图解摘要

编辑部

2009, 18(4): 289-292.

摘要 ( 692 )

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可诱导RNA干扰系统及药物靶标确证

金鑫^#, 孙婷婷^#, 王琪, 徐欢, 魏铁军, 贺秋晨, 张礼和, 周德敏^*

2009, 18(4): 293-301.

摘要 ( 1046 )

PDF (1080KB) ( 692 )

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RNA干扰作为一种强大的分子生物学工具, 通过沉默内源基因的表达来挖掘其特定的功能, 从而研究几乎所有基因在正常生理过程和异常病理过程中所起的作用。虽然持续表达的shRNA载体系统能够实现对靶基因稳定的沉默, 但是该系统具有很大的局限性, 如必需基因的长期沉默会产生细胞毒性甚至致死性; 可调控RNA干扰系统通过化学小分子人为诱导shRNA表达, 并在时间、位置甚至程度上加以控制, 从而避免了上述缺点。在这篇综述里, 我们将简单地介绍几类可调控RNA干扰系统和它们在药物靶点确证中的运用。

脲连接的氨基糖苷羟胺衍生物的合成

潘攀, 陈桂辉, 孟祥豹, 陈颖, 李中军^*, 李树春^*

2009, 18(4): 302-312.

摘要 ( 1030 )

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通过将新霉胺、卡那霉素A、核糖霉素氨基选择性环氨基甲酸酯保护、羟基胺亲核开环, 合成了一系列脲连接的新霉胺、卡那霉素A、核糖霉素羟基胺衍生物, 并对它们的抗菌活性进行了体外活性筛选, 结果表明衍生物没有明显的抗菌活性, 因此脲连接的氨基糖苷−羟基胺结构不能增加氨基糖苷的抗菌活性。

抗肿瘤化合物L-5'-noraristeromycin类似物的设计与合成

黄民俊, 杨振军, 张亮仁^*, 张礼和

2009, 18(4): 313-319.

摘要 ( 1051 )

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核苷类似物显示了广泛的生物活性。为了寻找具有抗肿瘤活性并同时具有酶稳定性的嘌呤化合物, 我们在L-5'-noraristeromycin的5'-位分别引入硫醚、砜、亚砜基团,设计并合成了15个L-5'-noraristeromycin类似物, 并测试了这些化合物的体外抗肿瘤活性。一个化合物显示了对肿瘤细胞具有较强抑制活性。

一类环磷酰胺双哌嗪季铵盐类抗肿瘤化合物的合成

刘墨, 葛泽梅^*, 程铁明, 李润涛^*

2009, 18(4): 320-325.

摘要 ( 1082 )

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本文利用药物化学中的拼合原理设计并合成了一系列结构全新的环磷酰胺双哌嗪季铵盐类化合物。在合成该类化合物的过程中, 探索了新的合成路线及分离纯化方法, 对已有的环磷酰胺哌嗪季铵盐类化合物的合成方法起到了很好的补充作用, 为今后合成新类别的环磷酰胺哌嗪季铵盐奠定了基础。

高效液相色谱法同时测定红花药材及红花注射液中4种核苷的含量

周斐然, 赵明波, 屠鹏飞^*

2009, 18(4): 326-330.

摘要 ( 1405 )

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测定红花药材及红花注射液中4种核苷类成分胞苷、尿苷、鸟苷和腺苷含量。采用 Zorbax Eclipse XDB-C18色谱柱; 以0.05% 三氟乙酸水溶液(A)和甲醇(B)为流动相梯度洗脱, 在25 ºC 条件下流速为1 mL/min; 检测波长为260 nm。胞苷、尿苷、鸟苷、腺苷和尿嘧啶线性范围分别为4.02-603 μg/mL (r² = 0.9998), 9.38-1407 μg/mL (r² = 0.9999), 80.6-8060 μg/mL (r² = 0.9999) 及2.10-630 μg/mL (r² = 0.9987); 加样回收率分别为97.2%, 94.5%, 98.6%及108.5%。红花药材及红花注射液中4种核苷类成分的含量差异显著。本文首次报道了红花药材及红花注射液中核苷类成分的含量, 其对完善红花药材及红花注射液的质量控制具有一定的指导意义。

海洋植物海刀豆紫檀素抑制人肿瘤细胞NF-κB活化所致细胞毒性和凋亡作用研究

徐岷涓, 黄新苹, 李敏^*, 孙婉, 崔景荣, 林文翰

2009, 18(4): 331-336.

摘要 ( 1312 )

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从海刀豆中首次分离得到三个已知化合物, (-)-medicarpin (PD1), (-)-2-hydroxy-4,9-dimethoxypterocarpan (PD2), 4-hydroxy-3-methoxy-8,9-methylene-dioxypterocarpan (PD3), 并探讨PD1对人肿瘤细胞的细胞毒性和诱导细胞凋亡作用。高内涵筛选分析结果表明, 化合物PD1可以抑制NF-κB的活化, 诱导细胞核固缩、改变细胞膜通透性与线粒体膜电势, 抑制肿瘤细胞增殖。

乙烷硒啉与顺铂联合应用对肿瘤细胞的协同效应分析

李静, 傅佳凝, 谭强, 曾慧慧^*

2009, 18(4): 337-341.

