布地奈德固体脂质纳米粒肺部给药系统的制备和评价

doi:10.5246/jcps.2011.04.049

布地奈德固体脂质纳米粒肺部给药系统的制备和评价

张沛然, 涂盈锋, 王硕, 王艺辉, 谢英^*, 李淼^*, 金义光

1. 北京大学医学部药学院药剂学系, 北京 100191
2. 瑞士巴塞尔大学药学院, 巴塞尔 CH-4056
3. 北京放射医学研究所, 北京 100850

收稿日期:2011-01-24 修回日期:2011-04-05 出版日期:2011-07-01 发布日期:2011-07-01
通讯作者: 谢英*, 李淼*

Preparation and characterization of budesonide-loaded solid lipid nanoparticles for pulmonary delivery

Pei-Ran Zhang, Ying-Feng Tu, Shuo Wang, Yi-Hui Wang, Ying Xie^*, Miao Li^*, Yi-Guang Jin

1. Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center, Beijing 100191, China
2. School of Pharmaceutics, Basel University, Basel CH-4056, Switzerland
3. Beijing Institute of Radiation Medicine, Beijing 100850, China

Received:2011-01-24 Revised:2011-04-05 Online:2011-07-01 Published:2011-07-01
Contact: Ying Xie*, Miao Li*

摘要/Abstract

摘要：

为改善布地奈德的溶解度和吸收, 制备并评价了布地奈德固体脂质纳米粒 (BUD-SLNs)。通过计算部分溶解度参数选择了单硬脂酸甘油酯作为脂材。经处方优化采用乳化-超声分散的方法制备的BUD-SLNs, 包封率为 (97.77±2.60)%; 平均粒径是147.3 nm, 粒径分布均匀 (PDI = 0.228)。透射电镜下可见圆整颗粒。差热分析和X射线衍射实验的结果表明BUD以分子形式分散在SLNs中, 体外释放结果表明BUD-SLNs符合双相动力学方程, 属于均相骨架结构。研究结果为BUD-SLNs在肺部给药奠定了基础。

关键词: 布地奈德, 固体脂质纳米粒, 肺部给药, 制备, 评价

Abstract:

To increase the solubility and adsorption of budesonide (BUD), budesonide-loaded solid lipid nanoparticles (BUD-SLNs) were prepared and characterized in this study. Glycerin monostearate (GMS) was selected to be the matrix lipid material after calculation the differences of partial solubility parameters. An emulsification-ultrasound diffusion method was employed and formula was optimized in the BUD-SLNs preparation. The entrapment efficiency (ee%) of BUD-SLNs was (97.77±2.60)%, and the mean particle size was 147.3 nm (PDI = 0.228). Uniform and sphere particles were observed under TEM. The in vitro release of BUD-SLNs could be well explained by the biphasic release dynamics equation. The spectrums of DSC and X-ray diffraction indicated that BUD molecules were dispersed mainly into the lipids to form homogeneous matrix structure. Our results provide fundamental data for the application of SLNs in pulmonary delivery system.

Key words: Budesonide, Solid lipid nanoparticles, Pulmonary drug delivery, Preparation, Characterization

中图分类号:

R943.4

Supporting: Foundation items: National Basic Research Program of China (973 Program No. 2009CB930300), National Integrity Innovational Technology Platform of New Drug and Research and Development (Grant No. 2009ZX09310-001).
^*Corresponding author. Tel.: 86-10-82801508;

E-mail: bmuxieying@bjmu.edu.cn (Ying Xie);

Tel.: 86-10-88215159; E-mail: kitten_lm@126.com (Miao Li)

张沛然, 涂盈锋, 王硕, 王艺辉, 谢英^*, 李淼^*, 金义光. 布地奈德固体脂质纳米粒肺部给药系统的制备和评价[J]. , DOI: 10.5246/jcps.2011.04.049.

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