变活霉素诱导人红白血病细胞K-562向红系方向分化作用的研究

变活霉素诱导人红白血病细胞K-562向红系方向分化作用的研究

吴奇^*, 李电东, 甄永苏

中国医学科学院医药生物技术研究所, 北京 100050

收稿日期:1993-07-05 修回日期:1994-05-10 出版日期:1995-06-15 发布日期:1995-06-15
通讯作者: 吴奇*

Induction of Erythroid Differentiation of HumanErythroleukemia K-562 Cells by Mutactimycin

Qi Wu^*, Dian-Dong Li, Yong-Su Zhen

Institute of Mediclnal Biotechnology; Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medlcal college; Beijing 100050

Received:1993-07-05 Revised:1994-05-10 Online:1995-06-15 Published:1995-06-15
Contact: Qi Wu*

摘要/Abstract

摘要：

新蒽环类抗生素变活霉素由五种组分组成:变活霉素A、B、C、D和7-脱氧变活霉酮A。变活霉素各组分体外抑制人红白血病K-562细胞生长和诱导其分化活性各不相同。经联苯胺染色, 变活霉素C诱导后K-562细胞血红蛋白表达百分率为86%。联苯胺染色阳性细胞最大值出现在第五或第六天; 去除药物后, 分化细胞为部分可逆性; 诱导细胞失去在软琼脂上克隆生长的能力。与其它已知蒽环类抗生素比较, 变活霉素C的促分化动力学变化与阿霉素、表阿霉素和柔红霉素相似。但变活霉素C较阿克拉霉素A促分化活性要强。构效关系研究表明, 蒽环类抗生素的促分化活性与蒽环上C3、C11或C9或C10位的取代基以及C7位的取代糖有很大关系。

关键词: 变活霉素, K-562细胞, 分化, 构效关系

Abstract: Mutactimycin, a new anthracycline antibiotic, consists of 5 components: mutac-timycin A, B, C, D and 7-deoxymutactimycinone A. Mutactimycin components differ from each other in suppressing proliferation and inducing differentiation of human erythroleukemia K-562 cells. Determined by benzidine staining, the percentage of K-562 cells with hemoglobin expression was86% by mutactimycin C. The peak percentage of benzidine positive cells appeared on day 5 or 6.The differentiated cells were partially reversed after drug removal.The induced cells lost the clonogenicity in soft-agar. The kinetics of differentiation induced by mutactimycin C, in comparison with other known anthracycline antibiotics, was similar to that by doxorubicin, epirubicin anddaunorubicin. Mutactimycin C was more active than aclarubicin A. The structure-activity relationship for mutactimycin components suggested that the substituting groups on C3, C11, and the saccharide on C7 might be important for their activities.

Key words: Mutactimycin, K-562 cells, Differentiation, Strtucture-activity relationship

Supporting:

吴奇^*, 李电东, 甄永苏. 变活霉素诱导人红白血病细胞K-562向红系方向分化作用的研究[J]. .

Qi Wu^*, Dian-Dong Li, Yong-Su Zhen. Induction of Erythroid Differentiation of HumanErythroleukemia K-562 Cells by Mutactimycin[J]. .

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