Bacillus sp. PKU-TA00001中发现的色胺类天然产物

耿彤彤, 王贵阳, 马学洋, 张中义, 刘谈, 葛元洁, 金晶, 孙晓旭, 张英涛, 杨东辉, 马明

2019, 28(8): 527-536. DOI: 10.5246/jcps.2019.08.050

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色胺类天然产物已经在动物、植物和微生物中得到分离并且具有多种生物活性。然而, 相对于大量化学合成的色胺类化合物, 只有有限数量的色胺类天然产物被发现。我们从菌株Bacillus sp. PKU-TA00001中发现了五个色胺类天然产物(1–5), 其中化合物1和2是新化合物, 化合物4是新天然产物, 化合物3和4的核磁共振波谱数据首次被提供。生物活性筛选结果显示, 所有化合物对几株革兰氏阳性菌和阴性菌的最低抑制浓度(MIC)均在50 µM以上, 对人肿瘤细胞株A549, HCT-8和MCF-7在100 µM下未显示细胞毒活性。化合物1–4的发现扩展了色胺类天然产物的结构多样性, 并为将来的生物合成和更多生物活性研究打下了基础。

一标多测法同时测定肉苁蓉中5种苯乙醇苷类成分的含量

李瑞燕, 赵明波, 屠鹏飞, 姜勇

2019, 28(8): 537-546. DOI: 10.5246/jcps.2019.08.051

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本研究建立了同时测定肉苁蓉中松果菊苷、管花苷A、类叶升麻苷、异类叶升麻苷和2'-乙酰毛蕊花糖苷5种苯乙醇苷类成分含量的一标多测方法(quantitative analysis of multi-components by single marker, QAMS)。以松果菊苷为内标, 计算其他4种成分相对于该成分的相对校正因子(relative correction factor, RCFs), 并对影响RCFs的各种因素进行了考察; 然后利用所得RCFs计算各成分的含量, 并与外标法测定结果进行比较, 以验证一测多评法的可行性和准确性。通过对10批肉苁蓉药材中5种苯乙醇苷类成分的测定, 分别用校正因子法与外标法计算含量, 结果发现2种方法测定的结果无显著性差异, 证明了采用QAMS测定中药肉苁蓉中苯乙醇苷类成分的含量准确、可行, 为肉苁蓉药材的质量控制提供了经济有效的方法。

小分子药物LS-1-2F促进肿瘤细胞内吞大分子

杨燕燕, 吉登波, 杨思敏, 余四旺, 李中军, 孟祥豹

2019, 28(8): 547-555. DOI: 10.5246/jcps.2019.08.052

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在之前的研究中, 我们发现抗肿瘤药物LS-1-2F可以引起肿瘤细胞的空泡化现象。本文中研究了化合物LS-1-2F对大分子(包括荧光量子点、人血清白蛋白、单链RNA和单克隆抗体)内吞进入肿瘤细胞内的作用。通过激光共聚焦显微镜和流式细胞仪, 研究发现LS-1-2F能促进这些大分子的内吞作用, 对提高赫赛汀生物类似物内化效率的作用尤为显著。促进内吞将有助于提高耐药肿瘤细胞对液相药物的吸收效率, 还有望促进纳米颗粒递送载体中药物的利用。

基于大肠杆菌CAP蛋白的检测cAMP的新型荧光探针

张嘉远, 宋雨欣, 王楚宸, 王晶*

2019, 28(8): 556-560. DOI: 10.5246/jcps.2019.08.053

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cAMP是细胞内一种重要的信号分子,作为第二信使调控包括糖代谢、糖原代谢和脂质代谢在内的一系列生理过程。在本文中我们报道一个新颖的检测细胞内cAMP的基因编码荧光探针,这一探针是由大肠杆菌CAP蛋白和cpYFP荧光蛋白组成的融合蛋白,针对cAMP的结合可以产生一倍的荧光信号响应。进一步的表征实验表明,这一探针对cAMP具有很强的结合能力,并且能够实现快速地荧光响应。这一探针的开发将会为目前已有的检测cAMP的手段提供有益的补充。

