻的研究多集中在形态和化学成分等方面, 而分子遗传水平的研究至今尚未见报道。RAPD分子标记技术是适合于大麻分子水平研究的首选方法。本文以采集多年的大麻植物干标本的叶为研究材料, 分别对Mg²⁺, dNTPs, Taq DNA 酶的浓度, 和退火温度和退火时间以及反应循环数等条件进行了检测, 得到了适合大麻RAPD研究的理想条件。实验结果表明, 用干标本来进行一定的分子遗传研究是可行的, 且结果也相对稳定。

鲨鱼肝刺激物质的分离纯化及其理化性质

郭昱, 孔毅, 李谦, 吴梧桐^*

2001, 10(2): 70-74.

摘要 ( 197 )

PDF (283KB) ( 613 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

从鲨鱼肝中分离纯化了鲨鱼肝刺激物质(sHSS),并对其理化性质进行了研究。纯化过程包括匀浆、离心、超滤、DEAE-sephadex A25 层析、FPLC mono Q 层析。经此过程, sHSS 活性可提高到9000 IU/mg,纯化倍数可达750倍。经SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳和高效凝胶过滤检测分别只出现一条带和一个洗脱峰。用质谱法测其分子量为16973 Da。用PE-ABD491A蛋白质N-末端测序仪测定其N-末端氨基酸排列顺序是N-Met-Arg-Thr-Gln-Glu-His-Thr- Lys-Ser-Val。sHSS具有热稳定性和耐酸碱性。

3α-溴-表苦鬼臼脂素及其衍生物:具抗癌活性的鬼臼脂素新类似物

何勇, 马维勇, 张椿年

2001, 10(2): 75-80.

摘要 ( 835 )

PDF (310KB) ( 669 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

本文制备了3α-溴-表苦鬼臼脂素,首次在鬼臼脂素结构修饰中在C环3-位引入取代基。其体外抑制KB细胞和L1210白血病细胞活性均高于阳性对照药。在碱性条件下,其可被方便地转化为4β-羟基-2,3-不饱和苦鬼臼脂素,进而2,3-不饱和鬼臼脂素衍生物可被合成。由于具有较好的体外抑制肿瘤细胞活性,该化合物可作为结构修饰的先导化合物。由于3-位溴原子的引入,其又是鬼臼脂素类化合物结构转化的中间体。

C环不饱和因素对鬼臼脂素类似物化学性质的影响

何勇, 马维勇, 张椿年

2001, 10(2): 81-84.

摘要 ( 1608 )

PDF (261KB) ( 628 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

鬼臼酮、4β-羟基-2,3-不饱和鬼臼脂素和4-去氧-4β-叠氮基-2,3-不饱和鬼臼脂素在不同介质中分别转变为脱氢鬼臼脂素、4-去氧脱氢鬼臼脂酸和4-去氧-4-氨基脱氢鬼臼脂素。这些化学特性提示在处理类似结构鬼臼脂素衍生物时应注意选择适当的介质。

醋酸纤维素水分散体包衣制备硫酸沙丁胺醇控释片

张凤鱼, 吴涛^*, 潘卫三, 陈济民, 张汝华

2001, 10(2): 85-89.

摘要 ( 863 )

PDF (276KB) ( 571 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

本文采用乳化-溶剂挥散法制备了醋酸纤维素水分散体, 并在研究该水分散体特点的基础上, 选择增塑剂浓度、固化时间、固化温度、包衣增重量等四个因素, 通过正交实验设计制备了硫酸沙丁胺醇控释片。分别考察了上述因素对于控释片体外释放度的影响以及药物释放机制。实验结果表明, 各个实验因素对于药物释放趋势影响大小依次为:包衣增重量>增塑剂浓度>固化时间>固化温度; 醋酸纤维素水分散体在增塑剂的作用下, 具有良好的成膜性能, 所制备的控释片在8小时内呈现良好的零级释放趋势; 体外释药机制研究表明, 药物的释放速度主要受释放介质渗透压的影响。

醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及动物组织分布研究

全东琴, 崔光华, 董华进, 阮金秀

2001, 10(2): 90-93.

摘要 ( 1048 )

PDF (250KB) ( 714 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 考察醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及在小鼠体内组织分布特征。方法: 以大鼠角叉胶肉芽肿为抗炎模型进行药效学研究, 用放射性同位素³H示踪法测定在小鼠体内组织分布特征。结果: 与地塞米松磷酸钠水针剂相比, 醋酸地塞米松静注乳剂样品在低剂量(0.05 mg·kg^-1下与水针剂高剂量(0.3 mg·kg^-1的抑制率相当; 与日本产品相比, 二者无显著差异; 醋酸地塞米松静注乳剂在脾、肺、炎症组织内有较高分布, 而地塞米松磷酸钠水针剂在肌肉组织具有较高浓度。结论: 将醋酸地塞米松制备成乳剂能够改变其在动物组织内的分布,提高抗炎活性。

脂质体的电性对水杨酸铜SOD样活性的影响

刘艳, 贾彩, 侯新朴

2001, 10(2): 94-96.

摘要 ( 856 )

PDF (261KB) ( 626 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

采用细胞色素c法研究了水杨酸铜分别在中性、正负电性脂质体中SOD样活性的变化情况。证明中性脂质体包裹的水杨酸铜的SOD样活性比水杨酸铜在水溶液中提高了3倍多。但正负电性脂质体包裹的水杨酸铜的SOD样活性降低。并发现在实验浓度范围内, 负电性脂质体包裹的水杨酸铜, 活性变化无规则, 且荷负电量多的脂质体包裹的水杨酸铜促进超氧自由基的歧化, 而荷负电量少的脂质体仅在低浓度区对超氧的歧化表现为促进作用。

紫外线致DNA突变的快速测定研究

陆峰, 刘荔荔, 张晓芳, 吴玉田

2001, 10(2): 97-100.

