编辑部

2001, 10(3): 1-01.

摘要 ( 610 )

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祁州漏芦中三萜及其他类化合物

张永红, 王文, 汪涛, 汪汉卿^*

2001, 10(3): 113-114.

摘要 ( 877 )

PDF (253KB) ( 660 )

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从中药祁州漏芦中分离得到一个新的三萜类化合物,根据波谱分析,理化常数测定确定其结构为2α,3α,19α,25-四羟基乌苏-12-烯-23,28-二酸,同时还分到乌苏酸,3-氧-19α-羟基乌苏-12-烯-28-酸,坡模提酸,2α,3α,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸,牛蒡子酸,儿茶精和β-谷甾醇。

人参皂苷Rg1的微生物转化研究

董阿玲, 崔亚君, 郭洪祝, 郑俊华, 果德安^*

2001, 10(3): 115-118.

摘要 ( 1235 )

PDF (264KB) ( 832 )

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论文首次报道了利用49种微生物菌株对人参皂苷Rg1进行生物转化研究,发现小型丝状真菌黑曲霉(Aspergillus niger 3.1858)与蓝色梨头霉(Absidia coerulea 3.3538)具有转化能力。经正交试验优化转化条件,放大培养,制备得到产物MT1与MT2,经化学与波谱技术鉴定,MT1与MT2为同一产物即人参皂苷Rh1。运用TLCS方法探索了真菌体系中底物人参皂苷Rg1与转化产物人参皂苷Rh1的生物转化动力学曲线。

β-咔啉-3-甲酰胺类衍生物的合成及与DNA的作用

林伟, 肖苏龙, 杨铭^*

2001, 10(3): 119-123.

摘要 ( 2121 )

PDF (271KB) ( 1957 )

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合成系列β-咔啉-3-甲酰胺类化合物, 并研究其与CT-DNA的作用。以l-色氨酸为原料, 设计并合成β-咔啉-3-甲酰胺类化合物, 利用粘度滴定、Tm(解链温度)测定及紫外光谱滴定法以及微量量热等方法测定其与CT-DNA的作用。在与CT-DNA的相互作用中, 它们均能引起CT-DNA Tm的改变; 粘度滴定实验表明该系列化合物与DNA以嵌插方式作用; 紫外光谱滴定法表明该系列化合物与DNA的结合强度是有差异的, 这与抗肿瘤筛选的结果一致; 微量量热研究结果表明这类化合物与DNA的作用是熵驱动的。该β-咔啉新衍生物是以DNA为靶, 并通过与DNA碱基的嵌插产生生物效应。

Ribavirin and DII-18-2与RNA的相互作用

郝美荣, 杨铭^*

2001, 10(3): 124-127.

摘要 ( 1121 )

PDF (471KB) ( 489 )

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本文对两种具有抗HIV-1活性的药物与RNA的相互作用进行了探讨。紫外Tm测定及CD光谱结果表明, 两种药物均可与polyA-polyU 相互作用,影响其构象的改变。流式细胞仪分析提示药物可不同程度地影响cos-7亚二倍体细胞含量, 其中ribavirin的作用更显著。

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

王丽茹, 张强

2001, 10(3): 128-132.

摘要 ( 1201 )

PDF (281KB) ( 581 )

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目的: 研制了盐酸地匹福林眼用凝胶剂, 进行了体外释放、体外渗透以及眼部刺激性实验。方法: 建立了高效液相色谱法测定制剂的含量及体外释药量的方法, 采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验, 采用离体角膜进行体外渗透实验。结果: 亲水凝胶材料含量越小, 盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快, 凝胶剂体外释药符合一级释放动力学方程。凝胶剂离体角膜渗透行为符合一级释放规律。盐酸地匹福林凝胶剂具有较低的眼部刺激性。结论: 盐酸地匹福林眼用凝胶剂有较好的缓释行为, 可以明显降低眼部刺激。

pH对盐酸利多卡因经离体大鼠皮肤渗透性的影响

贾士聪, 丁平田, 郑俊民, 吴翠栓, 华士元

2001, 10(3): 133-135.

