当期目录

2024年 第33卷 第6期    刊出日期：2024-06-30

上一期   

【综述】

抗糖尿病药物对肌少症影响的研究进展

谭莅唐, 付颖

2024, 33(6):  481-494.  DOI: 10.5246/jcps.2024.06.036

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肌少症是一种肌肉量减少和(或)肌肉功能下降的疾病, 极大地增加了老年人跌倒、骨折甚至死亡的风险。糖尿病可并发肌少症, 但其病因及机制尚不明确。而且, 2型糖尿病患者使用的抗糖尿病药物, 除了抗糖尿病作用外, 还可以通过不同的机制作用于骨骼肌, 影响蛋白质合成与分解之间的平衡, 从而导致肌少症的发生。本文阐述了抗糖尿病药物对肌少症的潜在作用机制, 并提供了相关的临床研究和数据。



【研究论文】

同轴静电喷涂法制备核壳靶向示踪重组人白细胞介素II微球

朱源, 许佳琦, 陈小艳, 冯颖淑, Caleb Kesse Firempong, 何海冰, 刘宏飞

2024, 33(6):  495-510.  DOI: 10.5246/jcps.2024.06.037

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重组人白细胞介素-2(rhIL-2)具有促进免疫细胞增殖和分化的潜能, 可用于治疗肺癌。然而, rhIL-2半衰期短, 生物活性不稳定, 需要将其载入微球中进行缓释给药。本研究采用同轴静电喷涂技术制备了载rhIL-2的核壳微球。以量子点为示踪材料, 核层用壳聚糖做载体包裹rhIL-2和量子点偶联物, 壳层采用透明质酸做载体制备核壳复合微球。采用单因素法对载体浓度、电压、针孔内径、喷雾流量等因素进行了研究。优化了同轴静电喷雾法制备核壳微球的工艺参数。结果表明, 制备的核壳微球粒径在1.2–2.0 μm, 包封率和载药量分别为78.39% ± 1.96%和19.58 ± 2.76 μg/mg。体外释放实验显示微球释放效果较好, 无突释现象。该制剂的生物学活性实验表明, 核壳微球中的rhIL-2与游离蛋白药物具有相同的作用。体内成像分析也显示微球具有主动靶向性。本研究为rhIL-2靶向缓释微球的研制提供了理论依据。



桃红四物汤改善动静脉内瘘失功的潜在机制: 一项网络药理学、分子对接以及分子动力学模拟研究

韩世盛, 王怡

2024, 33(6):  511-524.  DOI: 10.5246/jcps.2024.06.038

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动静脉内瘘(AVF)失功与血液透析患者的临床预后呈负相关。本研究旨在通过网络药理学探索桃红四物汤改善AVF通畅性的潜在机制, 并通过分子对接及分子动力学模拟技术进行验证。通过TCMSP、TCMIP以及SwissTargetPrediction数据库获取桃红四物汤的活性成分及其潜在靶点, AVF失功相关的靶点则通过OMIM、DisGeNET及GeneCards数据库筛选。利用Cytoscape软件构建药物-活性成分-靶点网络, 并通过STRING平台构建蛋白质相互作用网络。GO与KEGG信号通路富集通过Metascape数据库实现。采用AutoDock软件进行核心成分与疾病靶点的分子对接, 并通过PyMOL实现图像可视化。利用GROMACS软件对核心成分-靶点复合物进行分子动力学模拟以验证其稳定性。共获得桃红四物汤66个活性成分与769个潜在靶点, 以及疾病相关靶点87个, 筛选的核心化学成分为gibberellin A120、gibberellin A30、kaempferola、paeoniflorin, 主要作用靶点为TNF-α、IL6、VEGFA和MMP9。信号通路富集表明桃红四物汤改善AVF失功的潜在机制主要为减轻炎症、调节流体剪切应力、以及改善细胞外基质重塑。分子对接提示核心成分与治疗靶点能自发结合, 分子动力学模拟同样证实成分-靶点复合物的稳定性。研究表明, 桃红四物汤可能通过改善炎症、流体剪切力、以及细胞外基质重塑改善AVF通畅性, 为桃红四物汤的临床应用提供了分子学基础。



基于网络药理学探讨桃红四物汤治疗阿尔茨海默症的主要有效成分及其作用机制

李双, 孙璐瑶, 尤斯涵, 张佳燚, 殷宏艳, 曹津萌, 刘心星, 郭春燕, 刘喜富

2024, 33(6):  525-542.  DOI: 10.5246/jcps.2024.06.039

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桃红四物汤(TaohongSiwu Decoction, THSWD)是活血化瘀的经典中药方剂, 本研究利用网络药理学筛选THSWD潜在活性成分, 探讨其治疗阿尔茨海默症的核心作用靶点和信号通路。首先, 通过TCMSP和SEA数据库, 筛选THSWD的活性成分及其作用靶点, 共获得25个活性化合物(active compounds, ACs)和478个活性成分靶点; 通过TTD、DisGeNET、DrugBank、GAD和GeneCards数据库共获得阿尔茨海默症疾病靶点724个。寻找活性成分作用靶点和疾病相关靶点的交集, 共获得64个靶点(overlapping targets, OTs)。然后, 构建25个ACs和64个OTs相互关系网络, 获得21个一级关键化合物(first level key compound, FKCs)。通过对64个OTs进行PPI分析, 获得33个核心靶点(core targets, CTs), 并对这33个CTs进行KEGG聚类分析, 获得排名靠前73条通路。最后, 利用Cytoscape 3.7.2软件绘制"21个FKCs-33个CTs-73条通路"网络关系图, 根据拓扑参数进行选择, 进一步获得19个二级关键化合物(second key components, SKCs)。对"19个SKCs-33个CTs-73条通路"进行网络的分析与提取, 最终构建得到THSWD干预阿尔茨海默症"6种单味药-8种潜在活性成分-13个核心作用靶点-54条信号通路"的网络图谱。研究结果为阐明THSWD的药效物质基础和进一步研究THSWD治疗阿尔茨海默症的作用机制和临床应用提供了新思路。