复乳法制备胰岛素PLGA纳米粒影响包封率因素考察

复乳法制备胰岛素PLGA纳米粒影响包封率因素考察

潘妍^*, 赵会英, 徐晖, 魏刚, 郝劲松, 郑俊民

1.沈阳药科大学药学院, 沈阳 110016;
2.新加坡国立大学药学院, 新加坡 119260

收稿日期:2001-09-10 修回日期:2001-12-25 出版日期:2002-03-15 发布日期:2002-03-15
通讯作者: 潘妍*

Effect of Experimental Parameters on the Encapsulation of Insulin-loaded Poly(lactide-co-glycolide) Nanoparticles Prepared by a Double Emulsion Method

Pan Yan^*, Zhao Huiying, Xu Hui, Wei Gang, Hao Jinsong, Zheng Junming

1. School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shengyang 110016;
2.Department of Pharmacy, National University of Singapore, Singapore 119260

Received:2001-09-10 Revised:2001-12-25 Online:2002-03-15 Published:2002-03-15
Contact: Pan Yan*

摘要/Abstract

摘要： 以Poloxamer188为乳化剂, 乙酸乙酯为有机溶剂, 采用复乳法制备了胰岛素乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。考察了乳化剂和PLGA的浓度、内水相中胰岛素的浓度及pH、溶剂挥发方法和内水相中加入聚乙烯醇(PVA)等实验各因素对胰岛素PLGA纳米粒包封率的影响。结果表明, 乳化剂的浓度较高、PLGA的浓度较小、内水相的pH接近胰岛素的pI(5.3)、胰岛素的浓度较低、缩短有机溶剂挥发时间及内水相中加入PVA有利于提高胰岛素的包封率。经实验条件优化后制备的胰岛素PLGA纳米粒平均粒径为149.6nm , 多分散性系数小于0.1, 包封率提高到42.8%。

关键词: 纳米粒, 乳酸羟基乙醇酸共聚物, 包封率

Abstract: Insulin-loaded poly(lactide-co-glycolide) nanoparticles (INS-PLGA-NPs) were prepared by a double emulsion method (w/o/w), using ethyl acetate as organic solvent and poloxamer188 as emulsifier. Experimental parameters such as the emulsifier and PLGA concentrations, the pH and concentration of the insulin solution, the solvent evaporation method and PVA in the internal phase were investigated for the encapsulation efficiency. The results indicated that higher emulsifier concentration, relatively less amount of PLGA and lower insulin concentration would increase the entrapment of insulin. Furthermore, pH of insulin solution approaching to pI (5.3), adding some PVA to the internal phase and a shorter evaporation time helped to enhance the incorporation efficiency of insulin. Optimized preparation parameters led to nanoparticles with well-defined characteristics such as an average size around 149.6 nm, a polydispersity lower than 0.1 and high encapsulation efficiency up to 42.8%.

Key words: Nanoparticles, Nanoparticles, PLGA, PLGA, Encapsulation, Encapsulation

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潘妍^*, 赵会英, 徐晖, 魏刚, 郝劲松, 郑俊民. 复乳法制备胰岛素PLGA纳米粒影响包封率因素考察[J]. .

Pan Yan^*, Zhao Huiying, Xu Hui, Wei Gang, Hao Jinsong, Zheng Junming . Effect of Experimental Parameters on the Encapsulation of Insulin-loaded Poly(lactide-co-glycolide) Nanoparticles Prepared by a Double Emulsion Method[J]. .

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