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2004年 第13卷 第3期    刊出日期：2004-09-15

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2004, 13(3):  1-01. 

摘要 ( 617 )   PDF (298KB) ( 692 )  

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研究论文

醉鱼草中的环烯醚萜苷

陆江海, 蒲小平, 涂光忠, 赵玉英^*

2004, 13(3):  151-154. 

摘要 ( 1251 )   PDF (363KB) ( 627 )  

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目的 研究醉鱼草(Buddleja lindeyana)的活性成分. 方法 应用多种色谱技术分离纯化, 用IR, MS和NMR等谱学方法解析化合物结构. 结果与结论 从醉鱼草(Buddleja lindeyana)的全草分离到5个化合物, 其中三个为环烯醚萜苷. 它们的结构为: 6-氧-阿魏酰筋骨草苷(1), 赤式-6-氧-4'-(3-甲氧基-4-羟基苯丙三醇-8")-阿魏酰筋骨草苷(2), 苏式-6-氧-4'-(3-甲氧基-4-羟基苯丙三醇-8'')-阿魏酰筋骨草苷(3), 二十四烷酸-α-单甘油脂(4), 半乳糖醇(5). 上述成分均为首次从醉鱼草中得到.且化合物1, 2和3对神经细胞有保护作用.

月腺大戟的化学成分

史海明, 闵知大^*

2004, 13(3):  155-157. 

摘要 ( 886 )   PDF (428KB) ( 651 )  

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目的 研究月腺大戟的化学成分. 方法 运用柱层析进行分离, 并对所分得的化合物运用波谱数据进行了结构解析. 结果 从月腺大戟中分离得到6个化合物并鉴定了其结构, 分别为: baccatin(1), 3-乙酰-β香树酯醇(2), 3, 3'-二乙酰基-4, 4'-二甲氧基-2, 2', 6, 6'-四羟基二苯甲烷(3), 2, 4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮(4), β-谷甾醇(5), 胡萝卜苷(6). 结论 baccatin为首次从月腺大戟中分离得到.

羟丙基-β-环糊精的包合作用对前列腺素E₁溶解度、溶出速率及稳定性的影响

谷福根, 崔福德^*, 高永良

2004, 13(3):  158-165. 

摘要 ( 2350 )   PDF (411KB) ( 756 )  

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目的 研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对前列腺素E1(PGE1)溶解度、溶出速率及化学稳定性的影响, 为制备稳定的PGE1-HP-β-CD包合物固体以及溶液型制剂提供依据. 方法 采用相溶解度法研究HP-β-CD对PGE1溶解度的影响; 分别采用紫外吸收光谱法(UV)、圆二色谱法(CD)与红外吸收光谱法(IR)、X-射线衍射法研究PGE1与HP-β-CD在溶液中的包合作用及PGE1固体包合物的物相; 采用冷冻干燥法制备PGE1-HP-β-CD固体包合物并测定其溶出速度及化学稳定性; 同时研究在不同pH值条件下HP-β-CD对PGE1溶液稳定性的影响. 结果 相溶解度法表明, 在不同pH条件下, PGE1的溶解度均随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加, 相溶解度图为A1-型; UV与CD法证实了PGE1与HP-β-CD在溶液中可形成包合物; IR与X-射线衍射法证明了PGE1包合物已形成一新的物相; PGE1与HP-β-CD形成包合物后, 其溶解速率及化学稳定性显著增加; 在酸、碱性pH条件下, HP-β-CD可明显增加PGE1溶液的稳定性, 但在中性pH条件下, HP-β-CD的上述稳定作用并不存在. 结论 HP-β-CD可明显增加PGE1的溶解度、溶出速率及化学稳定性.完全有可能制备一种稳定性良好的PGE1-HP-β-CD包合物固体制剂, 但制备稳定性良好的PGE1-HP-β-CD包合物溶液型制剂的可能性较小, 因为尽管HP-β-CD可明显增加PGE1水溶液的稳定性, 但降解速率仍很快.

LC-MS-MS法测定人血浆中克拉霉素含量及其在药物动力学中的应用

张向荣, 陈笑燕, 李小燕, 钟大放^*

2004, 13(3):  166-170. 