提高难溶药物小肠吸收的靶向寡肽转运体PepT1的聚合物胶束的制备与表征

靳尧, 刘琦, 周楚杭, 韩诗迪, 周远航, 胡新平, 王乐淇, 刘艳

2019, 28(8): 561-570. DOI: 10.5246/jcps.2019.08.054

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为克服小肠上皮这一药物口服吸收的主要屏障, 进一步提高难溶药物的口服吸收, 本研究设计并合成了偶联小肠上皮广泛分布的寡肽转运体PepT1的底物Gly-Sar的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(Gly-Sar-PEG-b-PLA), 制备并表征了靶向PepT1的聚合物胶束。用薄层色谱和核磁共振氢谱对其结构进行了确证和表征, 用凝胶渗透色谱测定聚合物的分子量为5954 g/mol, 多分散性指数为1.34。由Gly-Sar-PEG-b-PLA制备的载DiI的聚合物胶束的粒径为40.36 nm, 多分散性指数为0.294, 透射电镜观察胶束呈规则的球形, 载药量为0.076%。此外, 所制备的靶向PepT1的聚合物胶束增强了难溶药物的小肠吸收。因此, 其在难溶药物的口服递送方面具有一定的潜力。

脂质体对细菌外膜囊泡的修饰及其体外评价

王佳星, 王雨, 牟家慧, 魏潇萌, 殷梦雅, 刘雅婕, 李佳佳, 李馨儒

2019, 28(8): 571-578. DOI: 10.5246/jcps.2019.08.055

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本研究使用脂质体对细菌外膜囊泡进行修饰, 并对修饰后的外膜囊泡进行体外评价。采用环丝氨酸诱导结合硫酸铵沉淀离心法提取绿脓杆菌外膜囊泡, 并对其粒径、分布、电荷、蛋白含量和稳定性进行测定。采用薄膜分散法制备若干种脂质体, 分别使用涡旋、超声和挤出法修饰膜囊泡并测定其粒径和电荷。采用荧光共振能量转移技术研究脂质体与膜囊泡相互作用。研究结果表明, 细菌膜囊泡为球形, 粒径在200 nm范围, 带负电荷。采用涡旋的方式对修饰后的膜囊泡的粒径与分布影响不大, 采用超声工艺, 使膜囊泡修饰后粒径和分布均下降, 而采用挤出工艺, 粒径与分布均增加。FRET实验预示脂质体与膜囊泡发生膜融合。上述结果表明脂质体可成功对膜囊泡进行修饰, 修饰后的膜囊泡展示出可调控的理化性质, 这给膜囊泡带来更多的应用。

沙棘籽油纳米乳的制备及经皮渗透的可视化分析研究

沈琪, 王梅, 唐小慧, 木巴拉克.伊明江

2019, 28(8): 579-594. DOI: 10.5246/jcps.2019.08.056

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制备沙棘油纳米乳并对其理化性质和经皮渗透能力、皮肤刺激性进行考察。沙棘油纳米乳的最优处方为:以聚氧乙烯蓖麻油为乳化剂,二乙二醇单乙基醚为助乳化剂,肉豆蔻酸异丙酯为油相,肉豆蔻酸异丙酯:聚氧乙烯蓖麻油:沙棘油= 5%:16%:20%, Km = 4:1。制得外观澄清透明的淡黄色O/W型纳米乳,平均粒径为(52.2±4.8)nm,在透射镜下分布均一。经高速离心后,沙棘油纳米乳稳定性良好。测得沙棘油纳米乳的平均载药量为0.24 mg·mL^–¹(RSD=1.47%), 达10.68%。在激光共聚焦显微镜下, OB荧光标记的沙棘油纳米乳、纳米乳凝胶和肉豆蔻酸异丙酯溶液,透皮2小时后在表皮、真皮浅层和深层以及毛囊处的荧光强度均强于OB荧光标记的沙棘油和沙棘油乳膏。皮肤刺激性实验可知,制得的沙棘油纳米乳凝胶和沙棘油纳米乳在家兔正常和破损皮肤上均无明显可见的红肿现象。以上实验结果表明沙棘油纳米乳是一种潜在的用于皮肤治疗的传递系统。

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