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2011, 20(5): 421-424.

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海洋天然产物片螺素及其相关吡咯生物碱近期研究进展

范爱丽, 林文翰, 贾彦兴^*

2011, 20(5): 425-441. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.054

摘要 ( 1526 )

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片螺素(lamellarin)及其相关的吡咯生物碱是一类从海洋生物中分离得到的具有新颖结构和显著生物活性的海洋生物碱。其结构特征是都具有3,4-二芳基-2-酸酯或酰胺母核。本综述概述了近期关于lamellarin及其相关吡咯生物碱的提取分离、全合成、生物活性及其构效关系等方面的研究。

水飞蓟素纳米传递系统的研究进展

陈美婉, 谭雯, 王胜鹏, 钟章锋, 王一涛^*

2011, 20(5): 442-446. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.055

摘要 ( 1130 )

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纳米科学和纳米技术在纳米药物传递系统中具有很大的潜力。水飞蓟素纳米药物传递系统的研究和开发将改善其水溶性和脂溶性, 并提高生物利用度。固体脂质纳米粒、微乳、自微乳和脂质体等一系列水飞蓟素纳米处方的研究已越来越受到关注。本文综述了水飞蓟素纳米制剂的制备表征, 性能评价, 吸收、生物利用度等体内外研究, 为其制剂的进一步研究提供科学基础。

4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成及抗HIV-1活性

李阿敏, 刘香宜, 王孝伟^*, 刘俊义^*

2011, 20(5): 447-453. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.056

摘要 ( 898 )

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本文报道了4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成方法。合成了重要中间体3-氧代-4-苯基丁酸乙酯, 为合成不同的6位取代的吡啶酮类化合物提供方法。对合环产物的脱羧条件进行了优化, 经过甲氧基保护, 以n-BuLi作为强碱, 与溴苄反应得到目标化合物11。其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和高分辨质谱分析确证, 并对该化合物的抗HIV-1活性进行了测定。

替比夫定3'-O-乙酰基-5'-O-苯基-N-烷基磷酰胺类化合物的合成及体外活性的评价

石亮亮, 魏海南, 成昌梅^*, 陈朗秋^*, 童贻刚

2011, 20(5): 454-459. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.057

摘要 ( 1520 )

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本文合成了一系列替比夫定3'-O-乙酰基-5'-O-苯基-N-烷基磷酰胺类化合物, 用EI-MS, ¹H NMR和¹³C NMR确证了这些化合物的结果。我们评价了这些化合物在体外的活性。在合成的化合物中, 化合物6d和6f的活性比替比夫定强。

二氯醋酸钠激活C6细胞线粒体代谢途径的体外作用

赵欣, 王欣, 余克富, 段瑀, 李捷思, 赵炳祥, 张烜^*, 张强

2011, 20(5): 460-465. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.058

摘要 ( 1051 )

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肿瘤细胞线粒体代谢途径已成为抗肿瘤的关注点。二氯醋酸钠 (DCA)是作用于线粒体的小分子物质, 显示出一定的抗肿瘤作用。因此, 本文考察DCA对C6脑胶质瘤细胞线粒体代谢途径的影响。实验结果显示, DCA可显著增加C6细胞丙酮酸脱氢酶 (PDH)的活性、诱导C6细胞氧活性物质 (ROS)的生成, 显著降低C6细胞线粒体膜电位 (MMP)。上述结果表明, DCA可通过激活C6细胞线粒体代谢途径产生抗肿瘤作用。线粒体代谢途径将成为抗肿瘤治疗的新靶点。

表面活性剂-醇质体增强多烯紫杉醇经皮给药的渗透性研究

邱玉琴, 李爽, 李芳, 张锁慧, 高云华^*

2011, 20(5): 466-472. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.059

摘要 ( 1053 )

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皮肤的屏障作用使大部分药物无法实现透皮给药。本文以改善难溶性大分子模型药物多烯紫杉醇 (docetaxel, DTX) 的经皮渗透性为主体思路, 研制了DTX的表面活性剂-醇质体 (surfactant-ethanlic liposomes, SEL)。SEL由磷脂、乙醇、胆酸钠、DTX和磷酸盐缓冲液组成, 采用薄膜分散法制备。对SEL的囊泡形态 (冷冻蚀刻电镜法)、粒径大小及分布进行了表征, 并测定包封率和载药量。采用体外扩散池实验研究了DTX表面活性剂-醇质体的经皮渗透性。结果表明, 当磷脂与表面活性剂的比例为85:15时, DTX的稳态透皮速率和累计透皮量均为最高, 且优于表面活性剂脂质体、醇质体和普通脂质体。最优处方的粒径分布、形态和载药量均较为稳定。本研究表明, 通过将DTX包载于SEL中可显著改善DTX的经皮渗透性。