摘要 ( 1121 )

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以人胃癌细胞BGC 823和人肺癌细胞PG-BE1为对象, 研究乙烷硒啉与顺铂的体外联合抗肿瘤作用是否表现为协同增效。MTT法检测乙烷硒啉与顺铂单药及不同联合给药方案对BGC 823及PG-BE1 细胞的增殖抑制作用; 采用经典的中位效应理论计算不同联合方案时两药的联合指数CI, 比较单药与联合时顺铂所需剂量的变化。结果显示, 乙烷硒啉与顺铂联合可以产生协同作用。设置不同的给药剂量比例时, 最明显的协同作用表现为: 在人胃癌细胞BGC 823中, 顺铂与乙烷硒啉比例为2:3; 在人肺癌细胞PG-BE1中, 顺铂与乙烷硒啉比例为1:3。乙烷硒啉与顺铂联合后, 明显降低了顺铂的用量, 并且随着药物浓度的升高, 减量作用逐渐提高, 起到了联合增效的作用。

水飞蓟宾自微乳给药系统的体内外评价

李馨儒, 裴宇盛, 黄燕清, 周艳霞, 张雨辰, 刘艳^*

2009, 18(4): 342-347.

摘要 ( 1899 )

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本文为提高难溶性药物水飞蓟宾的口服吸收, 以亚油酸乙酯、聚氧乙烯蓖麻油和聚乙二醇400为处方制备自微乳化给药系统, 并对其理化性质和生物利用度进行评价。体外释放实验和分散实验结果表明自微乳化给药系统相对于市售品可显著提高药物溶出和释放速度; 体内实验表明, 自微乳化给药系统的药时曲线下面积 (AUC)和达峰浓度都明显高于市售品, 生物利用度为市售品的2.3倍。这些实验结果表明自微乳化给药系统可用于难溶性药物的口服吸收。

毛细管区带电泳测定人血浆中麦考酚酸浓度

熊祯, 段京莉^*, 翟所迪, 赵磊, 徐彭

2009, 18(4): 348-353.

摘要 ( 2127 )

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建立了人血浆中麦考酚酸浓度的毛细管区带电泳测定法。200 µL的血浆样品经400 µL的乙腈沉淀蛋白后, 紧接一段水柱进样, 进样量为: 0.5 psi×10 s。分离采用内径75 µm, 有效长度50 cm的未涂层熔硅弹性石英毛细管柱。通过均匀设计实验, 选定pH为8.60的硼酸缓冲液 (硼酸初始浓度为200 mmol/L) 为背景缓冲液。结果显示, 测定方法的标准曲线在0.625~30.0 µg/mL的范围内, r 平均值大于0.9997; 检测下限为0.200 µg/mL; 日内、日间精密度均小于4.45%。应用本方法和高效液相色谱-串联质谱法, 对14份接受麦考酚酸酯治疗的肾移植术后患者的血样进行分析, 表明本方法准确、精密、经济, 对于麦考酚酸的临床定量极具价值。

药学监护中药物治疗问题的研究

李达, 邵宏^*

2009, 18(4): 354-357.

摘要 ( 2219 )

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评估在年轻患者和老年病患者中存在的药物治疗问题的频率与类型分布规律。102例患者分为两组(年轻组<65岁, 老年组≥65岁), 分别对其所患疾病、药物治疗情况和药物治疗问题进行统计学分析。入组标准: 接受医生治疗和接受临床药师评估的患者。排除标准: 未能或拒绝临床药师评估的患者。1) 年轻组与老年组平均每人分别有3种或5种疾病, 疾病与年龄有显著相关性(P<0.01); 2)年轻组与老年组平均分别正在接受4种或7种药物治疗, 老年组明显接受更多的药物治疗(P<0.01); 3) 在102例患者中共发现7大类85例药物治疗问题; 4) 36.8%的年轻组患者出现1~4例药物治疗问题, 61.8%的老年组患者出现1~5例药物治疗问题, 老年组明显出现更多药物治疗问题(P<0.05); 5) 两组患者所出现的药物治疗问题在类别上无显著性差异, 但药物治疗不足是主要问题 (年轻组占53.6%, 老年组占54.6%)。无论年轻人还是老年人, 均需要接受足够的药物治疗; 与年轻患者相比, 老年患者经历更多的药物治疗问题, 应在临床药学实践中给予更多的关注。

RP-HPLC法同时测定何首乌中8种活性成分的含量

续艳丽, 董琦, 胡凤祖^*

2009, 18(4): 358-361.

摘要 ( 292 )

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建立RP-HPLC法同时测定何首乌中8种活性成分的方法, 其中2种二苯乙烯类(白藜芦醇苷、白藜芦醇)和6种黄酮类(芦丁、木樨草素、槲皮素、槲皮苷、山奈酚和异红草素)。采用kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm), 甲醇(A): 水 (B)为流动相梯度洗脱。流速1 mL/min, 二苯乙烯类和黄酮类分别在320、350 nm波长下检测。结果2种二苯乙烯类和6种黄酮类与色谱峰面积均呈良好的线形关系, r>0.9995,平均回收率为96.8%-102.5%, RSD均小于4.8%。结果证明本方法可用于何首乌活性成分的含量测定, 也可用于何首乌药材的质量控制。

中药原植物化学成分集

翁维良

2009, 18(4): 362-363.

摘要 ( 779 )

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北京大学药学院师生参加2009年全国药物化学学术会议

2009, 18(4): 364-365.

摘要 ( 710 )

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中国药学(英文版) 2009年18卷1-4期索引

致谢

编辑部

2009, 18(4): 366-376.

摘要 ( 699 )

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