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当期目录

    2019年 第28卷 第10期    刊出日期:2019-10-31
    【综 述】
    异甘草素的抗癌作用: 生物学效应与分子机制
    辛文秀, 方琦璐, 孙娇, 孔思思, 陈凌亚, 黄萍
    2019, 28(10):  673-686.  DOI: 10.5246/jcps.2019.10.064
    摘要 ( 423 )   HTML ( 7)   PDF (1195KB) ( 294 )  
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    从植物中提取的天然化合物由于其无毒性和抗肿瘤活性而受到科学界的广泛关注。异甘草素(Isoliquiritigenin, ISL)是从甘草(Glycyrrhiza uralensis)根部提取的一种黄酮类活性化合物, 已被证明具有明确的抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用在过去几年中, 针对ISL抗肿瘤作用的研究数量逐渐增加。目前研究发现, ISL主要通过阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡和自噬等方式抑制肿瘤细胞活力、细胞增殖及迁移。然而, 其抗肿瘤作用的确切分子机理尚不完全清晰。这篇综述主要针对ISL抗肿瘤的生物学效应和分子机制进行全面概述。
    天然裂环木脂素
    张颖, 李晓波, 王梦月
    2019, 28(10):  687-698.  DOI: 10.5246/jcps.2019.10.065
    摘要 ( 274 )   HTML ( 1)   PDF (1330KB) ( 188 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    天然裂环木脂素因其新颖的结构和多样的生物活性而备受关注。本文全面综述了有关天然裂环木脂素的研究进展, 包括生物合成、分布、分离方法、化学结构、光谱特征和生物活性等方面, 为其进一步研究提供了科学参考。
    【研究论文】
    木质素Secoisolariciresinol的高效合成
    郭九州, 贾彦兴
    2019, 28(10):  699-703.  DOI: 10.5246/jcps.2019.10.066
    摘要 ( 227 )   HTML ( 2)   PDF (1093KB) ( 167 )  
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    本文报道了木质素(R,R)-Secoisolariciresinol的一种高效合成方法,该方法以二氢阿魏酸衍生物的仿生β-β’-自由基二聚为关键反应,仅以4步完成了天然产物的合成。Secoisolariciresinol向其他相关木脂素的转化研究正在进行中                     
    Towards eradicating antibiotic-resistant bacteria: synthesis and antibacterial activities of substituted N-(2-nitrophenyl)pyrrolidine- and piperidine-2-carboxylic acids
    Jocelyn A. Odusami, Monisola I. Ikhile, Marthe C. D. Fotsing, Idris A. Olasupo, Josephat U. Izunobi, Elizabeth O. Bamgbade, Thierry Y. Fonkui
    2019, 28(10):  704-715.  DOI: 10.5246/jcps.2019.10.067
    摘要 ( 263 )   HTML ( 6)   PDF (1441KB) ( 247 )  
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    Antibacterial resistance is a source of great concern in the effective prevention and treatment of infections caused by bacteria, making the development of requisite therapeutics a major challenge. N-(Nitrophenyl)cycloamino acids are important compounds in the synthesis of poly-condensed nitrogen-containing heterocycles with marked activities in many biological systems. A series of substituted N-(o-nitrophenyl)cycloamino-2-carboxylic acids 3a3g were synthesized via the condensation reaction of substituted o-halogenonitrobenzenes with L-proline 2a and D,L-pipecolinic acid 2b, under refluxing alcoholic basic conditions in excellent yields. The synthesized compounds were characterised by FT-IR, (1H & 13C) NMR, UV-Vis, mass spectroscopy and elemental analysis. Their antibacterial activities were evaluated against five Gram-positive and five Gram-negative bacterial strains using the broth micro-dilution procedure. The antibacterial activities of the synthesized compounds were compared with streptomycin and nalidixic acid as standard antibiotic drugs. The minimum inhibitory concentration (MIC) values of compounds 3a3g revealed good antibacterial activities against the tested microorganisms. Compounds 3a3g were more potent than nalidixic acid against Enterococcus faecalis, Mycobacterium smegmatis, Escherichia coli and Proteus vulgaris and also more potent than streptomycin against Enterobacter cloacae and Staphylococcus aureus. Compounds 3a, 3c and 3g displayed the highest antibacterial potency with an MIC value of 15.6 μg/mL against E. cloacae, E. faecalis and P. mirabilis, respectively. These results indicated that these aryl cycloamino acids with antibacterial activities had potential applications as substitutes for antimicrobial peptide antibiotics, which are not susceptible to bacterial resistance, to solve the problem of drug resistance.