摘要 ( 1387 )

PDF (259KB) ( 528 )

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为了考察pH对利多卡因经皮渗透性的影响, 用水平扩散池测定了盐酸利多卡因在不同pH 值下通过离体大鼠皮肤的稳态流量(JSS)等参数。结果表明利多卡因游离碱和盐酸盐的经皮渗透性有明显差别, 前者的稳态流量为后者的14倍, 且滞后时间较短, 稳态流量对pH作图呈“S”形曲线, pH 接近pKa时稳态流量突增。由此可见, 介质的pH值影响利多卡因的经皮渗透性, 制剂中应作为一个重要因素考察。

大豆磷脂脂质载体与胆酸盐表面活性剂的体外相互作用

李凤前, 胡晋红, 朱全刚

2001, 10(3): 136-139.

摘要 ( 1618 )

PDF (305KB) ( 574 )

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采用旋转薄膜蒸发法结合挤压过滤工艺制备大豆磷脂脂质体, 所制得脂质体的平均粒径为217 nm, 跨距0.838, 负染色脂质体经透射电镜观察, 呈明显的双层膜圆球型结构。以胆酸钠盐和脱氧胆酸钠盐研究其与脂质体之间的相互作用, 将500 nm波长处的可见光吸收值评价胆盐-脂质体混悬液的浊度, 测定脂质体的粒径变化情况。在胆酸盐加入的初期, 由于胆酸盐和脂质体形成混合胶团, 致使脂质体的粒径和浊度值稍有增加, 进一步加入的胆酸盐使脂质体的粒径和浊度值下降。胆盐和脂质体间的相互作用经历了数个重排现象, 使脂质体的粒径发生规律性的变化, 这与脂质体的体内稳定性密切相关, 也可反映脂质体的载药和释药特性。

20(R)-人参皂甙Rg3人体药代动力学研究

庞焕, 汪海林, 富力, 苏成业

2001, 10(3): 140-143.

摘要 ( 1419 )

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目的: 研究20(R)-人参皂甙Rg3人体药代动力学。方法: 高效液相色谱-紫外检测法。结果: 8名健康志愿者单剂量口服3.2 mg·kg^-120(R)-人参皂甙Rg3, 其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型, Tmax为0.66±0.10 h, Cmax为166 ng·mL^-1, T1/2α为0.46±0.12 h, T1/2β为4.9±1.1 h, T1/2(Ka) 为0.28±0.04 h, AUC0-∞为77±26 ng·mL^-1·h; 6名健康志愿者单剂量口服0.8 mg·kg^-1 Rg3, 由于血药浓度低, 可测数据点少, 未进行模型模拟; 两组给药剂量与相应Cmax实测值比较, 二者成正比关系。结论: 本品口服吸收快, 消除也较快, 但血药浓度很低。在所试剂量范围内, 20(R)-人参皂甙Rg3属一级动力学吸收﹑消除过程。

ELISA法测定蛇毒降纤酶水溶液的稳定性

赵会英, 郑俊民^*, 徐晖, 魏刚, 赵怀清

2001, 10(3): 144-147.

摘要 ( 1262 )

PDF (291KB) ( 538 )

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考察了蛇毒降纤酶在不同pH缓冲液的稳定性。以酶联免疫吸附法(ELISA)测定了蛇毒降纤酶的抗原活性稳定性, 并与凝固时间法测定的生物活性稳定性进行了比较。降纤酶抗原活性与其生物活性随时间降低的趋势一致(pH 3.6的缓冲液除外)。较高浓度的降纤酶在中性pH 6~7的缓冲液中比较稳定, 40 °C 放置10天后, 仍能保持其原有活性(100 BU·mL^-1) 的95% 以上。而较低浓度的降纤酶(5 BU·mL^-1)水溶液相对不稳定, 尤其在酸性(pH 3.6)或碱性(pH 9)条件下很容易失去活性。加入Triton X-100或牛血清白蛋白, 由于降低了表面吸附, 可显著提高降纤酶水溶液的稳定性(P<0.005)。

中药玄参中哈巴俄苷和肉桂酸的高效液相色谱法测定

谢丽华, 刘洪宇, 徐秉玖, 王璇, 王建华, 徐风, 蔡少青

2001, 10(3): 148-151.