环索奈德干粉吸入剂的研究及其对豚鼠哮喘的抑制作用

刘菲, 王桂玲, 张燕, 门萤, 杜举, 居瑞军, 张亮, 应雪, 吕万良^*, 张强^*

2011, 20(5): 473-482. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.060

摘要 ( 1070 )

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环索奈德是目前处于临床研究阶段, 用于治疗哮喘的新糖皮质激素类药物。本研究的目的是制备小剂量环索奈德干粉吸入剂 (DPIs, 80 μg), 并探讨其抗哮喘作用。采用球型乳糖作为稀释剂, 与微粉化环索奈德混匀, 制备环索奈德胶囊, 置于干粉吸入装置中供口服吸入用。建立豚鼠哮喘模型, 评价环索奈德抗哮喘作用。结果表明: 制备得到的环索奈德干粉吸入剂的肺部沉积率约为26%, 含量均匀度符合中国药典要求。在建立的哮喘豚鼠模型中, 哮喘豚鼠肺泡间隔增宽, 肺泡腔缩小, 支气管黏膜上皮部分坏死、脱落, 伴杯状细胞增生及嗜酸性粒细胞侵润。给予环索奈德治疗后, 肺部病理症状得到了有效缓解或恢复, 肺泡灌洗液(BALF) 中细胞总数及嗜酸性粒细胞明显减少, IL-5水平降低, IFN-γ水平升高, 表现出明显的治疗哮喘效果。本研究成功的制备了新型抗哮喘环索奈德肺部给药系统, 并在动物模型上证实了其对哮喘的抑制作用。

静脉注射用乌苯美司脂肪乳制备及药代动力学研究

孙晓利, 刘东华, 李鹏, 徐文方, 张娜^*

2011, 20(5): 483-492. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.061

摘要 ( 1524 )

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脂肪乳作为难溶性药物的载体受到广泛的关注。乌苯美司作为一种水难溶性药物, 市场上没有可供注射用剂型。本文利用SolEmuls^®技术制备注射用乌苯美司脂肪乳, 采用单因素设计优化处方, 得到的乌苯美司脂肪乳高压灭菌前后均比较稳定。制备的乌苯美司脂肪乳平均粒径在200 nm左右, zeta电位为-44 mV, 体外释放行为符合双相动力学方程: 100 - Q = 75.27e^-0.369t + 15.94e^-0.0324t, Rα = 0.9863, Rβ = 0.9878。药代动力学实验表明乌苯美司脂肪乳和静注乌苯美司混悬液药代动力学参数只有t1/2有显著性差异。实验结果表明，对于水难溶性药物乌苯美司来说, 静脉注射用脂肪乳可以作为一种安全有效的给药方式。

RP-HPLC-UV法测定大鼠血浆中西瑞香素浓度

孙立新^*, 陈扬, 杨雯雯, 郭君阳, 赵挺, 佟立今

2011, 20(5): 493-497. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.062

摘要 ( 1414 )

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建立了测定大鼠血浆中西瑞香素浓度的高效液相色谱法, 并对其进行方法学确证。以蛋白沉淀法和液液萃取法对大鼠血浆中西瑞香素进行提取。采用Diamonsil C18柱 (200 mm×4.6 mm, 5 μm), 流动相为甲醇-20 mmol/L 醋酸铵 (醋酸调 pH至3.2, 42:58, v/v), 流速1.0 mL/min。检测波长345 nm, 柱温40 °C。西瑞香素在0.020-2.00 μg/mL浓度范围内线性关系良好(r>0.9900), 定量下限0.020 μg/mL。日内和日间精密度 (RSD)为5.0%-10.6%, 准确度(RE)为±(1.2%-2.5%)。所建立的方法成功应用于腹腔注射西瑞香素在大鼠体内的药代动力学研究。

钒化合物通过不同方式刺激线粒体活性氧生成

施喆, 刘会雪^*, 杨晓达^*

2011, 20(5): 498-504. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.063

摘要 ( 968 )

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钒化合物在癌症及糖尿病治疗中显示出其潜在的可能而受到人们的关注, 但是其毒性限制了其作为药物的进一步发展。已有研究表明钒通过影响线粒体功能诱导的氧化应激是钒化合物毒性的主要原因。本工作主要考察了两种钒化合物-偏钒酸钠和乙酰丙酮氧钒对线粒体活性氧产生和呼吸链复合体活性的影响。结果表明, 钒化合物依其化学物种的不同而对活性氧和复合体活性以不同的方式产生影响。偏钒酸钠抑制线粒体复合体I和II的活性, 同时在低浓度范围内促进活性氧的产生。而氧钒化合物则促进复合体II活性, 同时促进复合体I相关途径的电子漏。本工作为研究钒化合物作为抗糖尿病药物毒性提供了新的结果。

