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2011, 20(4): 309-312.

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高效液相色谱法对黄酮类化合物的测定

陈明磊, 胡巍, 张超, 方芸^*

2011, 20(4): 313-324. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.039

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黄酮类化合物由于其在生物学及生理学中的重要作用受到了广泛的关注。高效液相色谱法是应用最为广泛的分析黄酮类化合物的方法。本文综述了一般液相色谱柱及流动相的选择, 分析比较了常用的检测器, 旨在选择合适的色谱条件, 达到理想的分离效果。此外还简单介绍了在传统液相色谱法的基础上发展的几种模式如超高效液相色谱法, 毛细管色谱法, 微流速液相色谱法及纳升级液相色谱法。

两种抗粘附活性乳糖苷及其荧光和生物素标记物的合成

李庆, 赵岳涛, 孟祥豹, 严婷婷, 李树春, 黄河清, 赵智辉^*, 李中军^*

2011, 20(4): 325-334. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.040

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白细胞与内皮细胞的粘附在炎症相关的疾病中起着重要作用, 前期研究发现的多价乳糖苷可以很好地抑制该过程而发挥抗炎活性。我们以2-氨基-1,3-丙二醇、谷氨酸为连接臂, 采用收敛法合成了二价乳糖苷An-2及四价乳糖苷Gu-4, 这两个化合物显示了良好的抗粘附活性, 对重症烧伤休克大鼠具有较好的治疗效果。利用An-2及Gu-4的荧光标记物Yan-2和YGu-4进行的抗粘附机制研究表明, 多价乳糖苷的作用靶点是白细胞上的整合素CD11b。本文将报道这两种新的多价乳糖苷及其荧光和生物素标记物的合成。

L-鸟苷类似物前药: 设计、合成与抗HIV活性

卢俊峰, 谢璐佳, 曹眸, 关注^*, 郭颖, 杨振军^*, 张礼和

2011, 20(4): 335-341. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.041

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为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性, 设计合成了取代氨基修饰L-ddG和L-D4G的6位, 得到一系列的前药, 经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构, 发现化合物7d 和 8g有中等抗HIV的活性 (EC50 = 42, 55 μmol/L)。

反向毛细管电泳法测定不同产地远志中细叶远志皂苷的含量

郝增燕, 王洁, 张一鸣, 陈安家^*

2011, 20(4): 342-346. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.042

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首次建立了简单、经济、有效的反向毛细管电泳分离测定远志药材中细叶远志皂苷含量的方法。通过对分离条件的选择优化, 采用含有35%甲醇(v/v) 的50 mmol/L的硼砂缓冲液使待测成分得到完全分离; 细叶远志皂苷在0.0563-0.9000 mg/mL浓度范围内呈良好线性关系, r = 0.9988, 加样回收率在99.50%-104.7%之间。结果表明该方法简便、快速、准确可靠, 可作为远志的质量控制方法。

吉祥草中的一个新甾体皂苷

邢鹏鹏, 吴琼, 吴再旺, 付宏征^*

2011, 20(4): 347-351. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.043

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对吉祥草地上部分的化学成分进行研究。采用多种色谱手段进行分离纯化, 得到单体化合物, 通过理化性质及1D, 2D NMR方法确定了化合物的结构。分离得到一个新的孕甾烷型甾体皂苷, 命名为 1α,3β-dihydroxy-5β-pregn-16-ene-20-one-1-O-α-L-arabinosyl-(1→2)-α-L-rhamnoside。另鉴定了6个已知化合物，分别为β-香树脂醇 (2), 豆甾醇 (3), α-菠甾醇-3-O-葡萄糖苷 (4), 柚皮素 (5), β-谷甾醇 (6), 胡萝卜苷 (7), 其中化合物2, 4, 5为首次在该植物中分离得到。