摘要 ( 1372 )

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目的: 建立中药玄参中哈巴俄苷和肉桂酸的高效液相色谱含量测定方法, 提出特征性有效成分哈巴俄苷的含量限度建议。方法: Ultrasphere ODS 分析柱(250 mm×4.6 mm, 5 mm), 流动相为乙腈和1% 醋酸水溶液, 线性梯度洗脱(20:80→50:50) (20 min), 流速为1 mL·min^-1, 室温, 检测波长为278 nm。结果: 哈巴俄苷与肉桂酸回收率分别为97.13% 和99.38%, RSD分别为0.80% 和0.51%, 全国20份商品饮片和8份不同产地完整药材中哈巴俄苷和肉桂酸的含量分别为0.041~0.244% 和0.012~0.068%。结论: 本文方法快速、简便、准确, 可用于玄参的质量控制。建议规定玄参中哈巴俄苷含量应不低于0.05%。

固相萃取结合柱前衍生化RP-HPLC法测定人血浆中的卡托普利的浓度及其药动学与相对生物利用度研究

丁劲松, 张毕奎, 李焕德, 刘义钊, 邓航

2001, 10(3): 152-156.

摘要 ( 1343 )

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本文建立固相萃取结合柱前衍生化测定人血浆中的卡托普利浓度的RP-HPLC法, 并利用该方法研究两种国产卡托普利片在健康受试者中的药物动力学与相对生物利用度。以对溴苯乙酰基溴(p-BPB) 为衍生化试剂, 衍生化产物经固相萃取后由VP-ODS 柱分离测定, 流动相为乙腈-水-冰醋酸(100:150:1.25) (v/v), 紫外检测波长为257 nm, 线性范围为5~1000 ng·mL^-1, (r = 0.9987), 平均回收率为98.65±2.04%, 日内和日间RSD 分别小于3.4% 和8.4%。以自身对照随机交叉方式, 单计量分别给予18名健康男性志愿者两种国产卡托普利片50 mg, 卡托普利在人体内符合一室开放模型。两种卡托普利片的AUC0-T, Cmax和Tmax分别为424.5±125.7 μg·h·L^-1和439.4±113.3 μg·h·L^-1, 505.9±244.6 μg·L^-1和504.8±172.2 μg·L^-1, 0.662±0.181 h和0.528±0.176 h。两种制剂间的各参数无明显差异, 双单侧t检验结果表明二者为生物等效制剂, 其相对生物利用度为96.1±14.6%。

肉苁蓉苷类化合物对氧化应激和免疫功能的影响

古力努尔·木特列夫, 刘明菊, 卢景芬^*

2001, 10(3): 157-160.

摘要 ( 1292 )

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采用ESR自旋捕捉方法研究肉苁蓉苷类化合物对体外产生的·OH和等活性氧自由基的清除能力; 低温(液氮)ESR技术、免疫学实验技术和生化方法检测大鼠肾组织内活性氧自由基水平及血清SOD水平和GSH-Px酶活性。结果提示肉苁蓉苷类化合物能强烈抑制体外·OH和等活性氧自由基,同时对于糖尿病肾病引起的自由基损伤具有预防和修复作用; 小鼠“碳粒廓清”法研究结果表明肉苁蓉苷类化合物能明显增加小鼠血中Mφ的吞噬能力及免疫器官的重量。