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编辑部

2009, 18(3): 197-200.

摘要 ( 821 )

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多聚(L-谷氨酸)-紫杉醇偶合物在抗癌治疗中的新进展

宋依凝, 张双庆^*, 张振清^*

2009, 18(3): 201-207.

摘要 ( 1251 )

PDF (850KB) ( 1040 )

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抗癌药物-聚合物偶合物的应用是抗癌治疗的一个有效发展方向。抗癌药物-聚合物偶合物是将适合的聚合物载体、生物可降解的连接体以及具有生物学活性的抗癌药物连接在一起, 形成了新型抗癌药物的发展方向。多聚(L-谷氨酸)-紫杉醇偶合物(PG-PTX), 将传统抗癌药物紫杉醇和多聚谷氨酸接连起来, 是抗癌药物-聚合物偶合物中极具代表性的药物。PG-PTX偶合物能够提高紫杉醇的抗癌活性, 增强紫杉醇治疗的安全性和效能, 以及改善单独应用紫杉醇引起的不良药动学特性等。因此, PG-PTX偶合物的应用对于许多人类恶性肿瘤的临床治疗都起到了重要的促进作用。

中药山茱萸化学成分和药理学研究进展

曹岗¹, 张云¹, 丛晓东¹, 蔡皓¹, 蔡宝昌^{1, 2*}

2009, 18(3): 208-213.

摘要 ( 1196 )

PDF (824KB) ( 973 )

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中药山茱萸 (Fructus corni) 为山茱萸科植物山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的干燥成熟果肉, 为我国传统名贵中药, 有补肝肾, 涩精气, 固虚脱之功效。本文对山茱萸的化学成分和药理作用进行了综述, 并根据山茱萸的药理作用, 对其今后的研究工作提出了初步建议。

肿瘤相关糖抗原STn硫苷类似物的合成

霍常鑫, 叶新山^*

2009, 18(3): 214-217.

摘要 ( 1387 )

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对肿瘤相关糖抗原进行小的结构修饰有可能发现新的抗肿瘤疫苗。由于硫苷具有对内源性糖苷酶的耐受性和非自身抗原特性, 因此用S-连接的糖苷键代替O-连接的糖苷键对糖抗原进行修饰可能导致比天然的O-连接糖抗原更强的免疫原性, 并可能刺激产生能够识别天然寡糖的抗体。为达此目的, 我们成功完成了一个新的肿瘤相关二糖抗原STn的S-连接类似物的合成。

HEPES增强Tb3+和Tb2Tf的荧光发射峰强度

杜萍¹, 袁兰^2*, 吴后男², 徐克宁³, 杨晓改^1*

2009, 18(3): 218-224.

摘要 ( 1710 )

PDF (861KB) ( 871 )

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Tb作为镧系元素中少数几个有荧光性质的稀土离子, 在荧光方面有很多重要的应用。如Tb被广泛用于与蛋白质钙位点结合的荧光探针, 同时也可根据Tb的荧光特性, 用荧光方法定量分析Tb-有机配体配合物。本研究发现HEPES (常用的pH缓冲剂) 可显著增强Tb在585 nm的特征荧光发射峰, 同时微弱的增强Tb在490 nm和549 nm的特征荧光发射峰。一直以来, 经常使用Tb在549 nm处的特征荧光发射峰定量研究Tb化合物的浓度; 然而, 本研究却发现在进行此类实验时需要慎重选择实验条件, 因为Tb荧光的定量分析结果会随缓冲试剂浓度或者含量的变化而改变。另一方面, Tb 585 nm处的特征荧光发射峰的荧光强度与HEPES和Tb离子的浓度都有一定的依赖关系, 因此Tb 585 nm特征荧光发射峰也有被用于荧光定量分析研究的潜能。

槲皮素和茶多酚抑制VO(acac)₂导致的线粒体损伤和细胞毒性

赵月斌, 施喆, 叶丽华, 刘会雪^*, 杨晓达^*, 王夔

2009, 18(3): 225-231.