普洱熟茶和普洱生茶的指纹图谱研究

张梁, 李宁, 车彦云, 马治中, 屠鹏飞^*

2011, 20(4): 352-359. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.044

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本文首次建立了一种简单而准确的高效液相色谱指纹图谱方法, 对不同产地的普洱生茶和普洱熟茶进行了系统评价。采用线性梯度洗脱, 乙腈和0.6%甲酸水为流动相, 柱温30 ºC, 检测波长为300 nm。该高效液相色谱指纹图谱分析表明, 不同产地的普洱熟茶和普洱生茶分别有24个共有峰和21个共有峰。研究结果显示普洱生茶和普洱熟茶的部分共有峰相同, 但是两者不同的发酵工艺又产生了各自特征性的指纹峰。因此, 此高效液相色谱指纹图谱可以用于普洱熟茶和普洱生茶的评价和真伪鉴别。

液质联用法测定人血浆中厄贝沙坦和氢氯噻嗪浓度

张睿瑞, 陈晓辉, 李清, 刘文涛, 杨雯雯, 毕开顺, 孙立新^*

2011, 20(4): 360-367. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.045

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建立了适用于测定人血浆中厄贝沙坦和氢氯噻嗪浓度的液相色谱-质谱 (LC-MS) 法, 并将其应用于厄贝沙坦氢氯噻嗪人体药代动力学研究。人血浆样品采用液-液萃取法提取, 内标为对乙酰氨基酚。采用依利特C18柱, 以乙腈-水 (35:65, v/v) 为流动相, 选择离子监测负离子模式检测, 厄贝沙坦m/z为427.25, 氢氯噻嗪m/z为295.95, 内标对乙酰氨基酚m/z为150.05。厄贝沙坦和氢氯噻嗪的日内和日间精密度(RSD%) 均低于14.5%, 准确度(RE%) 分别低于1.9%和-2.0%。厄贝沙坦在10-5000 ng/mL 浓度范围内线性关系良好 (r>0.99), 氢氯噻嗪在1-200 ng/mL 浓度范围内线性关系良好 (r>0.99)。所建立的方法已成功应用于厄贝沙坦氢氯噻嗪人体药代动力学研究。

盐霉素和盐霉素钠对人乳腺癌干细胞和乳腺癌细胞体外细胞毒作用的比较

张杨, 王学清, 王坚成, 张烜, 张强^*

2011, 20(4): 368-375. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.046

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盐霉素是一种从白色链丝菌培养物中分离提取的聚醚类离子载体型抗生素, 它广泛应用于畜禽类动物鸡球虫病的防治, 并且还能作为饲料添加剂以促进畜禽的生长。最近新发现盐霉素具有特异性抑制肿瘤干细胞的作用。目前盐霉素钠的价格只是盐霉素的十分之一, 但两者在抑制肿瘤细胞和肿瘤干细胞方面的异同却未见文献报导。本研究以人乳腺癌细胞MCF-7及其干细胞为模型, 通过SRB实验对盐霉素及其钠盐的细胞毒性进行了评价和比较。首先, 通过流式细胞仪从MCF-7细胞中分选得到了SP细胞; 然后用乳腺癌干细胞表面特异性标志物CD44⁺/CD24^-对SP细胞进行了鉴定; 最后, 分别测定了盐霉素和盐霉素钠对分选得到的肿瘤干细胞和肿瘤细胞的体外生长抑制率。结果表明, 与乳腺癌细胞相比较, 盐霉素和盐霉素钠对肿瘤干细胞均表现出了更强的抑制作用; 在同样的给药浓度下, 盐霉素和盐霉素钠对肿瘤细胞和肿瘤干细胞的抑制作用未表现出明显的差异。本研究结果提示, 在抑制肿瘤干细胞的相关研究中, 可以用盐霉素钠替代盐霉素而不会影响抑制效果。

HPLC研究异牡荆苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布

闫冲, 林励^*, 刘红菊, 张延娇, 陈雅慧

2011, 20(4): 376-382. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.047

摘要 ( 1956 )