摘要 ( 1710 )   PDF (381KB) ( 854 )  

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目的 建立测定人血浆中克拉霉素的液相色谱-串联质谱法, 研究市售片剂在人体的药物动力学特点.方法 以罗红霉素为内标, 取血浆样品0.2 mL经液-液提取后, 以甲醇-水-甲酸(80:20:0.5)为流动相, 用C18柱分离, 采用电喷雾离子源三重四极杆串联质谱, 正离子方式检测, 扫描方式为选择反应监测(SRM). 结果 克拉霉素线性范围为10.0-5000ng·mL^-1, 日内、日间精密度(RSD)均小于3.3%, 准确度(RE)在±0.7%以内.应用此法研究18名健康受试者单剂量口服250 mg克拉霉素市售片的药动学参数Tmax、Cmax、T1/2和AUC0-24h值分别为(3.1±2.7)h、(8 750±4734)ng·mL^-1、(5.3±2.2) h和(5932±249)ng·h·mL^-1. 结论 该法用于人体药物动力学的研究专属、快速、灵敏.

米氮平血药浓度HPLC-MS检测法及其生物利用度

李荣珊, 丁黎^*, 简龙海, 肖红

2004, 13(3):  171-175. 

摘要 ( 2047 )   PDF (444KB) ( 670 )  

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目的 建立人血浆中米氮平的HPLC-ESI-MS测定法, 以测定志愿者口服米氮平片剂(30mg/片)后的血药浓度,并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价. 方法 20名健康志愿者交叉口服供试片和参比片, 剂量均为30mg. 采用HPLC-ESI-MS法测定人血浆中米氮平浓度.计算主要药动学参数及相对生物利用度. 结果 在0.3-200ng·mL^-1范围内米氮平与内标峰面积比值与浓度线性关系良好,最低定量限为0.1ng·mL^-1. 受试制剂及参比制剂的生物半衰期分别为(24.7±4.1)h和(23.6±4.3)h, 达峰时间分别为(1.6±0.8)和(1.5±0.8)h, 峰浓度分别为(95.9±29.8)和(91.9±26.7)ng·mL^-1. 以AUC0-120计算的受试制剂的相对生物利用度为(100.0±10.8)%. 结论 本实验建立的人血浆中米氮平的HPLC-MS分析方法灵敏、准确、简便.统计学结果表明两种米氮平制剂生物等效.

蛇床子素凝胶药物经皮吸收的体外研究

苑振亭, 丁平田^*, 吕波, 陈大为

2004, 13(3):  176-179. 

摘要 ( 1389 )   PDF (360KB) ( 602 )  

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目的 体外测定含有渗透促进剂的蛇床子素凝胶经人体皮肤的吸收. 方法 以离体人皮肤为渗透模型,应用Franz扩散池进行实验. 样品以高效液相法测定蛇床子素的含量. 结果 与对照组相比,渗透促进剂Azone、薄荷醇、土荆芥油可以使得蛇床子素的稳态流量分别提高3.12、2.00、1.25倍. 结论 三种渗透促进剂的作用机理为破坏了皮肤角质层的屏障作用, 降低了药物的扩散阻力, 因而提高了蛇床子素的扩散系数.

相似度的评价指标相关系数的改进

刘永锁, 孟庆华, 陈蓉, 王健松, 蒋淑敏, 胡育筑^*

2004, 13(3):  180-186. 

摘要 ( 1152 )   PDF (375KB) ( 760 )  

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目的　研究相似度的评价指标: 相关系数的灵敏度低的原因及其改进的方法。方法　利用实验数据和模拟数据研究相关系数的灵敏度低的问题。结果　相关系数的灵敏度受数据的分布范围的影响, 在数据的分布范围宽时加权相关系数更灵敏。结论　在数据的分布范围宽时有必要进行加权运算。

盐酸美普他酚的毛细管电泳手性分离

郁韵秋, 陈燕, 李妮, 仇缀百^*

2004, 13(3):  187-189. 

