白藜芦醇衍生天然产物Polynapstilbenes A和B的合成研究

蒋柏阳, 邱凌琪, 刘锦荣, 王翰轩, 董甦伟

2019, 28(9): 595-604. DOI: 10.5246/jcps.2019.09.057

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本文报导了一种区域选择性合成基于白藜芦醇的[C8-O-C-C-C7]二氢苯并呋喃天然产物骨架的方法, 并据此合成了天然产物Polynapstilbenes A和B的合成中间体。

环肽WS9326A生物合成中硫酯酶两个底物类似物的合成

张中义, 王翰轩, 王贵阳, 马学洋, 刘谈, 耿彤彤, 孙晓旭, 杨东辉, 董甦伟, 马明

2019, 28(9): 605-614. DOI: 10.5246/jcps.2019.09.058

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WS9326A是一个从链霉菌中发现的速激肽受体拮抗剂和细菌群体感应抑制剂。WS9326A的结构为一个戊烯肉桂酰取代的环肽。其生物合成由非核糖体肽合成酶(NRPS)完成。其NRPS最后一个模块中的硫酯酶(TE)功能域被推测催化了WS9326A生物合成中的最后一步反应-位置选择性的环化反应。目前还未见对此TE的催化功能的研究报道。本文报道了运用固相多肽合成(SPPS)法合成了WS9326A生物合成中TE(WS9326A-TE)的两个底物类似物1和2。化合物1和2均为新化合物, 它们的结构经NMR和HRESIMS分析得到了确证。化合物2中N末端的肉桂酰片段和C末端甲基化的丝氨酸残基的合成均在SPPS温和的条件下完成。由于WS9326A-TE的底物或底物类似物很难从产WS9326A的野生链霉菌中分离得到, 本研究对1和2的合成为将来开展WS9326A-TE的体外催化表征打下了基础。

咖啡酸酯类衍生物作为神经保护剂的构效关系研究

吴柏林, 郝亚萌, 陈颖, 刘乾, 田超, 张志丽, 刘俊义, 王孝伟

2019, 28(9): 615-626. DOI: 10.5246/jcps.2019.09.059

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本研究以多活性的咖啡酸苯乙酯为先导化合物, 设计和合成了一系列咖啡酸酯类衍生物, 在细胞水平上测定了化合物的抗炎、抗氧化活性, 并利用平行人工膜透过实验评价了化合物的血脑屏障透过能力。结果显示, CAPE分子结构中的酚羟基、双键的结构改变对化合物的神经保护活性有重要影响, 本文对相关构效关系进行了初步总结。另外, 改造后的化合物在血脑屏障透过能力方面有显著提升。这些结果为今后CAPE的结构优化提供了重要依据。

cRGD-DOX自组装纳米粒与贝伐珠单抗联合治疗乳腺癌

王雪玲, 梁艳琴, 张元, 何冰, 代文兵, 张华, 王学清, 张强

2019, 28(9): 627-640. DOI: 10.5246/jcps.2019.09.060

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肿瘤微环境中不同细胞群之间的相互作用能够促进肿瘤生长, 靶向不同细胞群可以提高肿瘤的治疗效果。整合素高表达于多种肿瘤细胞表面, 血管内皮生长因子(VEGF)对肿瘤新生血管生长具有强烈的促进作用。因此, 本研究针对肿瘤细胞和新生血管制备了一种靶向于整合素的阿霉素偶联药物(cRGD-DOX)纳米粒, 并将其与抗VEGF抗体贝伐珠单抗联合应用, 在整合素高表达的MDA-MB-231肿瘤模型上考察其抗肿瘤效果。细胞水平研究结果表明, cRGD-DOX纳米粒可以被MDA-MB-231细胞摄取, 其摄取与整合素表达相关; 与游离阿霉素相比, cRGD-DOX纳米粒的细胞毒下降; 贝伐珠单抗在1 mg/mL以下无明显的细胞毒。体内研究结果表明, 贝伐珠单抗可以降低肿瘤间质液压; 与单制剂组相比, cRGD-DOX纳米粒和贝伐珠单抗联用后药效增强。总之, 联合应用靶向新生血管的抗体药物和靶向整合素的细胞毒药物纳米粒是一个有效的抗肿瘤治疗方案。

采用无表面活性剂体系合成不同形貌金纳米星

杨绪朋, 仰浈臻, 张泸, 孙琪, 齐宪荣

2019, 28(9): 641-649. DOI: 10.5246/jcps.2019.09.061

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金纳米粒子是一种被用于光热成像和光热治疗研究重要的光热转换材料。已经有各种各样的金纳米粒子被开发出来,包括金纳米球,金纳米棒,金纳米笼,金纳米壳和金纳米棒。其中,金纳米星(AuNS)因其较大的光子截留面积和横截面以及散射特性而具有比其他形状的金纳米粒子更优异的用于癌症诊断的前瞻性成像造影剂。AuNS的性质易受合成方法和条件的影响。在这项研究中,我们提出了无表面活性剂合成AuNS的方法,并讨论了AuNS表征与合成条件的关系并检验了其光热效应。结果表明, AuNS中分支的长度和数量是光热转换中吸收波长的主要因素,通过改变合成条件可以更精确地控制AuNS。

较人参皂苷Rg3生物高效的新型制剂-竹节参片研究

沈新宇, 王星辰, 顾彩虹, 严峰, 潘博, 高利增, 颜丙春, 刘岐, 胡荣

2019, 28(9): 650-664. DOI: 10.5246/jcps.2019.09.062

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本文制备竹节参片并进行生物等效性考察。采用超微粉碎-湿法造粒制备竹节参片;按药典规定进行质量检查;高效液相色谱法测定自制竹节参片和人参皂苷Rg3单剂量灌胃后24小时大鼠的血药浓度, DAS 2.0软件计算分析其药动学参数和相对生物利用度。结果发现,自制竹节参片质量检查各项符合2015版药典要求,与人参皂苷Rg3相比具有较高的生物利用度。因此可知,本实验竹节参片制备工艺合理、质量可控,口服吸收利用度好,为竹节参片的工业化生产和临床应用提供参考。

麦冬多糖-铁(III)配合物在水溶液和固态条件下的自组装

谈春霞, 王亚丽

2019, 28(9): 665-672. DOI: 10.5246/jcps.2019.09.063

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本文制备并表征了麦冬多糖-铁(III)(OPI)并获得了制备OPJ的最佳条件: OP和柠檬酸三钠的质量比为4:1;在pH 8.0–8.5的水溶剂环境中反应3小时。反应过程中始终保持反应温度为70°C。通过扫描电子显微镜,透射电子显微镜和小角度X射线衍射分别研究了在水溶液和固态中OPI的聚集形态或结构。在水溶液中, OPI可以自组装成具有花状形貌的微囊泡。X射线衍射结果显示OPI具有层状结构。结合实验结果,我们针对OPI在水溶液和固态条件下的自组装提出了核-壳模型。

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