摘要 ( 2365 )

PDF (896KB) ( 876 )

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近年来, 钒化合物的降血糖和抗癌作用受到人们的关注。但是钒金属毒性成为限制其进一步药物开发的重要问题。但是越来越多的研究指出钒化合物的毒性与其诱导氧化应激相关。由于槲皮素和茶多酚对于很多氧化应激相关疾病有一定的预防作用, 本文主要在分离的线粒体层次研究槲皮素和茶多酚抑制乙酰丙酮氧钒(VO(acac)2)引起毒性, 进而对线粒体产生的保护作用。实验结果表明, 槲皮素/茶多酚可以显著地抑制由VO(acac)2引起的线粒体毒性和细胞毒性, 如线粒体肿胀、线粒体膜电位耗散、线粒体ROS过度释放以及细胞活力下降。实验结果对于如何通过天然抗氧化剂在保留钒化合物的药效的同时去除钒化合物的毒性、在药物设计上构建更合理的钒化合物药物具有意义。

红树植物海芒果中一个新的单萜

于霞¹, 徐岷涓¹, 邓志威², 林文翰^1*

2009, 18(3): 232-235.

摘要 ( 1051 )

PDF (770KB) ( 995 )

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对红树植物海芒果中的化学成分进行研究。采用多种色谱手段进行分离纯化, 得到单体化合物, 通过理化性质及1D, 2D NMR方法确定了化合物结构。分离得到1个新的单萜类化合物, 命名为 (2E,6S)-8-hydroxy-2-hydroxymethyl-6-methyl-2-octenoic acid (1)。10个已知化合物鉴定为cerbinal (2), cerberidol (3), 2α,3β,24-trihydroxyolea-12en-28oic acid (4), 4,4',9,7'-tetrahydroxy-3,3'-dimethoxy-7,9'-epoxylignan (5), (-)-olovil (6), (+)-cycloolivil (7), naringenin-7-glucoside (8), aromadendrin (9), naringenine (10) 和 (+)-dihydroquercetin (11)。化合物4, 5, 8–11为首次从该植物中分得。

麦冬须根脂溶性成分研究

段昌令^1,2, 姜宇³, 姜勇¹, 林成仁², 刘建勋², 屠鹏飞^1*

2009, 18(3): 236-239.

摘要 ( 1874 )

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我们对麦冬(Ophiopogon japonicus) 须根的脂溶性成分进行研究。应用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱以及半制备液相色谱进行分离和纯化, 应用波谱技术确定化合物的结构。从中分离鉴定了10个化合物, 分别是: 2'-羟基麦冬黄酮 A (1), 5,8-dimethoxy-6-methyl-7-hydroxy-3-(2'-hydroxy-4'-methoxybenzyl) chroman-4-one (2), 5,7-dihydroxy-6,8-dimethyl-3-(4'-hydroxybenzyl) chroman-4-one (3), 7,4'-dihydroxy-5-methoxyflavanone (4), N-trans-coumaroyltyramine(5), N-trans-coumaroyloctopamine (6), N-trans-feruloyltyramine (7), 对羟基桂皮酸 (8), 咖啡酸(9), 阿魏酸 (10)。化合物4, 6, 7, 9, 10 首次从沿阶草属中分离得到。利用Hella、Hep2肿瘤细胞测定化合物1, 2, 4–7, 9, 10 的细胞毒作用, 1, 2, 5–7, 9 显示一定的细胞毒活性。

藏药榜嘎挥发油成分和抑菌活性研究

张春江¹, 刘春梅², 贠田¹, 李红玉^1*

2009, 18(3): 240-244.

摘要 ( 1900 )

PDF (796KB) ( 834 )

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对采集于甘肃甘南的藏药榜嘎挥发油的化学成分及抑菌活性进行了研究。采用水蒸气蒸馏法从榜嘎中提取挥发油, 并用GC、GC-MS法测定挥发油所含化学成分及各化合物在挥发油中的相对百分含量。鉴定出榜嘎挥发油的35个化学成分, 其中单萜类占41.7%, 倍半萜类占12.7%。挥发油中主要的化合物为: (-)-tran-pinecarvyl acetate (15.6%), 正庚烷(14.88%), 桉树脑 (6.82%), 3-蒎烷酮(3.64%), 松崁烷 (3.34%), 杜松醇 (2.93%), cubenol (2.33%)。并采用琼脂扩散法和肉汤稀释法评价挥发油对9种细菌, 1种酵母, 3种真菌的抑制作用。结果表明榜嘎挥发油对半裸镰刀菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有强烈的抑制作用, 对大肠杆菌抑制作用很弱, 对絮状表皮癣菌没有抑制作用。最小抑菌浓度MIC的范围为0.125 到 5.000 mg/mL。本研究首次报道了藏药榜嘎挥发油的化学成分及抑菌活性。挥发油中鉴定的35种化合物均为榜嘎中发现的新成分。

创新抗肿瘤药物—乙烷硒啉对小鼠H22肝癌皮下移植瘤的氧化还原状态研究

王立辉, 曾慧慧^*

2009, 18(3): 245-251.