摘要 ( 951 )

PDF (325KB) ( 555 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

毛细管电泳、变性色谱、免疫吸附、DNA测序方法等已广泛用于DNA碱基错配、氧化缺失、链断裂等变化的检测, 但有时如进行药物筛选时, 只需定性地检测DNA是否变化或变化程度。本文采用褶合光谱法定性地检测紫外线致DNA变化程度, 将突变后DNA的褶合光谱与未变异前DNA自身标准比较, 并以差谱值δ量化地表示突变程度。当褶合光谱δ高达11.48%时, 才能从二阶导数光谱上发现差异, 表明方法的灵敏度远远高于前者。加入DMSO后, 溶液在254 nm照射时, δ升高, 表现为DNA变异诱导剂; 溶液在365 nm照射时, δ降低, 表现为DNA变异保护剂。褶合光谱法快速、简便、灵敏、经济, 可以作为检测DNA突变、筛选抗突变药物的一种新型方法。

氯沙坦对大鼠肥厚心肌L-型钙电流的作用

傅丽英, 李泱, 程岚, 王芳, 夏国瑾, 姚伟星

2001, 10(2): 101-105.

摘要 ( 1983 )

PDF (275KB) ( 579 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 研究腹主动脉结扎诱发大鼠肥厚心肌L-型钙电流的变化以及用氯沙坦治疗对此变化的影响。方法: 用结扎腹主动脉的方法诱发大鼠心肌肥厚模型。用全细胞膜片钳技术记录肥厚左心室肌细胞L-型钙电流。结果: 肥厚组心肌细胞膜电容(148±29 pF) 明显大于假手术组(102±14 pF, P<0.01) 和氯沙坦治疗组(118±27, P<0.01)。肥厚组ICa,L峰值及电流密度均大于假手术组(-835±124 pA vs -1404±417 pA 和(7.5±1.8 pA·pF^-1 vs -0.5±2.2 pA·pF^-1, P<0.01)。氯沙坦治疗组ICa,L 峰值(-956±170 pF) 及电流密度(-8.2±1.6 pA·pF^-1) 均比肥厚组明显减小(P<0.05)。肥厚组半数激活电压(-20.6±1.0 mV)与假手术组(-15.6±1.6 mV) 及氯沙坦治疗组(-17.4±1.0 mV) 相比向负向移动(P<0.01)。肥厚组激活曲线斜率(5.7±0.4)比假手术组(6.4±0.5) 略减小(P<0.05)。肥厚组半数失活电压(-27.6±1.9 mV) 比假手术组(-31.4±2.2 mV) 略正移(P<0.05)。三组心肌失活曲线斜率无差异。结论: 氯沙坦(30 mg·kg^-1·d^-1, ig) 可防止腹主动脉结扎诱发大鼠心肌细胞肥大的发生及相关的L-型钙电流的变化。

Phytochemical and Bioactive Studies on Conyza blinii

Su Yanfang, Zheng Junhua, Guo Dean, Ma Junjiang

2001, 10(2): 106-108.

摘要 ( 1625 )

PDF (243KB) ( 600 )

相关文章 | 计量指标

Conyza blinii Lévl. (Compositae), commonly called Jin Long Dan Cao, is distributed in southwest districts of China. Its aerial parts are used in folk medicine for the treatment of chronic bronchitis, gastroenteritis and other inflammatory diseases. Preliminary pharmacological and clinical tests showed that the aerial parts of C. blinii possessed expectorant, antitussive, antiinflammatory and antibacterial effects. Although many other plants of Conyza have been studied phytochemically, there have been rare reports on the chemical constituents of C. blinii. Moreover, studies on the saponins of Conyza plants have not been observed until now. Therefore, we conducted a detailed phytochemical investigation and extensive bioassays on C. blinii.

Studies on the Syntheses and Properties of 5'-Branched-sugar Isonucleosides and the Related Oligonucleotides

Tian Xiao bing, Zhang Lihe, Min Jimei

2001, 10(2): 109-110.

摘要 ( 821 )

PDF (237KB) ( 504 )

相关文章 | 计量指标

The chemistry of nucleosides and oligonucleotides is an actively investigated field in the search for new drugs. The syntheses and the properties of isonucleosides and oligonucleotides have been investigated to improve their stability, antitumor and antiviral activities, and to reduce their toxicity.

Synthesis of the Oligosaccharide Fragment of the Surface of Tumor Cell and Its Analogue

Qin Zhihui, Zhang Lihe, Li Zhongjun

2001, 10(2): 111-112.

摘要 ( 1169 )

PDF (298KB) ( 714 )

相关文章 | 计量指标

Selectins are a new class of carbohydrate-binding glycoproteins which have been identified on the surface of specific cell types,such as leukocytes,platelets and uascular endothelium.It is now known that the selectin-carbohydrate recognition not only play key roles at early stage of the inflammatory reaction ,but also are very important for the invasion and metastasis of tumors.These results suggested that selectin antagonists can be used as anti-adhesive therapeutics to pathological inflammatory conditions,such as reperfusion injury,storke,etc.and will be helpful to the inhibition of the matastasis of tumor cells.

当期目录