摘要 ( 2296 )   PDF (361KB) ( 608 )  

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目的 建立了一种盐酸美普他酚的毛细管电泳分离方法. 方法 采用开管式熔融石英毛细管柱, 以β-环糊精为手性添加剂可使盐酸美普他酚对映体分离. 对β-环糊精类型进行了选择,对缓冲液pH、三甲基-β-环糊精的浓度、有机添加剂等实验条件进行了优化. 结果 在所确定的条件下盐酸美普他酚对映体达到基线分离. 结论 所建立的方法方便、快速, 可用于该类药物的手性研究.

高效液相色谱法测定大鼠血浆中吉马酮

何海冰, 唐星^*, 崔福德

2004, 13(3):  190-192. 

摘要 ( 1305 )   PDF (355KB) ( 579 )  

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目的 建立莪术挥发油中吉马酮在大鼠血浆中的高效液相色谱测定方法. 方法 血浆样品经乙腈沉淀蛋白处理后, 取上清液在244nm波长下采用高效液相色谱法进行分析. 结果 吉马酮在血中的检测限为100ng·mL^-1, 线性范围为0.1004-15.06ug·mL^-1.日内和日间的RSD分别为1.87%-4.29%和1.29%-5.15%.吉马酮的提取回收率为95%以上. 血浆中的内源性物质对测定没有影响. 结论 该法操作简便、快速,适用于吉马酮在体内的药代动力学研究.

苦参碱对乌头碱诱发的大鼠心室肌细胞电生理改变的作用

单宏丽, 杨宝峰^*, 周宇宏, 王赫, 李宝馨

2004, 13(3):  193-198. 

摘要 ( 276 )   PDF (407KB) ( 731 )  

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目的 通过比较对不同跨膜离子电流作用的效能、效价, 探讨传统中药苦参碱抗心律失常作用弱于西药奎尼丁、维拉帕米的原因, 确定苦参碱作用的最佳靶点. 方法 应用全细胞膜片钳技术记录大鼠单个心室肌细胞动作电位和离子电流. 首先应用乌头碱诱发心肌离子电流改变, 然后观察苦参碱、奎尼丁和维拉帕米对乌头碱诱发离子电流和动作电位改变的作用. 结果 乌头碱1μmol·L^-1诱发大鼠单个心室肌细胞动作电位和离子电流显著变化. 乌头碱延长动作电位时程同时增加钠、L-型钙电流和内向整流钾电流. 苦参碱100μmol·L^-1恢复乌头碱诱发的改变, 但作用弱于奎尼丁和维拉帕米. 结论 应用乌头碱打破了心室肌细胞离子通道的平衡, 而应用苦参碱明显抑制乌头碱诱发的改变, 但其效能效价低于常用的奎尼丁和维拉帕米.

新型有机硒化合物Eb抗肿瘤, 免疫活性及硒组织分布特点

严俊, 邓声菊, 况斌, 贺飞, 刘涛, 曾慧慧^*

2004, 13(3):  199-204. 

摘要 ( 1731 )   PDF (380KB) ( 636 )  

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目的 研究新型有机硒化合物Eb的组织分布特点、体外抗肿瘤及免疫活性,同时对其体内的抗肿瘤前景进行探讨. 方法 昆明种小鼠连续灌胃给药Eb后, 用荧光法测定心、肝、脾、肾、肺、胃、脑、肌、骨组织的硒含量,来考察Eb组织分布特异性. 用MTT法检测其体外抗肿瘤活性.用淋巴细胞转化,溶血素抗体生成实验及吞噬细胞吞噬实验检测其免疫活性. 结果 连续灌胃Eb治疗剂量(0.1 g·kg^-1·d^-1)7天后,肝、脾、肺、肾、骨组织的硒含量增高,其中肝、脾组织的硒含量增高显著.心、胃、脑、肌肉组织的硒含量基本没变化; Eb对体外培养的人肝癌Bel-7402细胞、胃癌BGC-823细胞、肺癌Calu-3细胞具有生长抑制作用; Eb具有促进淋巴细胞转化、溶血素抗体生成及增强吞噬细胞吞噬功能的作用. 结论 Eb具有体外抗肿瘤, 免疫增强活性及在肝、脾、肺、肾、骨组织的靶向性蓄积作用, 表明Eb有作为抗肝、肺、肾、骨等组织肿瘤及增强免疫功能药物进一步研究的意义.