摘要 ( 1854 )

PDF (858KB) ( 961 )

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我们研究了以硫氧还蛋白还原酶为靶点的创新抗肿瘤药物—乙烷硒啉在不同剂量下, 对小鼠H22 肝癌肿瘤组织中的氧化还原状态的影响。主要考察了小分子抗氧化物质谷胱甘肽(GSH), 脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量及重要的抗氧化物酶活性以反映H22肿瘤组织中的氧还状态。我们发现, GSH含量, 硫氧还蛋白还原酶和超氧化物歧化酶的活性的降低, 以及丙二醛含量的升高, 都和肿瘤生长抑制及乙烷硒啉的剂量密切相关。而谷胱甘肽还原酶以及谷胱甘肽过氧化物酶在一些药物剂量下, 有代偿性的活性上升趋势。过氧化氢酶几乎不受影响。最后, 我们研究了肿瘤生长抑制率与这些肿瘤氧还因子的关系。我们的研究显示: 乙烷硒啉可能是通过诱导氧化应激水平抑制小鼠体内H22肿瘤细胞的生长。

半夏生物总碱对癫痫大鼠海马氨基酸含量和GABA_A受体mRNA表达的影响

古艳婷, 马永刚, 王明正^*, 王新风, 肖奕

2009, 18(3): 252-256.

摘要 ( 2184 )

PDF (820KB) ( 777 )

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研究半夏生物总碱(PTA)对青霉素慢性点燃癫痫模型大鼠的对抗作用, 以及对海马区谷氨酸、天冬氨酸、甘氨酸、GABA和GABAA受体mRNA表达的影响, 并探讨其抗癫痫机制。通过青霉素慢性点燃癫痫模型大鼠观察PTA对癫痫潜伏期、发作程度的影响; 采用高效液相色谱法测定海马区谷氨酸、天冬氨酸、甘氨酸、GABA的含量。同时用逆转录PCR技术来分析PTA对大脑GABAA 受体mRNA表达的影响。与正常对照组相比, 模型对照组大鼠GABA和甘氨酸水平减少, 谷氨酸和天冬氨酸水平增加, GABAA 受体mRNA表达减少; 而高、低剂量PTA均可以延长青霉素诱发癫痫的潜伏期, 并能减轻其发作程度, 同时可显著增加GABA以及GABAA 受体mRNA水平, 减少谷氨酸的水平, 而对甘氨酸和天冬氨酸无明显影响。总之, PTA对大鼠青霉素慢性点燃模型有对抗作用, 它可以增加γ-氨基丁酸含量和GABAA 受体mRNA水平, 以及降低谷氨酸含量。

靶向肿瘤新生血管的阿霉素脂质体的体内药效学研究

庄崧, 齐宪荣^*

2009, 18(3): 257-260.

摘要 ( 1381 )

PDF (861KB) ( 905 )

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抗新生血管治疗是一种很有效的抗血管新生化疗方法, 它通过将细胞毒药物运送到新生血管内皮细胞从而破坏新形成的血管, 达到间接消灭肿瘤细胞的目的。近来有报道表明, APRPG五肽可以特异性地与肿瘤新生血管结合。我们使用APRPG与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的共聚物 (DSPE-PEG-APRPG) 来修饰脂质体, 探讨包载多柔比星的新生血管靶向的脂质体 (APRPG-LP) 对Lewis肺癌 (LLC) 肿瘤的抗肿瘤效果。结果表明, APRPG修饰的多柔比星脂质体相比于普通的多柔比星脂质体 (LP), 游离多柔比星溶液 (Free DOX) 和生理盐水 (Saline), 既显著地抑制了肿瘤的生长 (P<0.001), 又显著地延长了荷瘤小鼠的生存时间 (P<0.01), 这是由于APRPG-LP可以破坏肿瘤新生血管, 更加有效地杀死肿瘤细胞。因此, APRPG-LP是一种较好的能将药物靶向输送到肿瘤新生血管部位的药物载体。

LC-ESI-MS 方法测定人血浆中孟鲁司特含量及其药代动力学的研究

黄瑶¹, 丁黎^1*, 刘园园¹, 刘荷英¹, 文爱东², 杨林²

2009, 18(3): 261-266.