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本文建立了异牡荆苷在大鼠血浆及不同组织中的高效液相色谱检测方法,采用RP-C18 色谱柱 (250 mm×4.6 mm, 5.0 μm), 以甲醇-1%冰醋酸溶液 (40:60, v/v)为流动相, 柱温为30 °C, 检测波长为338 nm。通过专属性、精密度、线性、准确度、稳定性、提取回收率、最低定量限等方法学考察, 证实本方法可对血浆及不同组织中的异牡荆苷进行准确检测。在此方法的基础上研究了异牡荆苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。大鼠在静脉注射异牡荆苷后, 在预定的时间点取样检测。结果显示异牡荆苷在高、中、低剂量 (18.75, 3.75, 0.75 mg/kg)药代动力学特征符合二室模型, 在所研究的剂量范围内AUC与给药剂量呈现良好的线性相关性,符合线性动力学特征。药物t1/2α 为1.54-1.84 min, t1/2β 为36.94-46.27 min。异牡荆苷在组织中的浓度分布从高到低分别为肾>肝>肺≈卵巢>心≈脾>脑。

LC-MS/MS测定人血浆中甘草次酸的浓度及其在药代动力学中的应用

张静, 张蕊, 魏春敏, 袁桂艳, 刘晓燕, 王本杰, 郭瑞臣^*

2011, 20(4): 383-389. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.048

摘要 ( 1490 )

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建立一种灵敏度高、重现性好的高效液相色谱-质谱法 (LC-MS/MS) 测定人血浆中甘草次酸的浓度, 并用于甘草酸铵的人体药动学研究。采用液-液萃取法进行血浆样品预处理, 色谱柱为C18柱, 流动相为乙腈-5 mmol/L乙酸铵 (70:30, v/v), 流速0.8 mL/min。采用负离子模式, 多离子监测 (MRM) 方式进行检测, 甘草次酸与内标甲砜霉素离子对质核比 (m/z) 分别为469.3→355.3、354.1→185.0。方法学验证表明此方法特异性强、灵敏度高、准确度与精密度符合要求, 线性范围为0.5-500 ng/mL, 血浆样本经两次冻融及冷冻稳定良好, 可以用于甘草酸铵的人体药代动力学研究。健康志愿者口服75 mg甘草酸铵后, 活性代谢产物甘草次酸的药动学参数如下: AUC0-t (3457.26±1999.01) ng·h/mL、AUC0-∞ (3708.85±2428.36) ng·h/mL、MRT0-t (19.69±4.03) h、MRT0-∞ (22.83±8.45) h、t1/2Z (11.71±7.77) h、Tmax (13.40±4.84) h、CLz/F (29.17±19.82) L/h、Vz/F (487.38±518.07) L、Cmax (215.85±99.88) ng/mL。

布地奈德固体脂质纳米粒肺部给药系统的制备和评价

张沛然, 涂盈锋, 王硕, 王艺辉, 谢英^*, 李淼^*, 金义光

2011, 20(4): 390-396. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.049

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为改善布地奈德的溶解度和吸收, 制备并评价了布地奈德固体脂质纳米粒 (BUD-SLNs)。通过计算部分溶解度参数选择了单硬脂酸甘油酯作为脂材。经处方优化采用乳化-超声分散的方法制备的BUD-SLNs, 包封率为 (97.77±2.60)%; 平均粒径是147.3 nm, 粒径分布均匀 (PDI = 0.228)。透射电镜下可见圆整颗粒。差热分析和X射线衍射实验的结果表明BUD以分子形式分散在SLNs中, 体外释放结果表明BUD-SLNs符合双相动力学方程, 属于均相骨架结构。研究结果为BUD-SLNs在肺部给药奠定了基础。

HPLC法测定胰蛋白酶抑制剂及其在中药木鳖子提取液研究中的应用

林志燕, 余祝宏, 陈晨, 董琦鑫, 王銘章, 郁韵秋^*

2011, 20(4): 397-403. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.050

摘要 ( 1716 )