葡萄糖对豚鼠心室肌细胞跨膜离子电流的影响

艾静, 焦军东, 王赫, 杜智敏, 杨宝峰^*

2004, 13(3):  205-211. 

摘要 ( 1563 )   PDF (405KB) ( 606 )  

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目的 观察葡萄糖对豚鼠心室肌细胞膜APD, IK1, IK, ICa-L的影响. 方法 采用全细胞膜片技术记录单个豚鼠心室肌细胞膜的动作电位时程和离子电流.比较0、10和20 mmol·L^-1葡萄糖对心室肌细胞跨膜离子电流的作用.结果 (1)与10 mmol·L^-1葡萄糖相比, 0和20mmol·L^-1均可使豚鼠心室肌细胞的APD缩短(P<0.05); (2)在细胞外葡萄糖浓度为10 mmol·L^-1时, 内向整流钾电流IK1的电流密度最大,标准化I-V曲线显示0和20mmol·L^-1葡萄糖均可抑制IK1, 并使I-V曲线左移, 其翻转电位从-72.4移至-64.6 mV; (3)与mmol·L^-1葡萄糖相比, 0和20mmol·L^-1葡萄糖均可增加ICa-L的电流幅度和电流密度.当钳制电位为10 mV, 细胞外葡萄糖浓度为0 mmol·L^-1时, ICa-L的电流密度为(-8.03±0.82)pA/pF(n=8),而10mmol·L^-1和20mmol·L^-1葡萄糖分别使电流密度增加为(-5.45±0.67)pA/pF和(-6.50±0.56)pA/pF; (4)当钳制电压为+70mV,细胞外葡萄糖浓度为0、10和20 mmol·L^-1时,IK的电流密度分别为(18.96±2.86)pA/pF,(8.66±1.87)pA/pF,(15.32±3.12)pA/pF. 结论 细胞外不同浓度的葡萄糖可使豚鼠心室肌细胞APD, IK1, IK, ICa-L发生改变. 细胞外葡萄糖浓度为0和20mmol·L^-1对细胞膜离子电流产生相似的影响.

简 报

寻甸党参的黄酮类成分研究

贺庆, 朱恩圆, 王峥涛^*, 徐珞珊, 胡之璧

2004, 13(3):  212-213. 

摘要 ( 1218 )   PDF (349KB) ( 1006 )  

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目的 对寻甸党参Codonopsis xundianensis Wang ZT et Xu GJ的化学成分进行研究. 方法 通过多次柱层析分离纯化, 并运用EI-MS, ¹H NMR, ¹³C NMR等光谱方法进行结构鉴定. 结果 分离鉴定了四个黄酮: 柯伊利叶素(1), 苜蓿素(2), 汉黄芩素(3)和木犀草素(4). 结论 柯伊利素(1), 苜蓿素(2)和汉黄芩素(3), 三个黄酮均为从党参属首次分离得到.

银叶树树叶中的黄酮类化合物

田艳, 吴军, 张偲*

2004, 13(3):  214-216. 

摘要 ( 1168 )   PDF (297KB) ( 808 )  

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目的 研究银叶树Heritiera littoralis D.的化学成分. 方法 利用硅胶柱层析进行分离和纯化, 并通过波谱分析鉴定结构. 结果 从银叶树的叶子中分离鉴定了8个黄酮类化合物, 分别为栎皮苷(quercitrin 1), 槲皮素(quercetin 2), 山柰酚-3-O-(6"-0-E-p-香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖(kaempferol-3-O-(6"-O-E-p-coumroyl)-β-D-gluco-pyranoside 3), 山柰酚(kaempferol 4), 山柰苷(kaempferitrin5), 杨梅黄酮(myricetin 6), 圣草酚(eriodictyol 7)和儿茶素(catechin 8). 结论 化合物2-8首次从该植物中分离得到.

C4,C7位修饰的新的四环素类衍生物的合成和神经保护活性

周站云, 王洪涛, 王孝伟, 王瑞平, DuYansheng, 刘俊义^*

2004, 13(3):  217-220. 

摘要 ( 919 )   PDF (374KB) ( 788 )  

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