摘要 ( 1248 )

PDF (811KB) ( 930 )

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建立人血浆中孟鲁司特的LC-ESI-MS测定方法。孟鲁司特钠血浆样品用乙腈沉淀蛋白后, 经C18柱分离, 流动相为20 mmol/L醋酸铵缓冲盐溶液(包含0.2%甲酸)-甲醇(12:88, v/v)。LC-ESI-MS测定法采用选择性离子监测模式(SIM), 检测离子为孟鲁司特的[M+H]⁺ m/z 586.2和内标替米沙坦的[M+H]⁺离子 m/z 515.2, 线性范围是1 ng/mL-1000 ng/mL, 最低定量限为1 ng/mL, 方法的批内和批间相对标准偏差(精密度)分别小于5.9%和10.0%。此方法已成功地用于孟鲁司特钠片剂在中国健康受试者体内的药动学研究。

PEG修饰阳离子脂质体对siRNA转染效果的影响

杨丽娟, 杨婷, 姜娟, 徐振中, 王坚成^*, 张强

2009, 18(3): 267-272.

摘要 ( 1170 )

PDF (847KB) ( 982 )

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本研究通过体外评价比较了不同阳离子脂材(DC-Chol和DOTAP), 不同比例PEG修饰的阳离子脂质体对siRNA细胞转染效果的影响。体外细胞转染实验结果表明, DOTAP转染能力强于DC-Chol; 2%摩尔比例的PEG可增强细胞内siRNA的摄取。以DOTAP为阳离子脂材的PEG修饰的脂质体与siRNA形成复合物粒径在100 nm左右, 并能减少脂质体与血清中蛋白的相互作用, 从而可能保护siRNA并延长体内循环时间。与阳性转染试剂lipofectamine 2000相比, 该脂质体能有效输送siRNA进入细胞, 并从溶酶体中逃逸。该脂质体可进行进一步的修饰, 有可能应用于siRNA跨膜转运, 并最终用于临床疾病的治疗。

地克珠利口服制剂在家兔体内的药动学研究

胡连栋^1*, 刘慈¹, 徐文²

2009, 18(3): 273-277.

摘要 ( 1413 )

PDF (813KB) ( 1054 )

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本实验中采用高效液相色谱法 (HPLC) 测定血浆浓度评价地克珠利固体分散体及地克珠利物理混合物在家兔体内的药动学参数及生物利用度。地克珠利固体分散体和物理混合物的药时曲线下面积 (AUC0–∞) 分别为 247.8±18.1 μg/h/mL 和145.4±12.6 μg/h/mL; Cmax分别为33.72±4.75 μg/mL 和 16.42±3.48 μg/mL; t1/2分别为9.53±1.37 h 和 9.23±1.20 h。地克珠利固体分散体的口服生物利用度是物理混合物的1.7倍。表明地克珠利固体分散体可应用于制备地克珠利抗球虫制剂。

中国药品安全问题初步研究

黄晓舞¹, 吕一林², 史录文³, 江滨^2,3*

2009, 18(3): 278-282.

摘要 ( 958 )

PDF (774KB) ( 800 )

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本文界定了药品安全的概念, 分析中国药品安全方面存在的问题及原因, 并提出完善措施。

药学干预对基层医院抗生素使用结构的影响

曹颖^1,2, 杨巍¹, 林晓雯¹, 邵宏^1*

2009, 18(3): 283-286.

摘要 ( 1093 )

PDF (790KB) ( 881 )

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根据基层医院特点, 通过合理的药学干预, 可以使不同种类抗生素的使用更趋合理。建立药学干预四项措施, 1) 对抗生素实行分级管理制度; 2) 逐月对各科室抗生素使用情况进行全院通报; 3) 启动抗生素预警制度; 4) 临床药师下临床加强与医师的交流沟通。对2007 (干预前)、2008 (干预后)两个年度呼吸内科抗生素使用情况进行对比分析。抗生素使用从集中于一类药品转向多种轮替使用, 干预前与干预后抗生素的使用情况具有显著性差异 (P<0.01)。合理的药学干预是抗生素合理使用的有效手段。

《中国药学》(英文版) 2010年征订启事

编辑部

2009, 18(3): 287-287.

摘要 ( 783 )

PDF (534KB) ( 661 )

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