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本研究介绍了HPLC方法测定胰蛋白酶抑制剂活性及其在中药木鳖子胰蛋白酶抑制剂活性成分测定中的应用, 由于分析样品中的胰蛋白酶抑制剂可以减低胰蛋白酶的活性, 所以可以通过测定胰蛋白酶活性的下降来评价胰蛋白酶抑制剂的活性。测定原理是: 胰蛋白酶能水解N-α-苯甲酰-DL-精氨酰-4-硝基苯胺盐酸盐生成产物4-硝基苯胺, 采用HPLC方法对产物4-硝基苯胺进行分离和定量, 最终测定样品中胰蛋白酶抑制剂的活性。该方法与一般的紫外分光光度法相比选择性更好。

超声波辅助溶剂萃取西藏和河南藏红花中挥发油的GC-MS分析

贾凌晗, 刘一^*, 李玉珍

2011, 20(4): 404-409. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.051

摘要 ( 1068 )

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对西藏和河南藏红花中挥发油化学成分进行提取和分析, 比较不同溶剂萃取藏红花挥发油化学成分的差异。采用超声波辅助溶剂萃取法提取挥发油, 分别采用乙醚、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷和丙酮5种溶剂萃取后浓缩, 通过GC-MS分析, 实现对组分的鉴定, 同时用峰面积归一化法计算它们的相对含量。结果表明, 不同溶剂提取藏红花中挥发油化学成分间存在差异, 且西藏和河南藏红花中提取所得挥发性成分的组成和比例也存在差异。超声波辅助溶剂萃取/GC-MS是一种简单、快速、有效的挥发油成分分析方法。

我国临床药师培训试点情况调查与分析

包宁疆, 邵宏^*, 聂小燕, 吴永佩, 颜青, 李喜西, 杨巍, 王宁, 郑凯, 魏艳红, 史录文

2011, 20(4): 410-414. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.052

摘要 ( 1108 )

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通过对626份问卷的统计分析, 对临床药师培训试点工作开展3年以来的培训工作状况进行调研, 发现基地医院、学员和派出单位对培训成果评价均很高, 其中, 评价最高的是基地医院, 可以说是培训的最大获益者。在对基地医院和学员进行的培训形式的重要性排序中, 基地医院认为最重要的培训方式和学员认为最有收获的培训方式有所不同, 学员更倾向于主动性、实践性、参与性更强的培训方式, 更希望能从查房过程中学习, 基地医院更倾向讨论和教授知识形式的培训形式。因此建议增加符合条件的培训基地量, 效仿美国实行一对一的住院药师培训导师制, 增加培训内容中的主动学习内容。本研究结果对我国更有影响、效率更高的临床药师培训体系的建立有一定的帮助。

苏拉明在肝纤维化大鼠肝星状细胞增殖和凋亡中的作用

陈新, 修贺明, 姜慧卿^*

2011, 20(4): 415-420. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.053

摘要 ( 1774 )

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本研究旨在探究苏拉明在肝星状细胞(HSCs)增殖、凋亡中的作用。将HSCs株分别在不同浓度的苏拉明和无苏拉明的培养基中体外培养。应用MTT法检测细胞增殖率; 流式细胞术测定细胞周期和增殖指数; TUNEL法检测细胞凋亡率; 显微镜下观察细胞形态学变化。结果显示苏拉明干预后, 与对照组比较HSCs增殖率均显著减低; 苏拉明(1.4×10^–5mol/L)干预 72小时, HSCs增殖率降低最明显, 且呈时间和剂量依赖性; 苏拉明(1.4×10^–5mol/L)干预24小时, G1期HSCs百分比显著升高, 增殖指数显著降低, 而HSCs凋亡率无显著变化。苏拉明对HSCs形态无显著影响。我们认为在实验剂量范围内, 苏拉明可抑制HSCs增殖, 而对HSCs凋亡无影响。

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