    化合物C17抑制乳腺癌肺转移
    冯瑶瑶, 焦佩丽, 严晓雪, 薛子溪, 姚烨, 杨亮, 孔大明, 苏红, 雍灵, 陈国术, 周田彦
    2019, 28(10):  716-727.  DOI: 10.5246/jcps.2019.10.068
    摘要 ( 259 )   HTML ( 2)   PDF (3915KB) ( 183 )  
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    乳腺癌是女性中最为常见的癌症, 由于其转移的发生而具有很高的致死率, 而转移与肿瘤干细胞(cancer stem-like cells, CSCs)密切相关。激动多巴胺D1受体(dopamine D1 receptor, D1DR)能够降低耐药性乳腺癌和非小细胞肺癌中CSCs比例。本研究旨在考察一种可口服的化合物C17抗乳腺癌转移的作用以及与激动D1DR相关的潜在机制。免疫荧光共聚焦结果显示C17上调了D1DR的表达。分别通过磺酰罗丹明B比色(Sulforhodamine B, SRB)法和克隆形成实验发现C17能够抑制细胞存活和集落形成。划痕愈合实验以及transwell迁移实验结果表明C17能够抑制4T1细胞的迁移。采用流式细胞术分析得出C17能够降低CSCs的比例。此外, C17可显著抑制4T1原位肿瘤的肺转移, 且无明显毒性, 同时C17够上调乳腺癌原位瘤中E-cadherin的表达、下调SnailN-cadherin的表达, 且上述作用的发挥与激动D1DR相关。本研究为转移性乳腺癌的治疗提供了一种顺应性和安全性良好的潜在候选化合物。
    高良姜指纹图谱的建立及主要成分的定量分析
    焦豪妍, 徐胜梅, 范春林, 张庆文, 王英
    2019, 28(10):  728-738.  DOI: 10.5246/jcps.2019.10.069
    摘要 ( 345 )   HTML ( 2)   PDF (1537KB) ( 234 )  
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    高良姜是著名的中药材, 临床上广泛用于治疗胃肠道疾病。本研究建立了一种简便、快速的HPLC-DAD方法对高良姜进行质量控制。建立基于15个不同产地高良姜样品的指纹图谱, 采用相似性分析(SA)、层次聚类分析(HCA)和主成分分析法(PCA)法对不同产地的高良姜药材及指标成分进行分析, 采用HPLC-ESI-MS法对主要成分进行鉴定。最终确定了12个共有峰, 对其中的10个主要色谱峰进行了明确的化学指认, 建立了6个活性组分(5R)-5-羟基-1-苯基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-庚酮(DPHA)、乔松素、高良姜素、高良姜素-3-甲醚、1-苯基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-4--3-庚酮(DPHB)(5R)-5-羟基-1,7-二苯-3-庚酮(DPHC)的同时含量测定方法。该方法具有良好的分离度、精密度和回收率。结果表明, 色谱指纹图谱结合多组分含量测定法是一种适合于高良姜药材质量评价的分析方法。
    猪胎盘肽通过提高TrkB和BDNF水平及促进神经母细胞增殖和分化延缓D-半乳糖诱导的小鼠衰老
    权栩, 顾彩虹, 严峰, 高垚垚, 陈琳, 卫榕, 颜丙春, 胡荣
    2019, 28(10):  739-748.  DOI: 10.5246/jcps.2019.10.070
    摘要 ( 201 )   HTML ( 3)   PDF (3232KB) ( 183 )  
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    本研究旨在探讨猪胎盘肽抗神经老化的药理作用和机制,观察其对D-半乳糖老化模型小鼠海马齿状回神经母细胞的增殖和分化的影响及其相关蛋白表达的变化。在本实验中,我们发现猪胎盘肽对D-半乳糖诱导的衰老小鼠具有抵抗神经老化的作用,能够明显上调DCX免疫反应的神经母细胞的数量、同时, BDNFTrkB的表达明显上调,抗凋亡蛋白Bcl-2的表达明显上调,促凋亡蛋白Caspase389的表达明显下降。本研究结论表明猪胎盘肽具有明显的抗神经老化作用,其抵抗作用机制与调控Bcl-2Caspase389等调网相关蛋白及BDNF/TrkB通路密切相关。本研究为猪胎盘肽在保健和医药领域的应用提供了理论依据。