白术内酯类在人源Caco-2细胞单层模型中的肠吸收研究

郭洁, 徐嵬, 杨秀伟^*

2011, 20(5): 505-509. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.064

摘要 ( 1233 )

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采用人源Caco-2细胞单层模型, 研究了倍半萜内酯类的白术内酯I、II和III的肠渗透性。研究了它们从顶端到基底侧以及从基底侧到顶端的双向渗透性。HPLC法测定其浓度。白术内酯I、II、III的Papp 值皆在10^-5 cm/s水平, 表明其具有高肠渗透率和良好吸收的特性。它们的双向转运具有时间和浓度依赖性, 提示其吸收转运的主要机制为被动扩散。此外, 白术内酯I的吸收转运可能部分存在主动转运机制。

应用酵母双杂交筛选系统从药用植物中发现Aβ聚集抑制剂

王丽威, 杨雁芳, 张英涛^*

2011, 20(5): 510-517. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.065

摘要 ( 976 )

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研究证据表明, β淀粉样肽即Aβ的自我聚集是阿尔兹海默病(AD)重要的发病因素。因此, Aβ聚集抑制剂被认为是潜在的AD治疗候选药物。在本研究中, 我们建立了一个基于酵母双杂交技术的Aβ聚集抑制剂筛选系统。通过采用拼接PCR技术 (assembly PCR), 克隆了人源Aβ42的cDNA并将其插入到分别含有酵母转录因子GAL4转录激活区 (GAL4AD)与DNA结合区 (GAL4BD) 的两个表达载体中。通过以上两个载体的共转化实现了两个融合蛋白GAL4AD-Aβ42与GAL4BD-Aβ42 在AH109酵母菌株中的共表达。由于Aβ42片段在酵母中的自我相互作用使GAL4转录因子的活性在酵母中得到重建, 从而激活了依赖于GAL4活性的四个报告基因HIS3, ADE2, lacZ与MEL1的转录与表达。以上报告基因的正常表达使具有多种营养缺陷表型的AH109酵母获得了在缺乏组氨酸与腺嘌呤的合成选择培养基上正常生长的能力。通过采用生长抑制作为筛选标记, 应用本系统对红景天属植物的Aβ聚集抑制活性进行了分析, 进而发现本属植物很可能成为Aβ聚集抑制剂发现的重要资源。

三叶鬼针草中的黄酮类成分

田昕, 周思祥, 魏荷琳, 胡南, 代志, 刘志刚, 韩正洲, 屠鹏飞^*

2011, 20(5): 518-522. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.066

摘要 ( 1504 )

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研究了三叶鬼针草Bidens pilosa L.全草的化学成分。利用各种色谱和波谱方法分离并鉴定了13个黄酮类化合物, 分别为: 2'-hydroxy-4,4'-dimethoxy-chalcone (1), isoliquiritigenin (2), 3,2',4'-trihydroxy-4-methoxy-chalcone (3), licochalcone A (4), 4'-O-β-D-glucopyranosyl-2',3-dihydroxy-4-methoxy-chalcone (5), butein (6), apigenin (7), luteolin (8), diosmetin (9), chrysoeriol (10), 3,5,6,7,3',4',5'-heptamethoxyflavone (11), 7-O-β-D-glucopyranosyl-5,3'-dihydroxy-3,6,4'-trimethoxyflavone (12), sulfuretin (13)。化合物1-5, 9, 11均为首次从鬼针草属植物中分离得到。

松果菊苷通过下调p53的表达抑制人成纤维细胞的衰老

朱慧, 成聪, 张弛, 王钊^*

2011, 20(5): 523-528. DOI: 10.5246/jcps.2011.05.067

摘要 ( 889 )

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松果菊苷是一种从肉苁蓉中分离得到的苯乙醇苷类化合物, 前期研究结果表明其有延缓人成纤维细胞衰老的作用。为了阐明松果菊苷抗衰老的机制, 我们对相关基因p53, p16, p21及Rb的mRNA及蛋白水平的表达进行了检测, 结果表明用松果菊苷处理后, 衰老的人成纤维细胞 (MRC-5) p53的表达被下调, 且呈剂量依赖方式。进一步的研究显示可能和SIRT1蛋白的上调有关。分子对接模拟结果显示松果菊苷的作用可能优于另一公认的抗衰老剂白藜芦醇。松果菊苷可能是一种潜在的可以调控细胞衰老的化合物。

《中国药学》(英文版)2012年征订启事

编辑部

2011, 20(5): 530-530.

摘要 ( 610 )

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